seminario receptores.docx

8/12/2019 seminario receptores.docx

1/15

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

ESCUELA ACADMICO PROFESIONAL DEMEDICINA HUMANA

FISIOLOGA SEMINARIO: RECEPTORES

DOCENTE:

Manay Barrera Julio

ALUMNO

Delgado Pelez Alfredo Junior

CICLO: II

TRUJILLO-2014-I


2/15

SEMINARIO: RECEPTORES

1. Definicin:

La informacin procedente del medio externo o interno es administrada por los receptoresnerviosos hacia el Sistema Nervioso Central; el cual se encargara de elaborar una respuestaespecifica ante el estmulo. Estos receptores nerviosos se encuentran ubicados a lo largo detodo el organismo; pero de preferencia en los rganos sensoriales como son: la lengua, la

piel, los ojos, los odos y nariz; adems de ubicarse en rganos internos que brindaninformacin para que gracias a esta puedan ser reguladas las condiciones internas en unindividuo, pese a los cambios producidos en el exterior (ambiente). Esta informacin alingresar al receptor hace un recorrido hasta llegar al sistema nervioso central en donde segenera una respuesta apropiada ante este estimulo; en resumidas cuentas los receptores seencargan de convertir seales fisicoqumicas a seales electrnicas estas son transportadasal sistema nervioso central y relacionadas con cada rea correspondiente de la cortezacerebral, y es en donde se genera una respuesta a este estimulo determinado.

2. Car actersticas:

Unin reversible, con una afinidad (apetencia del receptor por su ligando ) elevada. Concentracin sujeta a regulacin por distintos factores. Especificidad para el ligando natural. Especificidad en su distribucin tisular. Localizacin celular acorde con las caractersticas del mediador. Utilizacin de mecanismos de transduccin de seales.

a) Afinidad: es la unin reversible el ligando por su receptor y se define por lareaccin:

Donde H es el ligando, R el receptor y HR el complejo ligando-receptor. Laelevada afinidad del receptor por su ligando permite que este actu, a pesar de estar

presente en concentraciones muy bajas.

b) Concentracin: el nmero de receptores de una clula puede variar en gradoconsiderable, y de esta manera modificar la respuesta al mensajero intercelular.Mecanismo por el cual se produce esta modificacin a corto plazo es lainternalizacin (especie de endocitosis) del receptor con degradacin lisosmica

posterior. A largo plazo, regula el nmero de receptores de una clula por medio demodificaciones en su transcripcin.


3/15

c) Especificidad molecular y tisular: en el LEC hay numerosas molculas, muchasde ellas en concentraciones superiores a la de las molculas de comunicacinintercelular. La especificidad de los receptores hace que solo un mediadordeterminado (una molcula de cada mil millones presentes) sea el que se une alreceptor. Se debe a que la estructura del mediador y en la del receptor hay sitioscomplementarios q ue permiten el reconocimiento mutuo, similar a un antgeno yun anticuerpo. Tambin hay especificidad tisular; ejemplo; un mediador hormonal(ACTH) se distribuye de manera uniforme en el LEC que baa los tejidos delorganismo, pero solo algunos (clulas endocrinas de la corteza suprarrenal)

responden a la seal con un incremento de su actividad. Esto se debe a la presenciade receptores especficos en esas clulas. La presencia de receptores solo en estasclulas es lo que le confiere especificidad tisular al sistema de comunicacin.

d) Localizacin Subcelular: para que un mensajero pueda actuar sobre el receptorcorrespondiente, primero debe de llegar a l. La membrana celular es poco

permeable a las sustancias qumicas polares (hidrosoluble) y a las de elevado pesomolecular. Permite el paso de molculas pequeas, no polares o liposolubles. As,las hormonas proteicas (GH, insulina), glucoproteicas (LH, TSH), los pptidos(TRH, LHRH) y las aminas bigenas (serotonina, histamina, catecolaminas), que

no atraviesan la bicaba lipdica, interactan con receptores situados en lamembrana celular. Estos receptores de superficie cuentan con uno o variosdominios extracelulares, que son los que hacen contacto con el mediador qumico;y dominios intracelulares, relacionados con la transduccin biolgica de la seal alinterior de las clulas.

