Analgésicos y antipiréticos

Postgrado de pediatría y puericulturaDra Odnamar Rojas

Mayo 2008

Fiebre

• Generalidades– Fiebre vs hipertermia– Zonas de registro de temperatura– Ritmo Circadiano: < 1eras horas del día, y aumenta 0,6

ºC resto del día.– Patrones:

• A-Continua: Elev persist temp/ fluctuaciones 0,4ºC• B- Remitente: Descenso diario de temp sin llegar

normalidad• C- Intermitente: Temp retorna a normal diariamente• D- Recidivante: Fiebre/Apirexia varios días/Fiebre.

Fiebre

• Fases de la Fiebre:– A- Elevación– B- Estabilización– C- Descenso

• Manejo de la fiebre en el hogar

Antipiréticos

• Se conocen desde hace 5000 años.

• ACETANILIDA Y ANTIPIRINA 1880.

• FENACETINA 1887.

• AMINOPIRINA 1896.

• ASPIRINA 1853.

• PARACETAMOL 1893.

AntipiréticosMecanismo de acción

Antipiréticos

• SELECCIÓN DE ANTIPIRETICOS

• A- Eficaz para reducir la fiebre cuando menos 1 ºc

• B- Tasa mínima de efectos colaterales a dosis terapéuticas y baja toxicidad.

• C- Disponibilidad en forma liquida y supositorios.

• D- Poca interacción con otros fármacos.

• E- Accesible al usuario.

Antipiréticos • CLASIFICACION QUIMICA

• A- ACIDO SALICILICO: ASPIRINA, SALICILATOS, SULFAZALAZINA.

• B- PARA-AMINOFENOLES: ACETAMINOFEN.

• C- INDOL: INDOMETACINA.

• D- ACIDO HETEROARIACETICO: DICLOFENAC, KETOROLAC.

• E- ACIDO ARILPROPIONICO: IBUPROFENO, NAPROXENO, KETOPROFENO.

• F- ACIDO ANTRALINICO. MEFENAMICO, MECLOFENAMICO.

• G- ACIDOS ENOLICOS: OXICAN (PIROXICAN, TENOXICAN).

Antipiréticos

• A-ACETAMINOFEN.

• B- ASPIRINA.

• C- IBUPROFENO.

• D- DICLOFENAC.

• E- DIPIRONA.

Antipiréticos

• Paracetamol-Acetaminofén– Principal metabolito activo de la acetanilida y

fenacetina.– Analgésico antipirético mas usado.– Absorción rápida y completa TGI / Concentrac

plasma 30-60 min– No tiene actividad antiinflamatoria.– Metabolismo hepático( glucoronización -

sulfatación).– Excreción renal intacta

Antipiréticos

• Paracetamol-Acetaminofén– Presentaciones: gotas, jarabe, supositorio, tabletas.– Dosis: gotas: 2 gotas/kg/d ; jarabe; 10-15 mg/Kg/d c/4-6

horas.– Efectos adversos: – TGI: vómitos, nauseas. dolor abdominal– Sist. Hematológico: Trombocitopenia, anemia,

leucopenia– SNC: Mareos, irritabilidad, visión borrosa.– Piel: rash cutáneo, dermatitis exfoliativa.– Respiratorio: Broncoespasmo.– Interacciones: Warfarina, metoclopramida,

Clorpromacina

Antipiréticos

• Salicilatos- Acido acetil salicílico– 1980 Fue el antipirético mas usado.– Inestabilidad en solución. Mayor efectos adversos. – Interacción : Anticoagulantes orales,

metoclopramida, cafeína.– Presentaciones. Comprimidos 50-100mg, grageas

81mg.– Dosis: 10-15 mg/kg/d.– Indicaciones: Enf. Tej Conectivo: A.R, Enf

Kawasaki, Cardiopatías cianógenas congénitas, actividad fibrinolitica y antiagregante plaquetario.

Antipiréticos• Salicilatos- Acido acetil salicílico

– Grupos de riesgo: inf. Virales, varicela, embarazadas, hemorragia perinatal, cierre del conducto arterioso en útero, malformaciones fetales, deficiencia de la Glucosa-6 fosfato deshidrogenasa, asma, preoperatorio, ttnos. Hemorrágicos.

– Efectos adversos: – TGI: vómitos, nauseas. dolor abdominal, ulcera péptica.– Sist. Hematológico: hemorragias, alt. coagulación, inh irrev.

plaquetas.– SNC: Mareos, irritabilidad, cefalea, tinitus.– Piel: rash cutáneo, angioedema– Riñón: Nefritis intersticial, Necrosis papilar.– Sind Reye: Encefalopatía aguda no inflam (px 6-8 años) por

metamorfosis grasa del hígado. Interacción virus (influenza, adenovirus, varicela)

Antipiréticos• Toxicidad por salicilatosMECANISMO. FISIOPATOLOGICO PRODUCE

Estim directa centro resp en SNC Hiperpnea, taquipnea, Hipocapnea, pH elevado, Alcaciuria.

