Neurolépticos - Antipsicóticos. 2016

8/16/2019 Neurolépticos - Antipsicóticos. 2016

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AntipsicóticosProf. Javier De La Hera



Definición de psicosis

Psicosis se define

clínicamente como la

presencia de:

Alucinaciones y/o Delirios.

Sin juicio de realidad.

La esquiofrenia es el

trastorno psic!tico m"s

conocido. Pero e#istenotras condiciones que

$eneran psicosis.



NeurolépticosAntisicóticos

%ratamiento de la fase

maníaca de la

enfermedad &ipolar

%ratamiento de laesquiofrenia

'tras psicosis a$udas y

a$itaciones

(oadyuvantes entratamiento de otros

trastornos



)squiofrenia y Psicosis

Síntomas positivos:

Pensamiento desor$aniadoDelirios y

alucinaciones

Síntomas ne$ativos

Apatía Aislamiento*alta de

interacci!n social



NeurolépticosAntisicóticos típicos

FENOTIACINAS: (on radical alif"tico:

Clorpromazina +Lar$actil,-

%riflupromacinaLevomepromazina +Sino$an,- Piperidina:

%ioridacina +eleril,-

Piperaina: *lufenacina +oditen,-%rifluoperacina +Stelaine,-%ioproperacina +ajeptil,-



NeurolépticosAntisicóticos típicos

%'0A1%)1'S: Tiotixeno

23%4'*)1'1AS:

Haloperidol (Haldol®)Droperidol (Talamonal®)

D*)1L23%LPP)4D1AS : !imo"ida (Orap®)

1D'L: #olindona



Neurolépticos

Antisicóticos atípicos

'lanapina +ypre#a-

4isperidona +4isperdal-

5uetiapina +Seroquel-

6iprasidona +7eod!n-

Aripipraol + A&ilify-

Paliperidona +nve$a- (loapina +Lepone#-



Antipsic!ticos

ecanismo de acci!n *undamentalmente &loquean

las vías dopamin8r$icascentrales.

)#isten 9 vías principales:mesolím&ica +positivos-mesocortical +ne$ativos-tu&eroinfundi&ular +Prolactina-y ni$roestriatal+e#trapiramidal-.

Las vías serotonin8r$icasmodulan las anteriores.



Antipsic!ticos típicosecanismo de acci!n

2loqueo receptores:

DA *amilia D;

Alfa<adren8r$icos

uscarínicos

H=



Antipsic!ticos atípicosecanismo de acci!n

2loqueo receptores:

DA *amilia D;

>H%;

Alfa<adren8r$icos

uscarínicos

H=



Aripipraol

ecanismo de acci!n

Primer antipsic!tico de

tercera $eneraci!n.

A$onista parcial

dopamin8r$ico.

Disminuye la actividad

DA en vías mesolím&icas

y la mejora en víasmesocorticales.



Antipsic!ticosPropiedades farmacol!$icas

)fecto sedante y

ansiolítico

)fectos conductuales

)fectos so&re el

sue?o

3m&ral convulsivo

)fecto antiem8tico



Antipsic!ticosPropiedades farmacol!$icas

Alto índiceterap8utico

1o provocan

dependencia



)fecto antipsic!tico

Síntomas positivos:

Pensamiento desor$aniado

Delirios y alucinaciones

Síntomas ne$ativos

Apatía Aislamiento*alta de interacci!n social



)fecto antipsic!tico

Los típicos tienen m"s efectividad en

síntomas positivos. Poco efecto en

ne$ativos.

Los atípicos son los primeros en producir

cam&ios en síntomas ne$ativos y positivos.



Antipsic!ticos

)fectos endocrinosHiperprolactinemia

Hormonas $onadales

*SH LH



Antipsic!ticos'tros efectos endocrinos

'steoporosis

Aumento de apetito2loqueo >H%;A

Disminuci!n de7H y A(%H



AntisicóticosEfectos adversos

)fectos e#trapiramidales:

Distonía a$uda acatisia par@insonismo y

síndrome neurol8ptico mali$nonicio del tratamiento

4esponden a terapia anticolin8r$ica

Discinesia tardía y el tem&lor peri&ucaleses o a?os 1o responden



Distonías agudas

#ovimiento$ in"oordinado$ por e$pa$mo$m%$"%lare$ & po$t%ra$ anormale$ de la$extremidade$

