FARMACOLOGIA DEL FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO SISTEMA NERVIOSO

AUTONOMOAUTONOMO

Estructura de la Celula Nerviosa

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOSISTEMA NERVIOSO AUTONOMOFUNCIONES GENERALESFUNCIONES GENERALES: Acción

integradora, reguladora , involuntaria de: RESPIRACION CIRCULACION DIGESTION TEMPERATURA CORPORAL METABOLISMO SUDOR SECRESION DE ALGUNAS GLANDULAS

ENDOCRINAS

RECEPTORES RECEPTORES COLINERGICOSCOLINERGICOSNOMBRE LOCALIZACION ACCION

MUSCARINICOSMUSCARINICOS::M1 –M2-M3-M4M1 –M2-M3-M4

Gástrico .C.P.(M1)Musculo cardiaco (M2)Musculo Liso (M3)Glándulas exocrinas (M4)Cerebro (M1-M4)

Inhibicion de la actividad de la Adenil ciclasa

NICOTINICOSNICOTINICOSNn - NmNn - Nm

Ganglios autonómicosTerminaciones neuro musculares, Baro y quimioreceptores

Despolarizacion de la celula o receptor

AGONISTAS COLINERGICOS: AGONISTAS COLINERGICOS: ACETILCOLINAACETILCOLINAFARMA

CORECEP-

TORORGANO ACCION USO

CLINICOCONTRA-INDICAC.

ACETIL ACETIL COLINA COLINA

MUSC. (M)M1

Estomago, SNC

> AcidezEstimulacionNeurotrasmis

Miosis en cirujia catarata

Ulcera Peptica

M2 Nodulo S. Auricula, Nod.AV

Bradicardia< Cond.AV< Contractrac

Enf.CoronaHipertiroidismo

M3 Musculo liso: Pulmon, G-I, Vejiga

Bconstriccion >secresiones.cont racion vejiga

Asma

Obst.Vejiga

M4 Glandulas,ojos.SNC

>secrecionesMiosis

NICOTINICO(N)

Musc esqueleTico.G.SNC

Contraccion,estimulacion

Estimulacion de R. Estimulacion de R. ColinergicosColinergicos

ORGANO RESPUESTAOjo: esfinter muscular del iris, musculo ciliar

Contraccion

Corazon: nodulos senos, auriculas y ventriculos

Efecto cronotropo, inotropo negativos

Vasos sanguineos DilatacionPulmones: Musculo y glandulas bronquiales

Broncoconstriccion y estimulacion de secreciones

TGI:Motilidad,secrecion y esfinteres Incremento de motilidad, secreciones y relaj.esfinteres

Vejiga U: Musculo detrusor,trigono y esfinter

Contraccion del detrusor y relajacion del trigono

Gl. Salivales, sudoriparas, lacrimales, nasofaringeas

Incremento de las secreciones

AGONISTAS COLINERGICOS

Disminuyen la frecuencia cardiaca Disminuyen la Presión Arterial Estimulan los movimientos y las

secreciones gastro intestinales Protegen la retina contra la luz

excesiva Vacían la vejiga y el recto Favorecen el trabajo de los cilio

bronquiales

AGONISTAS COLINERGICOSAGONISTAS COLINERGICOS ACCION DIRECTA:

(Agononista de receptor):

Muscarinicos: Ach, Carbacol, Metacolina, Betanecol

Pilocarpina, Muscarina

Nicotinicos: Nicotina

ACCION INDIRECTA (Inhibidores de la ACHE): Reversible:

Neostigmine, Fisostigmine, Piridostigmine, Edrofonium Irreversible:

Ecotiofato Isoflurofato Parathion Malathion

Mecanismo de accion de Mecanismo de accion de Precursores de Precursores de acetilcolinaacetilcolina

Precursor

Ach

Mecanismo de accion de los Agonistas colinergicos

Agonista >Efecto

Mecanismo de accion de los Inhibidores de la Ache

X >AchInhib.Ache

Inhibidores de Acetilcolinesterasa

(Ache) Fisostigmina Rivastigmina Tacrina Donepezilo Piridostigmina Neostigmina Edrofonio Ecotiofato

FARMACOLOGIA DE LOS ESTERES DE LA COLINA

ESTER Activ.Cardiaca

ActivGI Activ Uri

naria

Activ En ojo

(topica)

Antaqonismo. Atropina

Actividad

Nicotinica

Ach ++ ++ ++ + +++ ++

Metacolina +++ ++ ++ + +++ +

Carbacol + +++ +++ ++ + +++

Betanecol +- +++ +++ ++ +++ -

INHIBIDORES DE LA ACETIL COLINESTERASAFARMACO USO CLIN. FARMACOCIN ADMINIS. DURACIO

NFISOSTIGMINA Revertir efectos

de anticolisterasicsHidrolisis por colinesteras

IM-IV 1-2 h

DEMECARIO Glaucoma Hidrolisis mas lenta

Gotas oftalmicas

3-10 dias

ECOTIOFATO Glaucoma Absorcion: piel, mucosas, TGI

Gotas oftalmicas

1-4semanas

NEOSTIGMINA Dx y T. Miast. GIleo. Atonia Vejiga. Rev Bloq

Dosis oral mas alta y frec

PO.IM.IV 2-4h

EDROFONIO Dx. MG.R .B.M Acc.corta. IM.IV 0.1-0.7 hAMBENONIO M. Gravis Accion Prolong PO 3-8 h

PIRIDOSTIGMINA

M. G. Revers de Relaj.M.

PO.IM.IV PO:3-6hIM_IV:2-4h

PARATION Precursor de pesticida

Liposoluble NA NA

MALATION Pesticida Liposoluble NA NA

FARMACOS FARMACOS COLINERGICOS:USOS COLINERGICOS:USOS

TERAPEUTICOSTERAPEUTICOS APARATO URINARIO:APARATO URINARIO: Atonia vesical no obstructiva Vejiga hipotonica neurogenica APARATO DIGESTIVOAPARATO DIGESTIVO: Ileo paralitico Gastroparesia,atonia gastrica INTOXICACION ATROPINICA:INTOXICACION ATROPINICA: Fisostigmina, Neostigmina

