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INTEGRANTES:QF. WILMER GASPAR MENDEZ
QF. JESSICA VASQUEZ CARDENAS
DORY ESPINOZA RUCOBASHARY VILCA ARAUJO
NANCY VALDERRAMA GERMAN
CELITA GONZALES SIFUENTES
FLOR QUILICHE QUITO
KAROL BRICEO PRADO
JORGE GONZALES ROJAS
JOSE REYES JARA
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La eleccin del antibitico ideal seha vuelto cada vez ms difcil,debido a la emergencia degrmenes resistentes, a la grancantidad de frmacos disponibles y
al costo de los mismos.
Para poder elegir el antibitico ms adecuado, en primer lugarse debe tener en consideracin cul puede ser el agente causal
ms probable, cul es el estado clnico del paciente, en qucondiciones se produjo la infeccin en cuestin y lafarmacologa bsica del antibitico. Uno de los grupos masusados de las ultimas dcadas son las Cefalosporinas sonbactericidas y se describen segn la terminologa de lageneracin.
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Las Cefalosporinas estn entrelos antibiticos ms ampliamente
usados.
Fueron descubiertas en 1960
por Giuseppe Brotzu a partirdel hongo Cephalosporium
acrenmonium.
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Los lquidos del cultivos deeste hongo contena tres tipos
de antibiticos:
Cefalosporina P activanicamente contramicroorganismos
grampositivos
Cefalosporina N, efectivafrente a bacteriasgrampositivas y
gramnegativas y la
Cefalosporina C menospotente que la CefalosporinaN y con el mismo espectro de
actividad.
La Cefalosporina C es elprototipo de lasCefalosporinas.
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Conocer los efectosadversos de lasCefalosporinas
Detallar la clasificacinactual de la Cefalosporinas
Conocer las indicacionesteraputicas de lasCefalosporinas
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El grupo activo bsico de lasCefalosporinas deriva de la remocin de la
cadena lateral de la Cefalosporina C,producida naturalmente porAcremonium
chrysogenum (antes Cephalosporium
acremonium), lo que da origen al anillo 7-amino-cefalospornico
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Las Cefalosporinas, al
igual que laspenicilinas, sonestructuras beta
lactmicas.
El anillo dedihidrotiazina de lasCefalosporinas
confiere a la molculala capacidad de ser
resistente a lasenzimas bacterianas.
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Las modificaciones en la posicin 7 del ncleo estn asociadas acambios en las propiedades antibacterianas y las sustituciones en
la posicin 3 del anillo dihidrotiaznico se asocian a cambios en elmetabolismo y farmacocintica del medicamento.
Su mecanismo de accin es por inhibicin de la sntesis delcomponente de Mucopptidos de la pared celular bacteriana demanera similar a la penicilina.
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El principal mecanismo de resistencia es debido a las betalactamasas quehidrolizan al anillo beta lactmico requerido para la actividad
antimicrobiana.
Se puede desarrollar resistencia bacteriana en cada una de stas etapas.
La actividad antibacteriana depende de su capacidad para atravesar lapared celular de la bacteria, resistir la inactivacin por las betalactamasas
y unirse e inactivar a las protenas ligadoras de la penicilina.
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Se
administrantanto por va oral
como parenteral
La mayora de las Cefalosporinasse distribuyen ampliamente en
todos los tejidos y lquidoscorporales, incluido la pleura,
sinovial y hueso.
La mayora son excretadas principalmente porel rin, por lo tanto se requiere moderadosajustes de la dosis en casos de insuficiencia
renal.
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En trminos generales, la, adicin de nuevos radicales y gruposquimicos permite:
Ampliar el espectro de actividad
Mejorar las caractersticas farmacocinticas
Ampliar la actividad a bacterias de difcil tratamiento comoPseudomonas spp, Citrobacterspp, Serratia spp, Enterobacterspp, etc.
Aumentar la estabilidad frente a la hidrlisis de -lactamasas
Describir nuevas propiedades biolgicas como la inmunomodulacin
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MECANISMOS DE RESISTENCIA:
Los mecanismos de resistencia son similares a los de las
penicilinas:
Mas es necesario aadir que las Cefalosporinas mientras ms nueva es su
generacin, la molcula es ms estable a la accin de las betalactamasas,
por lo que las Cefalosporinas de primera generacin son ms sensible a la
hidrlisis por las enzimas mencionadas.
2. Alteracin de las PBP(Proteina fijadora de penicilinas)
1. Accin de las betalactamasas.
3. Disminucin de la permeabilidad.
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-
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Se clasifican porgeneraciones
en base a suactividad
antimicrobianain vitro. Cada cual con un
espectro deactividad mayorque la anterior.