Inh. Enzimas ciclo krebs Acidosis, Ph < 7,32

Estim. Glucogénesis hepática e incapacidad de los tej para utilizar la glucosa.

Hiperglicemia

Incremento del metabolismo de lípidos Vómitos, acidosis, acumulación de cuerpos cetónicos, cetonuria

Incremento metab diuresis osmótica y excreción de bicarbonato

Deshidratación, perdida de agua, hipopotasemia,hiponatremia

TRATAMIENTO:Vaciamiento gástrico.Carbón activado.Corrección del equilibrio hidroelectrolitico.Diuresis alcalina.Vitamina k.Medios Físicos

Antipiréticos

• Ibuprofeno– Acción antipirética, analgésica y

antiinflamatoria– Derivados del ac. propionico– 2do antipirético mas usado.– Actúa bloqueando la síntesis de PGE2.– Buena absorción en tubo digestivo – Metabolismo hepático (transforma en

metabolito intacto).– Concentración sérica máxima en 1 hora.– Excreción intacta 50-90% heces y 10% orina.

Antipiréticos

• Ibuprofeno– Presentaciones. Suspensión, tabletas– Dosis: 5- 10 mg/kg/d c/8 horas.– Indicaciones: 2da elección en A.R (20 mg/kg/d), reduce

el progreso de la enf. Pulmonar en la fibrosis quistica.– Efectos adversos.: – TGI: vómitos, epigastralgias, pirosis, diarrea,

distensión abdominal, sangre oculta heces.– SNC: Mareos, tinitus– Piel: Rash, prurito.– Trast. Hematológicos: agranulocitosis, anemia

aplasica, trombocitopenia

Antipiréticos

• Diclofenac– Acción analgésica antiinflamatoria.– Derivado del acido fenilacético– Actúa inh PGE2 inactiva COX 1 y COX 2– Absorción oral rápida/ nivel plasmático 1 hora– Metabolismo hepático 50 %– Excreción renal 60%, bilis 40%.

Antipiréticos

• Diclofenac– Presentación: gotas, suspensión, grageas,

ampollas, gel.– Dosis: 1gota/kg; 0,5-2 mg/kg/d C/8 horas.– Reacciones adversas:– TGI: vómitos, Nauseas. epigastralgia,

diarrea.– Sist. Hematológico: Trombocitopenia,

leucopenia, agranulocitosis.– SNC: Mareos, cefalea, vértigo.– Piel: Rash cutáneo.– Riñón: IRA, alt. urinarias, síndrome nefrotico.

Antipiréticos

• Diclofenac– TOXICIDAD• Esta relacionado con la dosis.• Riñón: edema proteinuria, hemorragia,

creatinina elevada.• Hepático; elevación de funcionalismo hepático • Dosis antiinflamatoria (20-40mg/kg/d)

– TRATAMIENTO: • Lavado gástrico• Carbón activado

Antipiréticos

• Naproxeno • Antipirético seguro y eficaz• Vida media plasmática 14 hs.• Presentación: tabletas, ampollas• Dosis. 5-7,5 mg/kg/d C/6-8 hs.• Indicaciones: Enf. articulares (A.R), Fiebre en px

oncológicos.– Efectos Adversos:

• TGI: vómitos, dolor abdominal.• SNC: Cefalea, vértigo, somnolencia.• Piel: Fotodermatitis (pseudoporfiria).• Respiratorio: Broncoespasmo.• In útero: Cierre del conducto arterioso.

Antipiréticos Dipirona (metamizol sódico)• Introducido en el mercado 1992 como sustituto del Piramidon • Derivado de la pirazolona.• Inh selectivo PGE2• Eficaz analgésico no narcótico y antipirético.• Acción rápida 30-60 min.• Vida media 7 horas• Rango terapéutico amplio.• Bien tolerado. Acción efectivo, imediata• Metabolismo: hepático, intestinal, renal/ Excreción renal• Presentación: gotas, jarabe, tabletas, ampollas.• Dosis: VO: 1 gota/kg; 300-600 mg/kg/d; Amp: 0,5-1 mg/kg/g C/6 hs• Efectos adversos:

Seudo alergias: rinitis, urticaria, angioedema Respiratorio: broncoespasmo. Aplicación inadecuada: Shock ( debe Adm. lentamente 1 min.) Sist. Hematológico: Agranulocitosis

AntipiréticosNimesulide • Acción antiinflamatoria, analgésica, antipirética.• Es un AINE /Químicamente es una sulfoanilida.• Inh COX 2• Actúa a nivel del SNC sobre los receptores y endorfinas intermediarias del

dolor.• Absorción rápida y completa/ Unión a proteínas plasmáticas > 95%.• VM: 2-3 hs.• Absorción por TGI rápida y completa.• Eliminación: renal 73%.• Dosis: 2-5 mg/kg/d C/12 hs.• Efectos Adversos: • TGI: vómitos, colitis, ulcera, enf crohn.• SNC: Cefalea, vértigo, somnolencia.• Tras. Hematológicos: • Alt. renales y hepáticas.