FARMACOS FARMACOS COLINERGICOS:USOS COLINERGICOS:USOS

TERAPEUTICOSTERAPEUTICOS USO OFTAMOLOGICOUSO OFTAMOLOGICO:: Glaucoma (carbacol, pilocarpina,

fisostigmine) Miosis en Cirugia ocular MIASTENIA GRAVISMIASTENIA GRAVIS: Piridostigmine, fisostigmine, neostigmine Test de Edrofonio RECUPERACION DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR POR RECUPERACION DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR POR

DROGAS CURARIFIRMES:DROGAS CURARIFIRMES: NeostigmineNeostigmine ENFERMEDAD DE ALZHEIMERENFERMEDAD DE ALZHEIMER: Tacrina: Tacrina

ANTAGONISTAS COLINERGICOS

ANTICOLINERGICOS NATURALES: Atropina, escopolamina SINTETICOS Y SEMISINTETICOS (Uso general ): Escopolamina Homatropina Propantelina Propinoxato Butil escopolamina Clidinio

ANTICOLINERGICOS.ACCIONES

S.N.C.: Antiparkinsoniana, anticinetósica,

anti-tremor, sedación. Inhibe extramidamidalismo de los neurolépticos.

GANGLIO AUTONOMICO: Inhibición de secreción gástrica, bloqueo de receptores muscarínicos presinápticos

OJOS: Midriasis, fotofobia, cicloplegia

ANTICOLINERGICOS.ACCIONES

CORAZON: Taquicardia, anulación del reflejo vagal,estimulación del seno carotídeo, sicope vasovagal.Anulación de efectos colinérgicos.Facilitación conducción auriculo-ventricular

VASOS SANGUINEOS: Vasodilación cutanea por dosis tóxicas

APARATO DIGESTIVO: Inhibición de motilidad y tono. Inhibición de secreciones exocrinas.

ANTICOLINERGICOS.ACCIONES APARATO RESPIRATORIO:

Inhibición de secreciones del árbol respiratorio. Broncodilatación y bloqueo de los efectos vasoconstrictores de los mediadores de la Inflamación

ARBOL URINARIO: Relajación de los músculos lisos de la pelvis, ureter, vejiga.

GLANDULAS EXOCRINAS: Inhibición de secreciones, secreción sudoral y temperatura corporal.

ANTAGONISTAS COLINERGICOSANTAGONISTAS COLINERGICOS

BLOQUEADORES MUSCARINICOS(M):BLOQUEADORES MUSCARINICOS(M): Atropina Ipratropio Escopolamina

BLOUEADORES GANGLIONARES(N):BLOUEADORES GANGLIONARES(N): Nicotina. Trimetafan

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES(Nm):BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES(Nm): Atracurio. Doxacurio. Pancuronio. Rocuronio.

Succinil colina. Tubocurarina. Vecuronio

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

FARMACO ACCION USO CLINICO

RAMs FCIN NOTAS

ATROPINA M1:Disminucio Acidez Gastrica

Pre anestesicoUlcera peptica

Ef.anticolinExitacion SNC

v/.1/22.5 h

Contrai en glaucoma, hiper.prostobst intest

M2:TaquicardiaDis.memoria y conc.Dilat.bron y dism. Secrec Dis.mot.gastric Midriasis.Cicoplegia

Bradicardia SevBroncoespasmoColon irritableDiarrea moderaEspasmo vesicalMidriaticoEnuresis

M3:Glandulas:Dism.salivacion y sudoracion

ANTAGONISTAS MUSCARINICOSANTAGONISTAS MUSCARINICOSFARMACO ACCION USO CLINICO RAMs FARMACOCI

NETICAESCOPOLAMINA +Potente

ojos y GlAntivertignosoAntihemetico

Depres.SNCEf.anticolinergico

Prep.Transdermal

HOMATROPINA Ojo Midriatico Ef.anticolinergico Accion prolongada

PIRENZEPINA TGI Ulcera Gastrica

PROPANTELINA GI,Urin.Gl Antiespasmodico

Ef.anticolinergico No BHE

FLAVOXATE Musc.lisavesical

Inconti.vesical Midriasis,cicloplegia

IPRATROPIUM Musc.lisabronquial

COPD,Asma Bronquial

TRIHEXIFENIDIL Accion central

Parkinson Ef.anticolinergico Accion mas selec SNC

BIPERIDENO Accion central

Parkinson Ef.anticolinergico Accion mas selec SNC

BEDNZTROPINA Accion central

Parkinson Ef.anticolinergico Accion mas selec SNC

ANTICOLINERGICOS USO OFTALMOLOGICO:

Ciclopentolato, tropicamida ANTISECRETOR GASTRICO:

Pirenzepina BROCODILATADOR ANTIASMATICO:

Ipatropio, tiotropio ESPASMOLITICOS URINARIOS:

Flavoxato, oxibutinina ANTIPARKINSONIANOS. (CENTRALES):

Trixexifenidilo, biperideno, orfenadrina

ANTICOLINERGICOS:INDICACIANTICOLINERGICOS:INDICACIONES TERAPEUTICASONES TERAPEUTICAS

SNC:SNC: Enfermedad de Parkinson, cinetosis OCULAR:OCULAR: Examen de retina, iridociclitis RESPIRATORIO: RESPIRATORIO: Asma, EPOC CARDIOVASCULAR:CARDIOVASCULAR: Descarga vagal en

anestesia, bloqueo A-V GASTROINTESTINAL:GASTROINTESTINAL: Diarrea del viajero,

salivacion excesiva URINARIO: URINARIO: Espasmo vesical, espasmo

vias urinarias

ANTICOLINERGICOS:INDICACIANTICOLINERGICOS:INDICACIONES TERAPEUTICASONES TERAPEUTICAS

INTOXICACION COLINERGICA: Envenenamiento por hongos, insecticidas

CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES Pacientes con glaucomaPacientes con glaucoma Pacientes con HBPPacientes con HBP Pacientes con ulcera gastricaPacientes con ulcera gastrica