Se diferencian en
su unin a lasprotenas, nivelde
concentracin,vida media en el
suero, ruta deexcrecin,
penetracin alSNC y toxicidad. Cada nuevaGeneracin deCefalosporina
tiene maspotencia frente abacterias Gram-
negativas
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CEFALOSPORINAS DEPRIMERA GENERACIN
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DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DEPRIMERA GENERACION
Droga Va de administracin Dosis en adulto
Cefalexina Oral 250-500mg cada 6 horas
Cefadroxilo Oral 0.5-1g cada 12 horas
Cefradina Oral 250-500mg cada 6 horas
Cefazolina IV. 0.5-2g cada 8 horas* 1g 30 minutos antes decirugia como profilaxis
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presentan mejoractividad sobre cocosGram positivos como
S. aureus susceptible ameticilina, S. pyogenes
y S. pneumoniae;
. Su actividad sobrebacilos Gram
negativos es limitadaa cepas de E. coli,
Klebsiella . y Proteusmirabilis
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Debido a su excelente actividad contralos estafilococos y estreptococos, hansido considerados de eleccin para el
tratamiento de las infecciones de la piely tejidos blandos en adultos y nios.
La Cefazolina deadministracin parenteral, es
la que mejores caractersticasfarmacocinticas presenta, seadministra cada 8 horas y se
emplea en infeccionescutneas
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La Cefalexina y el Cefadroxilo son los antibiticos orales deeste grupo recomendado en dermatologa para el
tratamiento de formas leves de imptigo, erisipela,ectima, Foliculitis
En este grupo existen molculas de uso oral y parenteral;desde un punto de vista farmacolgico se caracterizan porsus cortos tiempos de vida media
Por su vida media prolongada, la Cefazolina se ha convertido
en la Cefalosporina de eleccin para la profilaxis quirrgica.
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USO CLINICO
COLECISTITIS NOCOMPLICADAS.
INFECCIONESCUTNEAS Y DE
TEJIDOS BLANDOS
INFECCIONESURINARIAS
ENDOCARDITISESTAFILOCCICAS
PROFILAXISQUIRRGICA (TRAX,
ABDOMEN,ORTOPEDIA).
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CEFALOSPORINAS DESEGUNDAGENERACIN
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DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DESEGUNDA GENERACION
Droga Va de administracin Dosis en adulto
Cefoxitina IV 1-2g cada 6-8 horas
Cefuroxima IV 0.75-1.5g cada 8horas
Cefuroxima axetil Oral 250-500mg cada 12 horas
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La caracterstica microbiolgica definitiva de
las Cefalosporinas de segunda generacin essu actividad sobre H. influenzae, Moraxellacatarrhalis, Neisseria meningitidis y Neisseria
gonorrhoeae.
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La cefuroxima y cefaclor sonlos antibiticos que ms seusan en dermatologa y que
no han perdido su actividadfrente al S. aureus
. La cefuroxima parenteral se
puede usar en infeccionesgraves como celulitis por H.influenzae y en la profilaxis de
las infecciones quirrgicas.
Cefuroxima axetil oral seemplea en el tratamiento delas Piodermitis y Gonorrea
no complicada.
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El cefaclor est indicado en piodermitis leves.
La Cefoxitina est indicada en infeccionescausadas por flora mixta aerobia y anaerobia
La cefuroxima axetil puede ser usada en casosseleccionados de Borreliosis de Lyme.
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USOSCLNICOS:
Bronquitisaguda,
Neumona
Sinusitis,
Epiglotitis,otitismedia.
Gangrenagaseosa
Infecciones
estreptoccicas
Blenorragiae
infeccionesurinarias
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CEFALOSPORINASTERCERA GENERACIN
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DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DETERCERA GENERACION
Droga Va de administracin Dosis en adulto
Cefotaxima IV 1-2g cada 6-12horas
Ceftriazona IV 1-2g cada 12-24horas250mg dosis nica IM paratratamiento de Gonorrea
Ceftazidima IV 1-2g cada 8-12 horas
Cefixima Oral 200mg cada 12 horas400mg dosis nica en eltratamiento de Gonorrea
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Desde una perspectiva farmacolgica en este grupo existenmolculas como Ceftriaxona que presentan tiempos de vidamedia prolongados, permitiendo su dosificacin cada 12 oincluso cada 24 horas
por otra parte estos agentes alcanzan concentraciones tiles enuna serie de tejidos y parnquimas, entre ellos sangre, orina,bilis pulmones, lquido peritoneal y meninges
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En dermatologa se usan para eltratamiento de la celulitis, abscesosde tejidos blandos y lceras del pie
diabtico, en especial la ceftriaxona,
Cefazolina.