3. Cualidades de una sensacin:

La sensacin , tambin conocida como procesamiento sensorial, es la recepcin deestmulos mediante los rganos sensoriales. Estos transforman las distintas manifestacionesde los estmulos importantes para los seres vivos de forma calrica, trmica, qumica omecnica del medio ambiente en impulsos elctricos y qumicos para que viajen al sistemanervioso central o hasta el cerebro para darle significacin y organizacin a la informacin.Esto, dependiendo de la particular forma de procesamiento de cada ser vivo (percepcin).

Dentro de una nica modalidad podemos identificar diferentes cualidades: la luz consisteen colores; el olfato, en olores; el gusto, en sabores; el sonido, en tonos; las sensacionescutneas, en tacto, presin, calidez, frio, dolor. No podemos describir las cualidades de lasensacin si no es por comparacin con alguna otra cualidad; son esencialmente

psicolgicas. En algunos casos, sin embargo, la diferenciacin de las cualidades tiene una base anatmica o fisiolgica, como la especializacin de los receptores. Algunos ejemplosson los tres tipos de conos en la retina, los diferentes tipos de bulbos gustativos y lasmanchas y ampollas del laberinto. Otras bases pueden implicar el solapamiento de reas


4/15

receptoras, o ciertas combinaciones de neuronas aferentes de receptores separadosespacialmente. Nuestros conocimientos aunque extensos para explicar en su totalidad todaslas cualidades de la sensacin.

4. Clasificacin:

Por su anatoma:

a) Encapsulados: hallamos, - Corpsculos de Pacini - Corpsculos de Meissner - Bulbos terminales de Krause (frio) - Bulbos terminales de Ruffini (calor)

b) No encapsulados: hallamos,

- Terminaciones libres amielinicas - Discos de Merkel

Por su funcin:

Receptores paramolculas decomunicacinintercelular

Superfamilia Familia Grupo

Membrana

Unidos a Canales NMDA Nicotnicos

Asociados a TK

TK Intrnseca(insulina IGF 1)

TK prestada (GH PROL Citocinas EPO)

Asociados a protena G

AMPc

TRHDopamina

Adrenalina.PTHHAD

GMPc PNA

PLCOxitocina

Angiotensina IIPTH

Intracelular

Citoslicos(clase 1)

GlucocorticoidesMineralocorticoidesHormonas sexuales

Nucleares(clase 2)

T3Acido retinoico


5/15

Receptores de Membrana; existen 3 tipos:

a) Unidos a canales: unin entre el mediador qumico y el receptor provocara la aperturade un canal especfico, con el cambio resultante en la conductancia inica y en el

potencial de membrana. Ejemplos: receptor colinrgico nicotnico, receptor para GABA

y el receptor para glutamato tipo NMDA.

Grupo NMDA y nicotinicos: la unin correspondiente induce cambios metablicos(por activacin de una tirosincinasa o de una protena G) responsables de latransduccin.Estos receptores poseen 3 dominios:

Dominio extracelular: presenta un grupo terminal , cantidad variable desitios de glucosilacin, varios residuos de cistena con enlaces S S, que brindaestabilidad a la estructura proteica tridimensional y a la regin de unin delligando natural.

Dominio transmembrana: cadena rica en aminocidos hidrfobos y no polarescon configuracin de -helice que atraviesa la bicapa una (receptores asociadoscon tirosincinasa) o siete veces (receptores asociados con protena G)

Dominio citoslico : inicia la cascada intracelular de seales, intervienen procesosde fosforilacin, ya sea en residuos de tirosina o en residuos de serina/treonina

La serina, treonina y tirosina contienen un grupo hidroxilo, estos aminocidos puedenfosforilarse por la activacin de cinasas. El grupo hidroxilo es sustituidos por un grupofosfato, que lo dona el ATP, y su ruptura brinda la energa necesaria para que lareaccin qumica tenga lugar. Resultado de la fosforilacin se produce un cambio

conformacional de la protena, lleva a su activacin. Primera protena activada por lafosforilacin es capaz de actuar como proteincinasa, para fosforilar a su vez otras

protenas (cadena de fosforilaciones) .

b) Asociados a TK: estos actan a travs de una enzima, la tirosincinasa (TK), la cual esactivada al unirse el ligando al receptor. La actividad de TK no es propia, sinoprestada por cinasas asociadas al receptor, denominadas JAK (Janus associatedkinase), este es el caso de los receptores para GH, prolactina, distintas citocinas,eritropoyetina y leptina.