ANTICOLINERGICO INDICACIONES,RUTA

AtropinaGestaciòn:Categorìa C

Midriàtico,Cicloplegico

HiosaminaCategorìa C

Antiespasmodico,Antisecretorio TGI

IpratropiumCategorìa B

Broncodilatador

EscopolaminaCategorìa C

Antivertiginoso,antiemètico,Midrìatico,cicloplegia

GlicopirrolatoCategorìa B

Antisecretorio,antiespasmòdico

Propantelina.Categoria.B

Antisecretorio, antiespasmòdico

Anticolinerico: Antiparkinsonianos

INDICACIONES

BenztropinaCategoría C: Embarazo

Parkinsonismo. Para drogas que inducen parkinsonismo

BiperidenoCategorìa C

Parkinsonismo

ProciclidinaCategorìa C

Parkinsonismo

TrihexifenidilCategorìa C

Parkinsonismo

INTOXICACION POR INTOXICACION POR ORGANOS FOSFORADOSORGANOS FOSFORADOS

OCULARESOCULARES RESPIRATORIOSRESPIRATORIOS CARDIOVASCULARESCARDIOVASCULARES GASTROINTESTINALESGASTROINTESTINALES SNCSNC URINARIOSURINARIOS SECRESIONES EXOCRINASSECRESIONES EXOCRINAS NICOTINICOSNICOTINICOS

RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARES

USMP.ODONTOLOGIAUSMP.ODONTOLOGIADR.CESAR A. SANGAY C.DR.CESAR A. SANGAY C.

2012- I2012- I

Acciones de los Bloqueadores Acciones de los Bloqueadores NeuromuscularesNeuromusculares

Ambos son usados para causar paràlisis (pèrdida de la funciòn muscular) Para performance de los

procedimientos quirùrgicos Para facilita la ventilaciòn mecánica

Categorias de Bloqueadores Categorias de Bloqueadores NeuromuscularNeuromuscular

Nodespolarizantes Actuan como antagonistas de la

acetylcholine (ACh) en la uniòn neuromuscular y previenen la despolarizaciòn de las cèlulas musculares

Despolarizantes Actuan como agonistas de la ACh ,

causando estimulacion de la cèlula muscular y previniendolo de su repolarizaciòn

RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARES

NO NO DESPOLARIZANTESDESPOLARIZANTES

VECURONIOVECURONIO ROCURONIOROCURONIO DOXACURIODOXACURIO TUBOCURARINATUBOCURARINA ATRACURIOATRACURIO

DESPOLARIZANTEDESPOLARIZANTESS

SUCCINILCOLINASUCCINILCOLINA

BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTESBLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES FARMACOCINETICA: Absorcion es minima. Su administracion es EV. Penetran

membranas muy pobremente y no penetran en las celulas y no atraviesan la BHE. Su accion termina por redistribucion. Tubocurarina,Pancuronio, doxacurio son excretados sin cambios por via renal. Atracurio es degradado en plasma por hidrolisis de ester. El Vecuronio y Rocuronio son deacetilados en el higado y su clearence puede prolongarse en enfermedad hepatica. Son excretadas sin cambio por bilis

USOS TERAPEUTICOS: Como adyuvantes de Anestesia durante la cirugia para produccion de relajacion muscular

RAMs: La tubocurarina puede inducir liberacion de Histamina y puede disminuir la P.A. El pancuronio incrementa la frecuencia cardiaca por su efecto vagolitico

Efectos Adversos de los Efectos Adversos de los Bloqueadores NeuromuscularesBloqueadores Neuromusculares

Depresiòn respiratoria Hypotension Broncoespasmo Retardo del peristaltismo GI

BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES

INTERACIONES MEDICAMENTOSAS:

Inhibidores de la ColinesterasaInhibidores de la Colinesterasa Anestesicos Halogenados Anestesicos Halogenados

HidrocarbonadosHidrocarbonados. El Halotane refuerza el bloqueo Neuromuscular por ejercer accion estabilizadora de la union neuromuscular

Aminoglicosidos:Aminoglicosidos: Gentamicina, tobramicina inhiben la liberacion de Ach por competir con iones Calcio.Sinergizan con con tubocurarina u otros bloqueadores competitivos

Bloqueadores de Canales de CalcioBloqueadores de Canales de Calcio. Pueden incrementar el bloqueo Neuromuscular de la Tubocurarina y otros bloqueadores competitivos tan bien como bloqueadores despolarizantes

Na

NaReceptor Nicotinico

U.N.Muscular

----------------

++++++++

Despolarizado

----------------

++++++++

FASE IFASE ILa despolarizacion de la memLa despolarizacion de la mem

brana inicia una descargabrana inicia una descargaQue se traduce por Que se traduce por

fasciculacionesfasciculaciones

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTESDESPOLARIZANTES

Succinil Colina

+++++

+++++++

---------- --------------

Repolarizado

Fase IIFase IILa membrana se repolarizaLa membrana se repolariza

Pero el receptor se haPero el receptor se haDesensibilizado paraDesensibilizado paraEl efecto de la AchEl efecto de la Ach

BLOQUEADORES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES NEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTESDESPOLARIZANTES

Receptor Nicotinico

SuccinylcholinaSuccinylcholina Actions: Combina con el receptor de ACh en la

terminaciòn motora para producir despolarizaciòn; esto inhibe la transmisiòn neuromuscular, causando paralisis flàcida

Farmacocinética: La succinil Colina es de accion corta es administrada por via IV.Es hidrolizada rapidamente por la colinesterasa plasmatica.

Indicaciones: Adjunto a la anestesia general; para facilitar intubaciòn traqueal, para inducir relajaciòn muscular durante la cirujìa y la ventilaciòn mecànica

Administraciòn IV: Inicio 30–60 sec; duracion 4–6 min

RAMs: Hipertermia Maligna. Apnea: En deficiencia genetica de colinesterasa plasmatica, debido a la paralisis del diafragma

SISTEMA ADRENÈRGICOSISTEMA ADRENÈRGICO

RECEPTORES ADRENERGICOSRECEPTORES ADRENERGICOSR ALFA 1R ALFA 1 R.ALFA 2R.ALFA 2 R.ALFA?R.ALFA?