Se pre$entan prin"ipalmente en om're$ vene$ !rimera $emana de tratamiento Tri$mo$* apert%ra invol%ntaria de la 'o"a*

protr%$in & tor$in lin+%al Tort,"oli$ & "ri$i$o"%lo+ira$



Síndrome neuroléptico maligno

Hipertermia disfunci!n auton!mica ipertonía

muscular y delirio

Aparici!n r"pida +Horas a días- Altas dosis de antipsic!ticos de alta potencia

Ascensos

r"pidos en la dosificaci!n Administraci!n

concomitante de Litio

Antidepresivos tricíclicos



Síndromes extrapiramidales

Acatisia: A$itaci!n e inquietud motora demiem&ros inferiores con dificultad parapermanecer sentado

><BC días de tratamiento !ar-in$oni$mo: .i+idez m%$"%lar (en

r%eda dentada)* "on /a"ie$ en m0$"ara*

$aliva"in* mi"ro+ra/,a* a'la montona*/ati+a & tem'lor de repo$o 123 $emana$de tratamiento



Discinesias tardías

ovimientos coreiformes atet!sicos orítmicos de car"cter involuntario

%ics orales+Síndrome &uco<lin$uo<masticador- nicio insidioso ujeres >C a?os Llevan a trastornos en la de$luci!n y el

a&la pro&lemas respiratorios anomalíasen la marca posturas anormales



Antipsic!ticos atípicos

)ficacia clínica

sin

%o#icidad e#trapiramidal enor ries$o de Hiperprolactinemia

ayor control síntomas ne$ativos

ejor efecto so&re trastornos neuro<co$nitivos

ejor efecto so&re el estado de "nimo




Síntomas positivos y ne$ativos

D8ficit neuro<co$nitivos

)ficacia en casos refractarios Sin efectos e#trapiramidales

Aumento de peso

Síndrome eta&!lico

Hiper$licemia y Dia&etes tipo ;

Dislipidemias




(ardioto#icidad

6isapridona Hiperprolactinemia

4isperidona

Par@insonismo 4isperidona



(loapina +Lepone#,-

D8&il &loqueo DA

D9 D;

>H%;A>H%;( >H%E Alfa= H=

Sedaci!n

A$ranulocitosis F=G(onvulsiones > =CG



'lanapina +6ypre#a,-

Derivado de (loapina afinidad y potencia >H%;A

F D9 D; Alfa H=

Sedaci!n Aumento de peso dislipidemias4esistencia a la insulina

Hepatot!#icidad



5uetiapina +Seroquel,-

Derivado de (loapina

ayor afinidad y potencia &loqueo >H%;

2loqueo D9 D; Alfa

Sin efectos e#trapiramidales

Sin iperprolactinemia

F impacto so&re síntomas ne$ativos



4isperidona +4isperdal,-

Potente anta$onista >H%;/DA

)fectos colaterales

+dosis dependientes-)#trapiramidales Hiperprolactinemia

2loqueo alfa adren8r$ico

Prolon$aci!n 5<%



6iprasidona +7eodon,-

Potente anta$onista >H%1A y moderado

anta$onista D; +Pocos efectos e#trapiramidales-

oderado &loqueo recaptaci!n de >H% y 1)+)ficacia en síntomas depresivos y síntomas ne$ativos-

2loqueo >H%=D y >H%1C A$onista >H%=A

2loqueo moderado I= y H=+Hipotensi!n ortost"tica y sedaci!n-



6iprasidona +7eodon,-

2aja incidencia de efectos e#trapiramidales

Leve incremento de prolactina

Somnolencia

Acatisia en G de los pacientes

Prolon$a intervalo 5%c



Cuadro comparativo

Efectos adversos de los antipsicóticos:

.ea""inadver$a

HL!

C4!

.S!

O4!

5T!

4!.

)fectosanticolin8r$icos

C KKK

C KK C C

)fectose#trapiramidales

KKK

K/< KK K K/< K

Sedaci!n K KK

K

K KK KK KK

Aumento depeso

K/< KKK

KK KKK

KK K/<

Hipotensi!nortost"tica

K/< KKK

K K K K

)levaci!n de

Prolactina

KK

K

C KK K C K

HLP HaloperidolM (6P (loapinaM 4SP 4isperidonaM '6P 'lanapinaM 5%P 5uetiapinaM ZPR = Ziprasidona

! = ninguna" #$% = mínima" # = leve ## = moderada" ### = severa



Selección de un antipsicótico

La elecci!n depende del perfil de efectos secundarios.

Para la a$itaci!n a$uda se usan antipsic!ticos sedantes

como la olanapina y iprasidona entre los atípicos y la

clorpromaina o levomepromaina entre los típicos. )laloperidol es de elecci!n en el delirium.

Aripipraol y iprasidona son Ntiles para evitar sindrome

meta&!lico.

La olanapina y quetiapina son sedantes pero tienenries$o de sindrome meta&!lico.

La cloapina siempre es Nltima línea.

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