Post on 12-Jan-2016
description
transcript
Kristína Ferenczyová3 BX-ORBO11.2.2014
_______________ACS Med. Chem. Lett. 2012, 3, 129-134.
Obr. 1: http://atlasgeneticsoncology.org/Genes/MERTKID41339ch2q13.html
Akútna lymfoblastická leukémia (ALL) Abnormálne lymfoblasty ALL T-lymfocytov Rozsiahla chemoterapia
Obr. 2: http://z.oolco.com/artikel/harcelleleukaemi-behandling-pdq
LEUKÉMIA
Mer TK receptor je EKTOPICKY exprimovaný u pacientov s ALL Podnecuje prežívanie buniek a vedie tak ku genéze ALL a rezistencii voči chemoterapii
V postihnutých lymfocytoch typu T aj BX V zdravých lymfocytoch typu T a B
Pokus na lymfoblastoch (dexametazon)
PRÍPRAVA ÚČINNÉHO NETOXICKÉHO SELEKTÍVNEHO INHIBÍTORAMER TK RECEPTORA AKO MOŽNOSŤ TERAPEUTICKEJ LIEČBY ALL
Obr. 3: http://www.drsfostersmith.com/product/prod_display.cfm?pcatid=10428
C52 inhibítor Mer TK receptoru („Compound 52“; IC50 11 µM)
Pyrazolpyrimidínový kruh inhibítoru C52 slúži ako inšpirácia vďaka niekoľkým výhodným vlastnostiam C52
Cl
NH
N
N N
N
CH3
NH
H3C
HO
C52
Obr. 4: J. Struct. Biol. 2009, 165, 88-96.