ARTERIOLAS Y VENASARTERIOLAS Y VENASVasoconstricciónVasoconstricción

SNC Post S SNC Post S : Dis influjo : Dis influjo simpatico del Cerebrosimpatico del Cerebro

ESFINTER VEJIGA ESFINTER VEJIGA UR UR Retención Retención urinariaurinaria

GLANDULASGLANDULAS: : Disminuc.secrecionesDisminuc.secreciones

SNC PRE SINAPTICO: SNC PRE SINAPTICO: Dism.liberacion N.A.Dism.liberacion N.A.

UTERO GESTANTE:UTERO GESTANTE: ContracciónContracción

OJOOJO: Constriccion : Constriccion músculo radialmúsculo radial

CEL. B PANCREASCEL. B PANCREAS:: Dismin. secrecionesDismin. secreciones

PENE :PENE : EyaculaciónEyaculación

INTESTINOINTESTINO:Dismin de :Dismin de motilidadmotilidadR. BETA1R. BETA1 R.BETA 2:R.BETA 2: R.BETA?R.BETA?CORAZONCORAZON: aum. FC : aum. FC Contractibilidad, y Contractibilidad, y conducion AVconducion AV

BRONQUIOS,UTEROBRONQUIOS,UTERORelajaciónRelajación

OJO: OJO: Relajación Relajación Musculo ciliarMusculo ciliar

RIÑONESRIÑONES:Aumenta :Aumenta secrecion de reninasecrecion de renina

ARTERIOLAS Y VENAS ARTERIOLAS Y VENAS Viscerales:DilataciónViscerales:Dilatación

VEJIGA URINARIVEJIGA URINARIA: A: Relaj.detrusor vejigaRelaj.detrusor vejiga

ADRENORECEPTORESADRENORECEPTORES

MIDRIASISMIDRIASISINHIBICION DE LA LIBERACION DE INHIBICION DE LA LIBERACION DE INSULINAINSULINACONTRACCION DEL ESFINTER DE LA CONTRACCION DEL ESFINTER DE LA VEJIGAVEJIGA

ADRENORECEPTORESADRENORECEPTORES

RESPUESTA ADRENERGICA Y RESPUESTA ADRENERGICA Y COLINERGICACOLINERGICAFuncionFuncion AdrenoceptorAdrenoceptor Resp.adrenergicaResp.adrenergica Resp.colinergicaResp.colinergica

CorazonCorazon

FrecuenciaFrecuencia B1B1 IncrementaIncrementa DecreceDecrece

F. de contraccionF. de contraccion B1B1 IncrementaIncrementa --------------------

V. de conduccionV. de conduccion B1B1 IncrementaIncrementa DecreceDecrece

OjosOjos

PupilaPupila Alfa1Alfa1 DilatacionDilatacion ContraccionContraccion

AcomodacionAcomodacion No inervacionNo inervacion Contraccion m.ciliarContraccion m.ciliar

Musculatura BronquialMusculatura Bronquial B2B2 Relajacion Relajacion ContraccionContraccion

Vasos SanguineosVasos Sanguineos

Cutaneos, visceralesCutaneos, visceralesPulmonares, cerebralesPulmonares, cerebralesVenasVenas

Alfa 1Alfa 1 ConstriccionConstriccion No inervacionNo inervacion

CoronariosCoronarios Alfa 1 BAlfa 1 B Constriccion/Constriccion/dilataciodilatacio

No inervacionNo inervacion

Musculo EsqueleticoMusculo Esqueletico Alfa 1 B2Alfa 1 B2 Constriccion***Constriccion*** No InervacioNo Inervacionn

RESPUESTA ADRENERGICA Y RESPUESTA ADRENERGICA Y COLINERGICACOLINERGICAFuncionFuncion AdrenoceptorAdrenoceptor Resp.adrenergicaResp.adrenergica Resp.colinergicaResp.colinergica

Vejiga UrinariaVejiga Urinaria

Musculo detrsusorMusculo detrsusor BB RelajacionRelajacion ContraccionContraccion

EsfinterTrigono EsfinterTrigono vesicalvesical

Alfa 1Alfa 1 ContraccionContraccion RelajacionRelajacion

UteroUtero Alfa 1 B2Alfa 1 B2 Contraccion/relajacionContraccion/relajacion Contraccion/relajacionContraccion/relajacion

GlicogenolisisGlicogenolisis

Musculo Musculo EsqueleticoEsqueletico

B1B1 IncrementoIncremento NingunaNinguna

HepaticoHepatico Alfa ! B2Alfa ! B2 IncrementoIncremento NingunaNinguna

LipolisisLipolisis B1B1 IncrementoIncremento NingunaNinguna

Secrecion de Secrecion de ReninaRenina

B1B1 IncrementoIncremento NingunaNinguna

Secrecion de Secrecion de InsulinaInsulina

Alfa 2Alfa 2 DisminucionDisminucion IncrementoIncremento

AGONISTAS AGONISTAS ADRENERGICOSADRENERGICOS

Selectividad Relativa de Selectividad Relativa de agonistas Adrenergicosagonistas Adrenergicos

Alfa Agonistas Fenilefrina Metoxamina

Alfa 1 Alfa 1 SelectivoSelectivo

Epinefrina. N.E Alfa1, Alfa2Alfa1, Alfa2

Clonidina Alfa 2 Alfa 2 SelectivoSelectivo

Beta Agonistas N.E. Dobutamina B 1 SelectivoB 1 Selectivo

Isoproterenol Epinefrina

B1 B2B1 B2

Fenoterol, Albuterol,terbutalina,Ritodrina

B2 SelectivoB2 Selectivo

CATECOLAMINASCATECOLAMINAS

EPINEFRINAEPINEFRINA NOREPINEFRINNOREPINEFRIN ISOPROTERENOlISOPROTERENOl DOPAMINADOPAMINA

RR Alfa1,Alfa 2Alfa1,Alfa 2B1,B2B1,B2

Alfa 1, Alfa 1, B1,B1, B1,B2B1,B2

D1,D2B1, Alfa 1D1,D2B1, Alfa 1(y Liberacion NE)(y Liberacion NE)

