Post on 12-Oct-2014
transcript
Classifical of Anti-Infective drugs 1. Antibacterial drugs 1.1 Beta-lactam 1.1.1 Penicillins (Penams)
- Antigenic determinant สวนใหญเปน beta-lactam ring - major determinant (∼95%) คือ penicilloyl
Penicillin G Penicillin V
5 member-ring
Methicillin Nafcillin Oxacillin Cloxacillin Dicloxacillin Ampicillin
5
Amoxicillin Amoxicillin+clavulanic acid (Augmentin®)
clavulanic acid (beta-lactamase inhibitor)
Ticarcillin Carbenicillin
Piperacillin 1.1.2 Cephalosporins (Cepams) - first generation Cefadroxil Cefazolin
Mezlocillin
- Antigenic determinant สวนใหญเปน Side chain group (R1 และ R2) - Cross-sensitivity กับยาที่มตีําแหนง R1 เหมือนกัน - Cross-sensitivity กับยาที่มตีําแหนง R2 เหมือนกัน - ผูปวยทีม่ีประวัติแพ Penicillin มีโอกาสแพ cephalosporin ดังนี้ ∗1st generation 5-16.5% ∗2nd generation 4% ∗3rd generation 1-3%
Thiazolidine ring 6 member-ring
beta-lactam ring
Side chain group
Side chain group
6
Cephalexin (Keflex®) Cephalothin Cephadrine Cephaloridine - second generation Cefaclor Cefamandole Cefmetazole Cefonicid Cefotetan Cefotiam
7
Cefoxitin Cefprozil
Cefuroxime (Zinnat®,Zinnacef®) loracarbef - third generation
Cefdinir (Omnicef®) Cefditoren
Cefixime Cefoperzone+Sulbactam (Sulperazone®,Sulcef®)
Cefotaxime (Claforan®) Ceftazidime (Fortum®,Cef-4®)
Cefoperzone
Sulbactam (beta-lactamase inhibitor)
8
Ceftibuten Ceftizoxime
COOH
H
H
Ceftriaxone (Ceftrex®) Moxalactam - forth generation
Cefepime (Maxipime®) Cefpirome (Cefrom®) 1.1.3 Penem และ Carbapenem
Meropenem (Meronem®) Ertapenem (Invanz®)
Penem Carbapenem - อัตราการเกิด cross reactivity ระหวาง Penicillin กับ Carbapenem ต่ํามาก
9
Imipenem+Cilastatin (Tienam®)
Imipenem Cilastatin (dehydropeptidase-I inhibitor)
1.1.4 Monobactam Aztreonam 1.2 Sulfonamides Sulfacetamide Sulfamethizole
monocyclic beta-lactam ring
Sulfonamide
N1 site-Side chain groupสวนใหญเปน heterocyclic ring
N4 site-Aromatic amine
- Antigenic determinant คือ Aromatic amine และ heterocyclic ring - Non-antibiotic sulfonamides ไมมีทั้ง 2 กลุมขางตน จึงไมมี cross-sensitivity อยางไรก็ตาม ผูปวยที่มีประวัติแพ antibiotic sulfonamides พบวาแพ Non-antibiotic sulfonamides 9.9%
- อาจมีความปลอดภยัเม่ือใชใน ผูปวยที่มีประวัติแพ Penicillin - อาจ cross-sensitivity กับ Cephalosporin ที่มี side chain group เหมือนกัน ไดแก ceftazidime - หากผูปวยแพโครงสราง beta-lactam มีโอกาสแพ monobactam แตพบนอย
Sulfisoxazole Sulfamethoxazole+Trimethoprim (Bactrim®) Sulfamethoxazole
Trimethoprim
(Dihydrofolate reductase inhibitor)
10
Sulfachloropyridazine Sulfapyridine Sulfadiazine Sulfanilamide
1.3 Tetracyclines Tetracycline Minocycline
ABD C
1
2
345 6
8
9 11 10 12
R4
7
R1
R2R3
Doxycycline Oxytetracycline Clortetracycline Demeclocycline
11
1.4 Aminoglycosides Neomycin Gentamicin
Amikacin (Amikin®) Kanamycin Netilmicin Paromomycin
Streptomycin Tobramycin
2
3
1
R1
R3 R2
12
1.5 Macrolides
Erythromycin Roxithromycin (Rulid®)
Midecamycin Azithromycin (Zithromax®)
Dirithromycin Clarithromycin (Klacid®) 1.6 Quinolones Nalidixic acid
- Fluoroquinolones
Norfloxacin (Lexinor®) Ofloxacin
13
Ciprofloxacin (Ciproxyl®) Levofloxacin (Cravit®)
Gatifloxacin Moxifloxacin
Sparfloxacin Gemifloxacin
Enoxacin Fleroxacin
Lomefloxacin
14
1.7 Antituberculosis drugs Pyrazinamide Isoniazid
Rifampicin Ethionamide Ethambutol 1.8 Antileprotic drugs Clofazimine Dapsone (กลุม Sulfones)
15
1.9 Some other antibacterial drugs 1.9.1 Vancomycin 1.9.2 Lincosamides
Clindamycin (Dalacin®) Lincomycin
1.9.3 Metronidazole 1.9.4 Chloramphenicol 1.9.5 Fosfomycin 1.9.6 Sodium fusidate