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Uso clnico:
Infecciones porgramnegativasen pacientes
hospitalizados:
Neumonias nosocomiales y abscesopulmonar.
Infecciones posoperatorias de heridas.
Infecciones urinarias por catteres.
Blenorragia einfecciones de la
piel.
Infeccionesintrabdominales
y plvicas(asociarlas conMetronidazol)
Neumonasadquiridas en la
comunidad.
Meningitis bacterianas,Pielonefritis, Sepsis,
Combinadas conNitroimidazoles y
Lincosamidas se usan en
Neumona necrosante yAbcsesos Cerebrales e
intrabdominales
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CEFALOSPORINASCUARTA GENERACIN
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DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DECUARTA GENERACION
Droga Va de administracin Dosis en adulto
Cepirone IV. Y IM 1 a 2 gr cada 12 h
Cefepima IV. Y IM 1 a 2 gr cada 12 h
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Cefalosporinas de Cuarta generacin:
Estas son de uso exclusivo en el manejo de unagran variedad de infecciones intrahospitalarias, enlas que otorgan una adecuada cobertura a
grmenes gram negativos multiresistentes.
Cefepima, aade al espectro antimicrobiano previo, una
mejora en su indicacin en contra de grmenes Gram
positivos como estafilococos sensible a meticilina.
l h d d f
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Experimentalmente se ha demostrado que Cefpiroma,Cefepima yCefclidin tienen una velocidad de penetracinintracelular, sobre cepas de E. coli y E. Cloacae, varias
veces superior a la de Cefotaxima y Ceftazidima. En forma general y prctica puede sealarse que estos
agentes despliegan una actividad superior a la deCeftriaxona y Cefotaxima sobre bacilos Gram negativosmultiresistentes (Serratia, Citrobacter, Enterobacter,Morganella, cepas de Proteus indol negativohiperproductoras de Cefalosporinasas y/o sobre de cepas
de K. pneumoniae) equivalente al de estos compuestosde tercera generacin sobre cepas de bacterias Gramnegativos susceptibles y S. pneumoniae.
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Uso clnico de Cefalosporina de cuartageneracin
Neumonias adquiridas en la comunidad ynosocomiales.
Exacerbaciones agudas de la bronquitis crnica. Infecciones complicadas y no complicadas del tracto
urinario. Infecciones de piel y partes blandas causadas por
Estafilococos, Estreptococos y Pseudomonaaeruginosa.
Peritonitis y septicemias. Infecciones anaerobias (combinada con Metronidazol
o Clindamicina).
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FARMACOCINTICA:
La ceftriaxona y la Cefoperazona se eliminan tambin por va biliar.
Todas las Cefalosporinas son eliminadas por va renal
Son metabolizadas mediante acetilacin la Cefalotina
y la cefotaxima.
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EFECTOS SECUNDARIOS:
Debido a que el sustrato de accin bacteriano no sehalla presente en las clulas eucariotas, los efectossecundarios de las Cefalosporinas son muy escasos.
Se han descrito efectos locales por la administracinparenteral como flebitis, Miositis y gastritis luego de laadministracin IV, IM u OR respectivamente.
Las reacciones de hipersensibilidad pueden serimportantes como exantemas, prurito, anafilaxia, fiebre,enfermedad del suero, adenopatas o Eosinofilia.
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Puede existir hipersensibilidad cruzada con la
penicilina entre un 3 al 7 %, por lo que no se
recomienda su administracin a pacientes que
hayan tenido anafilaxia a la penicilina.
Cefamandol, Cefoperazona, Cefmetazol yCefotetan pueden desencadenar reacciones tipo
Disulfiram con la ingesta de alcohol o bloquear
la sntesis de protrombina o los Cefalosporinas
que se excretan por va biliar pueden causardiarreas o la aparicin de barro biliar.
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La asociacin teraputica con Aminoglucsidos
es sinrgica.
No se recomienda la administracin conjunta con otros
antibitico ya que pueden ser antagnicos
El Probenecid disminuye el aclaracin renal de
todas las Cefalosporinas a excepcin de la Ceftazidima
y la Cefaloridina.
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Por va intravenosa de las Cefalosporinas, se ha reportado flebitis y dolorosa
su administracin por va intramuscular.
Entre el 5 y el 10 % de los pacientes alrgicos a las penicilinas lo son
a las Cefalosporinas.
Reacciones similares al anotabas, con el uso de Cefamandol, Cefoperazona,
Moxalactan y la ingestin de alcohol.
El moxalactan se ha asociado con hemorragias por obstaculizacin
de la agregacin plaquetaria.
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