EFECTOsEFECTOsCVCV

Inotropo +. Inotropo +. Inc. gasto Inc. gasto Cardiaco.Cardiaco.Inc PA Sist.Inc PA Sist.Dism. RVP. Dism. RVP. Dism.PA Diast Dism.PA Diast

Incremento de Incremento de PA Sistolica y PA Sistolica y DiastolicaDiastolicaIncremento Incremento Rest.VPRest.VPNo inc.signif.de No inc.signif.de Gasto CardiacoGasto Cardiaco

Efecto Inotropo y Efecto Inotropo y Cronotropo Cronotropo positivopositivoIncremento del Incremento del GastoGastoCardiaco.Dism.RCardiaco.Dism.RVPVPDism.PA diastoliDism.PA diastoli

[CB]; vasodilatacion [CB]; vasodilatacion Renal,coronria,mesenteRenal,coronria,mesenterica,cerebralrica,cerebral[CM]:Aumenta gasto [CM]:Aumenta gasto cardiacoyPAS.DisRVPcardiacoyPAS.DisRVP[CA]:vasoconstriccion e [CA]:vasoconstriccion e incremento e RVPincremento e RVP

OtrosOtrosEfectosEfectos

Relajacion Relajacion mus.bronquialmus.bronquialHiperglicemiaHiperglicemia

UsoUsoClinicoClinico

Asma AgudoAsma AgudoAnafilaxiaAnafilaxiaProlongacionProlongacionEfecto Efecto A.LocalesA.Locales

HipotensionHipotension En En BroncoconstricciBroncoconstriccionon

Shock CardiogenicoShock CardiogenicoShock SepticoShock Septico

Agonistas Adrenergicos: Agonistas Adrenergicos: CatecolaminasCatecolaminasFARMACOFARMACO RECEPTORRECEPTOR USO TERAPEUTICOUSO TERAPEUTICO RAMSRAMS

EPINEFRINAEPINEFRINA A1-A2-B1-B2A1-A2-B1-B2 Asma,Glaucoma Asma,Glaucoma angulo .abierto,Shock angulo .abierto,Shock anafilactico, adyuvante anafilactico, adyuvante Anestesia LocalAnestesia Local

Ansiedad. Ansiedad. Cefalea. Cefalea. Hemorragia Hemorragia Ce. Ce. ArritmiasArritmias

NOREPINEFRINANOREPINEFRINA A1-A2-B1A1-A2-B1 Tratamiento de ShockTratamiento de Shock Similar a Similar a EpinefrinaEpinefrina

ISOPROTERENOLISOPROTERENOL B1-B2B1-B2 BroncodilatadorBroncodilatadorEstimulante cardiacoEstimulante cardiaco

Arritmias Arritmias ventricularesventriculares

DOPAMINADOPAMINA DOPAMINERDOPAMINERGGB1,A1B1,A1

Shock Card y Shock Card y Septico .Insuficiencia Septico .Insuficiencia Cardiaca Congestiva Cardiaca Congestiva Ref.Ref.

Angina,Angina,arritmia, arritmia, hipertensiónhipertensión

DOBUTAMINADOBUTAMINA B1B1 Tratamiento de Tratamiento de Insuficiencia Cardiaca Insuficiencia Cardiaca Congestiva RefractariaCongestiva Refractaria

Fibrilación Fibrilación AuricularAuricular

Agonistas Adrenergicos: No Agonistas Adrenergicos: No CatecolaminasCatecolaminas

FARMACOFARMACO RECEPTORRECEPTOR USO TERAPEUTICOUSO TERAPEUTICO RAMsRAMsFENIEFRINAFENIEFRINA ALFA 1ALFA 1 Descongestionante Descongestionante

Nasal. Nasal. Arritmias Arritmias CardiacasCardiacas

METOXAMINAMETOXAMINA ALFA 1ALFA 1 Hipotension, shockHipotension, shock BradicardiaBradicardiaCLONIDINACLONIDINA ALFA 2ALFA 2 Hipertension Hipertension

ArterialArterialSedaciónSedación

METAPROTERENMETAPROTERENOLOL

B 2 > B 1B 2 > B 1 Tratamiento del Tratamiento del broncoespasmobroncoespasmo

TERBUTALINATERBUTALINARITODRINERITODRINESALBUTAMOLSALBUTAMOL

B 2B 2 Tratamiento del Tratamiento del BroncoespasmoBroncoespasmo

AMFETAMINAAMFETAMINA A-B-SNC Ago A-B-SNC Ago nista nista IndirectoIndirecto

Estimulante SNCEstimulante SNC HTA.HTA.H.CerebralH.Cerebral

EFEDRINAEFEDRINA A-B-SNCA-B-SNCAgonista Agonista mixtomixto

Descongestionate. Descongestionate. nasalnasal

Similar a Similar a Epinef. SNCEpinef. SNC

BLOQUEADORES BLOQUEADORES ADRENERGICOSADRENERGICOS

ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICOSANTAGONISTAS BETA ADRENERGICOSFARMACOFARMACO INDICACIONES INDICACIONES Antagonistas B. no SelectivosAntagonistas B. no Selectivos Manejo de HTA y AnginaManejo de HTA y AnginaPropranololPropranololNadolol, TimololNadolol, Timolol Manejo del glaucomaManejo del glaucoma

Antagonistas B y Alfa1 Antagonistas B y Alfa1 no selectivosno selectivosLabetalolLabetalolCarveridolCarveridol

Tratamiento de HTATratamiento de HTA

Agonistas B parcialesAgonistas B parcialesPindololPindololAcebutololAcebutolol

Manejo de HTAManejo de HTA

Antagonistas B1 SelectivosAntagonistas B1 SelectivosEsmolol, metoprolol, Atenolol, Esmolol, metoprolol, Atenolol, CeliprololCeliprolol

Manejo de HTAManejo de HTA

ANTAGONISTAS ADRENERGICOSANTAGONISTAS ADRENERGICOSFARMACOFARMACO RECEPTOrRECEPTOr ACCIONACCION USO CLINICOUSO CLINICO RAMS RAMS FENOXIBENZAMINA

ALFA1,ALFA1,ALFA2ALFA2

Vasodilatacion Inhib N.A

Feocromocitoma Hipot.Postural arritmias

FENTOLAMINA ALFA1, ALFA1, ALFA2ALFA2

Vasodilatacion Feocromocitoma Hipotension,arritmias

PRAZOCIN ALFA1 ALFA1 SELECTSELECT

Vasodilatacion HTA Hipotension

TERAZOCIN ALFA1 ALFA1 SELECTSELECT

Vasodilatacion HTA HBP Hipot.Postur. Disfuncion S

LABETALOL ALFA1,2,B2ALFA1,2,B2 Dismin.P.A Crisis Hipertensiva.