Receptores con actividad tirosincinasa pueden tener una cadena nica o estar formados por 2 hemirreceptores (para receptores de insulina e IGF1), compuestos por 2cadenas (con dominio extracelular exclusivo) y (con los 3 dominios). Ligando se unea un bolsillo formado por las subunidades .Unin produce un cambio conformacional en las subunidades , que activa la TK (estaen el dominio citoslico de estas subunidades). Primera respuesta es la autofosforilacinde este dominio en sus residuos tirosina. Receptor fosforilado, fosforila una o ms

protenas, llamadas protenas de anclaje [IRS-1, la mas estudiada, su fosforilacin llevaal ensamblamiento y activacin de protenas portadoras de grupos sulfhidrilo ( )].

La GH, prolactina, eritropoyetina, las interleucinas y la leptina; comparten estructuratridimensional comn, con 4 porciones extensas de su cadena aminoacdica arrolladas


6/15

en forma de -helice y en forma antiparalela. Similitud estructural y funcional entre losreceptores para todas estas sustancias.En el caso de la GH, la unin hace que una segunda molcula del receptor se aproxime.Se forma un dmero que se incorpora al ligando en un complejo ternario (ligando + 2receptores), luego de formarse el complejo se inician procesos de fosforilacin en

residuos tirosil del extremo carboxilo terminal del receptor. La actividad tirosincinasa esextrnseca al receptor y est dada por cinasas muy particulares denominadas JAK o

janus associated kinases; tienen la propiedad de autofosforilarse, fosforilar el receptordimerizado y otros sustratos que se unen a este ultimo. Los sustratos son factores detranscripcin latentes denominados STAT (signal transducers and activators oftranscription), se unen por medio de sus regiones SH2 al receptor activado. ProtenasSTAS fosforiladas, se separan del receptor y se asocian para formar dimeros paracumplir un doble papel: nivel citoplasmtico son seales de transduccin y translocadasal ncleo, activan la transcripcin de diversos genes.

La cinasa JAK tambin fosforila protenas de anclaje, como IRS, y Citocinas comoMAPK. La activacin del sistema IRS-1/P13K mediara el efecto insulinosmil trasagregar GH a clulas adiposas en cultivo. La MAPK interviene en respuestas decrecimiento celular y proliferacin iniciadas por la GH.

c) Asociados a protena G: la mayora de receptores pertenece a este grupo. Poseen los 3dominios, en estos el componente transmembrana es mucho mas prolongado, adquiereel aspecto de una serpentina, que atraviesa la membrana celular siete veces. Puedenutilizar o fosfolipidos/ como segundos mensajeros:; produccin deestas sustancias depende de la regulacin de las enzimas correspondientes

(adenilciclasa, guanililciclasa, fosfolipasa C) por protenas G (guani ne nucleotide).Dividen en varias familias; protenas y , que median la activacin y la inhibicinde la adenilciclasa; activa la fosfolipasa C y activa los canales de . Protena o transducina, media la transduccin de la seal lumnica en los bastones de la retina,seales olfatorias son mediadas por protena . Protenas G tiene un papel importanteen la transduccin de seales del sistema endocrino, sistema nervioso y otros procesoslocales mediados (prostaglandinas).

Las protenas G son protenas reguladoras que tienen la propiedad de unir GTP paraluego hidrolizarlo a GDP. Son heterodimeros, tres subunidades: una subunidad , tiene

el sitio de unin para el nucletido (GTP o GDP) y brinda especificidad a la protena; ylas subunidades y , son similares en todas la protenas G y se asocian para fo rmar unaunidad funciona. En estado de reposo los componentes estn ensamblados y el sitio deunin est ocupado por GDP. La unin ligando receptor produce un cambioconformacional, en una regin formada por la tercera asa intracelular y el extremocarboxiterminal. La unin del heterodimero-GDP al receptor activado provoca elreemplazo de GDP por GTP , en la subunidad , y la separacin de esta unidad delcomplejo / . La protena G se une a la adenilciclasa y la activa, con la consiguienteformacin de AMPc. Esta activacin se mantiene mientras las subunidades estnseparadas y mantener la presencia de GTP. Una GTPasa presente en la subunidad hidroliza el GTP a GDP, las subunidades vuelven a unirse y cesa la activacin de laadenilciclasa y formacin de AMPc..