• Actualmente no hay estudios que avalen su eficacia e inocuidad en niños < 16 años.

Antipiréticos

Mecanismo de acción de los AINES

AINESEfectos adversos

• GI: Dispepsia, nauseas, vómitos,. Diarrea, estreñimiento, esofagitis, gastritis erosiva gástrica o duodenal, ulcera peptica o intestinal perforada, hemorrágica.

• Trast. Hematológicos: prolongación del tiempo de sangría, depresión de la MO (raro).

• Trast. Hepático: Elevación de transaminasas, , hepatitis clínica, insuf. Hepática (raro).

• Trast. Renales: Insuf. Renal hemodinámica (compromiso de la tasa de depuración de creatinina a falla renal aguda), disminución de la función tubular. Interferencia con la excreción de agua y sodio, hipercalcemia, nefritis intersticial.

• Trast. Hipersensibilidad y Pulmonares: Rash, rinitis, vasomotora, edema angioneurotico, urticaria generalizada, edema laringeo, hipotensión, shock, bronco constricción, asma, exacerbación de enfermedades obstructivas crónicas.

• Trast Neurológicos: Sedación, confusión, cefalea, depresión, psicosis, tinitus, coma (salicilatos).

• Gestación: Embarazos cronológicamente prolongados, inhiben la motilidad uterina

Dolor

Es un experiencia sensorial (objetiva) y emocional (subjetiva) desagradable,

asociada a una lesión tisular o expresada como si existiera

Dolor

Dolor • Clasificación del dolor • Según el tiempo de evolución • A- Dolor crónico: Dura más de tres meses (px oncológicos)• B- Dolor agudo: Dura poco tiempo, generalmente menos de dos semanas.

• Según la fisiología del dolor • A- Dolor nociceptivo: Producido por una estimulación de los nociceptores, (receptores del

dolor), provocando que el "mensaje doloroso" .Transmitido a través de las vías ascendentes hacia los centros supraespinales y percibido como una sensación dolorosa (pinchazo)

• B- Dolor neuropático: Producido por una lesión directa sobre el sistema nervioso, y se manifiesta ante estímulos mínimos o sin ellos y y suele ser un dolor continuo.

• Según la localización del dolor • A- Dolor somático: Producido por la activación de los nociceptores de la piel, hueso y

partes blandas. Es un dolor sordo, continuo y bien localizado (artritis) Responde bien al tratamiento ( analgésicos según la escalera de la OMS.)

• B- Dolor visceral: Ocasionado por la activación de nociceptores por infiltración, compresión, distensión, tracción o isquemia de vísceras pélvicas, abdominales o torácicas. Se añade el espasmo de la musculatura lisa en vísceras huecas. Es un dolor pobremente localizado, (profundo y opresivo). Puede acompañarse náuseas, vómitos, sudoración, taquicardia e HTA.

Dolor• Ausencia de dolor:Cara 1 (equivale a Escala numérica 0) • *Dolor Leve:Cara 2 (equivale a Escala numérica 1-2-3)• *Dolor Moderado:Cara 3 (equivale a Escala numérica 4-5-6)• *Dolor Severo:Cara 4 (equivale a Escala numérica 7-8-9)• *Dolor Insoportable:Cara 5 (equivale a Escala numérica 10) 

Dolor

DolorCOADYUVANTES

CORTICOIDES: Dexametasona.

ANTIDEPRESIVOS: En el dolor neuropatico.

ANTICOMICIALES: Carbamacepina, clonazepam, fenitoina, acido valproico (dolor neuropatico).

NEUROLEPTICOS: Clopromazina.

ANSIOLITICOS: Diazepam, Lorazepam.

ANTIHISTAMINICOS: Efectos colat (nauseas, vómitos, prurito)

Analgésicos

• DOSIS:

• SULFATO DE CODEINA: 0,5 mg/kg/d c/4-6 horas

• NALBUFINA: 0,1-0,3 mg/kg/d c/4-6 horas.

• TRAMADOL: 1-3 mg/kg/d c/8 horas.

• MORFINA: 1 mg/kg/d c/4 horas.

• OXICODONA: 0,25 mg/kg/d c/4 horas.

• FENTANYL: 1 ug/kg/d

No vallas donde el camino te lleve, ve en cambio por donde no hay camino y deja rastro…

Ralph waldo Emerson