Hipotensionpostural

CARVEDILOL ALFA1,2 ALFA1,2 BET2BET2

Dis.G.C.,Vasodilatacion,Dis RVP.

HTA. ICC Contraindicado en asma

PROPRANOLOl BETA BETA 1,BETA21,BETA2

HTA.Angina Hepatoxic.Hipotension .Broncoespasmo

ANTAGONISTAS ADRENERGICOSANTAGONISTAS ADRENERGICOSFARMACOFARMACO RECEPTORRECEPTOR USO CLINICOUSO CLINICO RAMS RAMS

NADOLOLNADOLOL B1,B2B1,B2 Hta.AnginaHta.Angina BroncoespasmoBroncoespasmo

TIMOLOLTIMOLOL B1,B2B1,B2 Hta.Dism p.OcularHta.Dism p.Ocular BroncoespasmoBroncoespasmo

PINDOLOLPINDOLOL B1,B2B1,B2 HipertensionHipertension BroncoespasmoBroncoespasmo

METOPROLOLMETOPROLOL B 1 B 1 ESPECIFICOESPECIFICO

HTA,Angina, HTA,Angina, infarto mioc infarto mioc

HipotensionP. HipotensionP. Disfuncion SDisfuncion S

ATENOLOLATENOLOL B 1 B 1 ESPECIFICOESPECIFICO

HTA.Angina, HTA.Angina, infarto mioc. infarto mioc.

HipotensionHipotensionposturalpostural

BISOPROLOLBISOPROLOL B 1 B 1 ESPECIFICOESPECIFICO

HTA.Angina, HTA.Angina, infarto mioc. infarto mioc.

Contraindicado Contraindicado en asmaen asma

ACETABUTOLACETABUTOL B 1 B 1 ESPECIFICOESPECIFICO

HTA.Angina, HTA.Angina, infarto mioc. infarto mioc.

Contraindicado Contraindicado en asmaen asma

USMP FACULTAD DE USMP FACULTAD DE ODONTOLOGIAODONTOLOGIASEMESTRE 2012-ISEMESTRE 2012-IDR. CESAR SANGAY C.DR. CESAR SANGAY C.

Hipertensión Arterial

CLASIFICACIÓN (> 18 años de edad) PAS PAD

Normal < 120 y < 80Pre-Hipertensión 120-139 o

80-89HIPERTENSIÓN

Estadio 1 140 – 159 o 90 – 99Estadio 2 >ó=160 – 179 o >ó=

100

JAMA 2003:289(19):2561

PRESION ARTERIAL

REGULADORES de laCIRCULACION

VOLUMEN MINUTO

FRECUENCIA CARDIACA

RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICAGASTO CARDIACO

REGULADORES LOCALES

INERVACIONDIRECTA

Contractibilidad

Retención de Na/H2O

Volumen intravascularTono Venoso

PRESION DE LLENADO

ActividadActividad S.SimpaticoS.Simpatico

AldosteronaAldosterona

Angiotensina Angiotensina IIIIReninaRenina F sanguineo

Renal

Descenso en Descenso en Presion ArterialPresion Arterial

Resistencia VResistencia VPerifericaPeriferica

Activacion de BActivacion de B11

AdrenoceptorsAdrenoceptorscardiacoscardiacos

GastoGastoCardiacoCardiaco

VolumenVolumensanguineosanguineo

Retencion de Retencion de Agua y sodioAgua y sodio

FiltracionFiltracionglomerularglomerular

Activacion of alfaActivacion of alfa11

AdrenoceptorsAdrenoceptors en musculo lisoen musculo liso

Incremento enIncremento enPresion arterialPresion arterial

Tratamiento de la hipertensión arterial

REGLA DE “ LAS MITADES” Solo la mitad de las personas son Dx. Solo la mitad de los Dx son tratados. Solo la mitad de los tratados son controladosPor lo tanto:Solo 12.5% del total de hipertensos sonadecuadamente controlados.

Tratamiento de la hipertensión arterial

RIESGO CARDIOVASCULAR ESTRATIFICADORIESGO CARDIOVASCULAR ESTRATIFICADO(MODIFICAN INDEPENDIENTEMENTE EL RIESGO)

Factores de Riesgo (FR)

Tabaquismo Dislipidemia Diabetes mellitus >60 años Hombres y postmenopáusicas Historia familiar de enfermedad cardiovascular:

mujeres < 65 años u hombres < 55 años.

Tratamiento de la Hipertensión ArterialMODIFICACIÓN DEL ESTILO DE VIDA

(MEV)

1. Reducción del exceso de peso 2. Limitar ingesta de alcohol 3. Incrementar actividad física aeróbica 4. Reducción de ingesta de sal5. Adecuada ingesta de potasio 6. Adecuada ingesta de calcio7. Reducir ingesta de grasas saturadas y

colesterol8. No fumar

PRESION ARTERIALPRESION ARTERIAL

REGULADORES de laCIRCULACION

VOLUMEN MINUTO

FRECUENCIA CARDIACA

RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICAGASTO CARDIACO

REGULADORES LOCALES

INERVACIONDIRECTA

Contractibilidad

Retención de Na/H2O

Volumen intravascularTono venoso

PRESION DE LLENADO

B.B. -BCC1-bloqueadores2-agonistas

1-bloqueadores2-agonistasInhibidores ECABloqueadores de angiotensina II

Antagonistas de EndotelinaNitroprusiato de SodioInhibidores ECABloqueadores de Angiotensina II