7/15

Receptores intracelularesExisten diferencias estructurales entre sustancias, como cortisol, triyodotironina, acidoretinoico y frmacos, como fenofibrato o rosiglitazona; tienen un mecanismo de accin muysimilar. Tras difundirse por la membrana celular se unen a protenas especificas del citosol odel ncleo celular, forman el complejo ligando-receptor, que se une al DNA nuclear e induce

(o reprime) la transcripcin de genes, con la consiguiente modificacin de la sntesis de protenas efectoras (enzimas, transportadores, etc.). Estos reguladores funcionan comoreguladores de la transcripcin activados por ligandos (hormonas, vitaminas, prostaglandinasy cidos grasos modificados). Sus acciones biolgicas son lentas, pueden tardar 30 minutos oalgunas horas, pero tambin pueden requerir varios das.

Receptores para hormonas esteroideas y triyodotironina tiene mas de 150 receptores, todosdescienden de un mismo oncogn (v-erb A o virus de la eritroblastocis aviaria); losparientes son parecidos entre si, con tres porciones fundamentales:

Dominio de unin la ligando: cercano al carboxilo terminal, contiene la regin deactivacin de la transcripcin denominado AF-2.

Dominio de unin al DNA: presenta una homologa estructural: tiene dos asas polipeptidicas de unos 10 20 aminocidos cada una, con dos molculas de histidinay dos de cistena unidas entre si por un tomo de cinc, lo que confiere granestabilidad a la estructura; los llamados dedos de cinc, que se unen al sitio dereconocimiento correspondiente en el DNA, en la regin HRE (hormone responseelement).

Dominio N-terminal: variabilidad en su longitud y composicin aminoacdica,algunos receptores pueden tener una funcin de activacin transcripcional

constitutiva (regin AF-1).

Las hormonas esteroideas actan por medio de receptores de clase I, mientras que latriyodotironina, el calcitrol y el acido retinoico usan receptores de clase II.

Receptores de clase I libres , se encuentran en forma de monmeros (ubicados enel citosol receptores para glucocorticoides, o en el ncleo receptores paraandrgenos, estrgenos y mineralocorticoides); asociados con un complejo defosfoprotena llamadas heat shock proteins o hsp, que impide n la unin del receptoral DNA. Se separan cuando se une el ligando y el receptor, dos de estos complejos se

unen para formar un homodimero, que posee una afinidad elevada por su sitio deunin (HRE) en el DNA. Luego sobreviene la activacin de la transcripcin gnica, por reclutamiento de protenas coactivadoras (como histona acetilasa, produce laapertura localizada de la cromatina y permite su transcripcin) y de la RNA

polimerasa II.

Receptores de clase II libres; para T3, acido retinoico, calcitriol y otros factoresreguladores de la transcripcin (acidos grasos, prostaglandinas), no se asocian con

protenas hsp. Se hallan unidos a su HRE en el DNA, ya sea como homodimeros oformando heterodimeros con un receptor para acido retinoico (RXR). En este estadose asocian a protenas correpresoras de la transcripcin, mantiene silenciado el genespecifico en ausencia del ligando. Este se une a su receptor, el homodimero oheterodimero se estabilizan, complejo correpresor se disocia. Se produce el


8/15

reclutamiento de coactivadores y de la polimerasa, se da la transcripcin del genespecfico.

Uno o ms productos que se forman en esta respuesta primaria pueden llevar a lainduccin o represin de otros genes. Esta respuesta secundaria puede contribuir para

amplificar los efectos iniciales, servir como moderador.

5. Estructura M ecanismo de Accin.

a. Estructura:Todos los receptores tienen en comn un dominio muy conservado, rico en cistena yque se une al DNA; un dominio que se une al ligando ubicado en la terminal C delreceptor o cerca de ella y una regin cercana a la terminal N, poco conservada yrelativamente variable. La unin con el DNA se produce a travs de dedos de cinc.

b. Mecanismo de accin:Si hablamos de mecanismo de accin nos referiremos a la transduccin , que se hallaa nivel del receptor, donde la energa del estimulo (electromagntica, trmica, qumicao mecnica) es convertida en seales neurales electroqumicas. Caso de losmecanorreceptores, al deformarse la membrana, se abren los canales de

que la despolarizan; en los quimiorreceptores una sustancia actasobre una molcula receptora de la membrana del receptor para abrir el canal y generarun potencial del receptor.