-BloqueadoresBCC

1-bloqueadoresNitroprusiato de SodioInhibidores ECABloqueadores de Angiotensina II

DiuréticosInhibidores ECABloqueadores de angiotensina II

BCC,VasodilatadoresBCC,Vasodilatadores

directosdirectos

Clases de AntihipertensivosDIURETICOSDIURETICOS SIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOS VASODILATADVASODILATAD

O-RESO-RESBLOQUEADOREBLOQUEADORES DEL SISTEMA S DEL SISTEMA

RENINA-RENINA-ANGIOTENSINAANGIOTENSINA

Diuréticos Diuréticos tiazídicostiazídicosDiuréticos Diuréticos de asade asaDiuréticos Diuréticos ahorradores ahorradores de potasiode potasio

Bloqueadores del Bloqueadores del flujo simpático flujo simpático SNCSNCBloqueadores Bloqueadores ganglionaresganglionaresBloqueadores de Bloqueadores de la terminación la terminación nerviosa nerviosa adrenérgicaadrenérgicaBloqueadores del Bloqueadores del receptor receptor adrenérgico adrenérgico 11Bloqueadores del Bloqueadores del receptor receptor adrenérgico adrenérgico 11Bloqueadores Bloqueadores mixtos (mixtos (1 y 1 y 1)1)

Bloqueantes Bloqueantes de los canales de los canales de calciode calcioMinoxidilMinoxidilHydralazinaHydralazinaNitroprusiato Nitroprusiato de sodiode sodio

Inhibidores Inhibidores ECAECABloqueadores Bloqueadores del receptor del receptor del del angiotensina IIangiotensina II

Tratamiento de la HTATratamiento de la HTASelección del agente antihipertensivoSelección del agente antihipertensivo

1.1. DiuréticoDiurético:: tiazida, furosemida, espironolactona2.2. SimpaticoliticosSimpaticoliticos

antagonista periférico: reserpina2 agonista central: clonidina, metildopa bloqueador: prazosin, terazoxin bloqueador: propranolol, atenolol, acebutolol y bloqueador: labetalol, carvedilol

3. . Vasodilatadores Vasodilatador directoVasodilatador directo : hidralazina, minoxidil,Diazoxide Nitrovasodilatador:Nitrovasodilatador: Nitroprusiato de Sodio Calcio antagonistaCalcio antagonista

no dihidropiridina: diltiazem, verapamildihidropiridina: nifedipino, amlodipino, nitrendipino

4 Inhibidor del sistema Renina- AngiotensinaInhibidor del sistema Renina- Angiotensina Inhibidor ECAInhibidor ECA:: captopril, enalapril Bloqueador ABloqueador ATT II II: losartan, valsartan, irbesartan

RETENCION DE AGUA Y SODIO

VOLUMEN SANGUINEO

GASTO CARDIACOR.V.PERIFERICA

Diuréticos Tiazídicos

DISMINUCION P.A.

ANTIHIPERTENSIVOS:DIURETICOSFARMACOFARMACO MECANISMMECANISM

O O INDICACIONINDICACION RAMSRAMS COMENTARICOMENTARI

CLOROTIAZIDACLOROTIAZIDA INHIB.REABINHIB.REABSORCION NA SORCION NA CLCL

HTA.EDEMAHTA.EDEMA HIPNAT.HIPKAHIPNAT.HIPKALC.HIPERGLI.HLC.HIPERGLI.HIPERURICE.CAIPERURICE.CA

INCRM INCRM TOXICIDAD TOXICIDAD LITIO,DIGITALLITIO,DIGITAL

FUROSEMIDAFUROSEMIDA INHIB.REABSINHIB.REABSORCION CLORCION CL

HTA.EDEMAHTA.EDEMA HIPNAT.HIPKAHIPNAT.HIPKALC.HIPERGLI.HLC.HIPERGLI.HIPERURICE.HIPIPERURICE.HIPERCALCEMIAERCALCEMIA

INCREMENTA INCREMENTA OTO Y OTO Y NEFROTOXICIDNEFROTOXICIDADAD

AC.ETACRINICOAC.ETACRINICO INHIB.REABSINHIB.REABSORCION CLORCION CL

EDEMA P.EDEMA P.

AMILORIDAAMILORIDA INC.EXCR NA. INC.EXCR NA. DISMIN DISMIN SECREC K.SECREC K.

DIUERETICO DIUERETICO AHORRADOR KAHORRADOR K

HIPERKALEMIAHIPERKALEMIA

ESPIRONOESPIRONOLACTONALACTONA

ANTAGONTA ANTAGONTA ALDOSTERONALDOSTERONAA

CIRROSIS, CIRROSIS, SIND.NEFROTISIND.NEFROTI

HIPERKALEMIAHIPERKALEMIA

TRIAMTERENOTRIAMTERENO INHI.REABS INHI.REABS NA. Y SECR KNA. Y SECR K

COMO COMO ANTERIORANTERIOR

Activacion de Receptores B

en corazon

Gasto CardiacoGasto Cardiaco

Retencion de Agua y sodio

Aldosterona

ReninaRenina Angiotensina IIAngiotensina II

R.V.P

Volumen sanguineo

BLOQUEADORES BADRENERGICOS

DisminucionP.A.

ANTIHIPERTENSIVOS: ALFA Y BETA ANTIHIPERTENSIVOS: ALFA Y BETA BLOQUEADORESBLOQUEADORES

FARMACOFARMACO MECANISMO MECANISMO INDICACIONINDICACION RAMSRAMS COMENTARICOMENTARIOO

PRAZOCINPRAZOCINTERAZOCINTERAZOCINDOXAZOCINDOXAZOCIN

ANTAGONISTA ANTAGONISTA ALFA ALFA ADRENERGICOADRENERGICO

HTA, HTA + HTA, HTA + ICCICC

HIPOTENSION HIPOTENSION ORTOSTATICA,DIORTOSTATICA,DISF.SEXUALSF.SEXUAL

LABETALOLLABETALOLCARVEDILOLCARVEDILOL

BLOQUEA ALFA BLOQUEA ALFA 1 B1 Y B21 B1 Y B2

HTAHTA HIPOTENSION HIPOTENSION POST. POST. IMPOTENCIAIMPOTENCIA

ATENOLOLATENOLOLBETAXOLOLBETAXOLOLBISOPROLOLBISOPROLOLETAPROLOLETAPROLOLACETABUTOLACETABUTOL

BLOQUEO B1. BLOQUEO B1. Y DISMINUC Y DISMINUC LIBER.RENINALIBER.RENINA

Hta LEVE A Hta LEVE A MODERADAMODERADA

SEDACION Y SEDACION Y DEPRESIONDEPRESION

PROPANOLOLPROPANOLOLNADOLOLNADOLOLTIMOLOLTIMOLOLPINDOLOLPINDOLOL

BLOQUEO B1 Y BLOQUEO B1 Y B2 B2 ADRENERGICOADRENERGICO

CARDIOCARDIOSUPRESION EN SUPRESION EN IMA Y ANGINAIMA Y ANGINA

BRONCOESPASMBRONCOESPASMOO

Output delOutput delSistema NerviosoSistema Nervioso

SimpaticoSimpatico

VasodilacionVasodilacionDel musculoDel musculoLiso vascularLiso vascular

Retencion deRetencion deAgua y sodioAgua y sodio

Niveles de Niveles de BradikininaBradikinina

Anglotensinogeno( x2 globulin in blood)

Renina( del Rinon)

Angiotensina I( inactive)

DisminucionAngiotensin II

Inhibidores ECA

-

Disminucion deDisminucion de produccionproduccion

De AldosteronaDe Aldosterona

Disminucion de la Presion Arterial

ANTIHIPERTENSIVOS:ANTIHIPERTENSIVOS:

FARMACOFARMACO MECANISMO MECANISMO INDICACIONINDICACION RAMSRAMS COMENTARIOCOMENTARIOCAPTOPRILCAPTOPRILLISINOPRILLISINOPRILENALAPRILENALAPRILQUINAPRILQUINAPRILTRANDOLAPRTRANDOLAPRILIL

Inhibe Inhibe ECA.Suprime ECA.Suprime aldosterona.aldosterona.Natriuresis.Natriuresis.Potencia PG y Potencia PG y bradikininasbradikininas

HTA. HTA. ICC .IMAICC .IMA

Hipotension, Hipotension, proteinuria proteinuria taquicardia,taquicardia,cefaleacefalea

asociado con asociado con AINES AINES disminuye disminuye efecto efecto antihiperantihipertensivotensivo

LOSARTAN LOSARTAN VALSARTANVALSARTAN

Antagonista Antagonista Angiot IIAngiot II

HTAHTA HipotensionHipotension

HIDRALAZINHIDRALAZINMINOXIDILMINOXIDIL

Vasodilat art Vasodilat art directodirecto

HipertensioHipertension moderadan moderada

Taquicardia, Taquicardia, neuritis perineuritis perifericaferica

DIAZOXIDEDIAZOXIDE Dismin R.V.P Dismin R.V.P antgo Calcioantgo Calcio

HipertensioHipertension severan severa

Retencion de Retencion de agua y sodioagua y sodio

NITROPRUSIATNITROPRUSIATO DE SODIOO DE SODIO

Relaja musculo Relaja musculo liso arterial y vliso arterial y v

Crisis Crisis hipertensivhipertensivaa

Tratamiento de la HTA

Emergencia hipertensivaEmergencia hipertensivaSituación infrecuente que requiere inmediata PA (no necesariamente a niveles normales), para prevenir o limitar Daño Organo Blanco. PA media 25% en menos de 2h.

Encefalopatía hipertensivaHemorragia intracranealAngina inestable o IMAEAPAneurisma aórtico disecanteEclampsia

Mayormente tratamiento parenteral: Nitroprusiato, Diazoxide, Diuretico.HTA sola, en ausencia de síntomas o DOB progresivo, rara vez requiere terapia de emergencia.No usar Nifedipino Sublingual.

Tratamiento de la HTAUrgencia hipertensiva

Situación en la cual conviene PA luego dealgunas horas.

PAs 200 o PAd 120 Daño Organo Blanco progresivoHTA perioperatoria severa

Puede ser manejados con tratamiento oral: Puede ser manejados con tratamiento oral: diuréticos de asa, diuréticos de asa, ßß bloqueador, IECA, bloqueador, IECA, 2 2

agonista agonista o antagonista del Calcioo antagonista del Calcio

RAMs ANTIHIPERTENSIVOSRAMs ANTIHIPERTENSIVOS

DIURETICOS: Pueden inducir hipokalemia, hiperuricemia, hiperglicemia. Deberian evitarse en hipertensos diabeticos o pacientes on hiperlipidemia. La Furosemida se usa en casos de refractoriedad a las tiazidas o en pacientes con IR. Pueden disminuir la resistencia vascular renal e incrmenn el flujo renal.

RAMs ANTIHIPERTENSIVOS

Inhibidor adrenergicos centrales: RAMs: somnolencia, sequedad de boca.Puede ocurrir hipertension de rebote despues desuspension brusca.Hepatopatia, transtornos autoinmunes.

Bloqueadores B adrenergicos: RAMs:Bradicardia ,insomnio, hiper trigliceridemia,disminuc.HDL colesterol, depresion..No usar en pacacientes con ICC. EPOC,Asma B. Bloqueo cardiaco.Usar con cuidado en diabetios y enfermedad vascular periferica

RAMs ANTIHIPERTENSIVOSRAMs ANTIHIPERTENSIVOS

Inhibidores ECA: Inhibidores ECA: RAMs: Erupciones, perdida del gusto, tos, hiperkalemia,hipotension, angioedema. Puede provocar IRA, neutropenia en pacientes con trnstornos inmnes, puede empeorar la proteinuria.

Bloqueadores de Calcio: RAMs: Cefalea ,rubor, mareos, nauseas. Utilizar con cuidado en pacientes con ICC o bloqueo cardiaco.