6. Propiedades:

- Son transductores de energa. - Son sensibles slo a una forma de energa. - Son sensibles a pequeas intensidades de energa amplificando la seal hacia el

sistema nervioso. - Son especficos ante determinados tipos de impulsos, esta especificidad para transmitir

nada ms que una modalidad de sensacin se llama principio de lnea marcada. - Provocan un determinado tipo de respuesta ante cada tipo de estimulo - Algunos receptores poseen adaptacin parcial o total a cualquier estimulo constante.

7. Neuroreceptores:

Una caracterstica importante y diferencial en la neurotransmisin es que su efecto dependede los receptores postsinpticos que lo reciben y stos al poder ser distintos dentro de lamisma neurona hacen que no sea fcil la prediccin de sus consecuencias. Los receptoresde los NT son complejos proteicos presentes en la membrana celular. Los receptoresacoplados a un segundo mensajero suelen ser monomricos y tienen tres partes: unaextracelular donde se produce la glucosilacin, una intramembranosa que forma unaespecie de bolsillo donde se supone que acta el NT y una parte intracitoplasmtica donde

Aplicacion del

estimulo

Modificacion

fisicoquimica

Apertura o cierre de

canales ionicos

Movimientos de cargas yaparicion de corriente

generadora

Despolarizacion,apareciendo un

potencial generador


9/15

se produce la unin de la protena G o la regulacin mediante fosforilacin del receptor.Los receptores con canales inicos son polimricos. En algunos casos, la activacin delreceptor induce una modificacin de la permeabilidad del canal. En otros, la activacin deun segundo mensajero da lugar a un cambio en la conductancia del canal inico. Losreceptores que son estimulados continuamente por un NT o por frmacos (agonistas) se

hacen hiposensibles (infrarregulados); aquellos que no son estimulados por su NT o son bloqueados crnicamente (antagonistas) se hacen hipersensibles (suprarregulados).La suprarregulacin o infrarregulacin de los receptores influye de forma importante en eldesarrollo de la tolerancia y dependencia fsica. La retirada es un fenmeno de rebotedebido a una alteracin de la afinidad o densidad del receptor. Estos conceptos son

particularmente importantes en el trasplante de rganos o tejidos, en los que los receptoresestn deprivados del NT fisiolgico por denervacin.

- Los receptores colinrgicos se clasifican en nicotnicos N1 (en la mdula adrenal ylos ganglios autnomos) o N2 (en el msculo esqueltico) y muscarnicos m 1 (en el

sistema nervioso autnomo, estriado, corteza e hipocampo) o m 2 (en el sistemanervioso autnomo, corazn, msculo liso, cerebro posterior y cerebelo).

- Los receptores adrenrgicos se clasifican en a1 (postsinpticos en el sistemasimptico), A 2 (presinpticos en el sistema simptico y postsinpticos en el cerebro),

b1(en el corazn) y b 2 (en otras estructuras inervadas por el simptico). Los receptoresdopaminrgicos se dividen en D 1, D 2, D 3, D 4 y D 5. D 3 y D 4 desempean un papelimportante en el control mental (limitan los sntomas negativos en los procesos

psicticos) mientras que la activacin de los receptores D 2 controla el sistemaextrapiramidal.

- Los receptores de GABA se clasifican en GABAA (activan los canales del cloro) y

GABAB (activan la formacin del AMP cclico). El receptor GABAA consta devarios polipptidos distintos y es el lugar de accin de varios frmacos neuroactivos,incluyendo las benzodiacepinas, los nuevos antiepilpticos (p. ej., lamotrigina), los

barbitricos, la picrotoxina y el muscimol.- Los receptores serotoninrgicos (5-HT) constituyen al menos 15 subtipos,

clasificados en 5-HT 1 (con cuatro subtipos), 5-HT 2 y 5-HT 3. Los receptores 5-HT 1A,localizados presinpticamente en el ncleo del rafe (inhibiendo la recaptacin

presinptica de 5-HT) y postsinpticamente en el hipocampo, modulan la adenilato-ciclasa. Los receptores 5-HT 2, localizados en la cuarta capa de la corteza cerebral,intervienen en la hidrlisis del fosfoinostido. Los receptores 5-HT 3 se localizan

presinpticamente en el ncleo del tracto solitario.- Los receptores de glutamato se dividen en receptores ionotropos de N -metil-d-

aspartato (NMDA), que se unen a NMDA, glicina, cinc, Mg ++ y fenciclidina (PCP,tambin conocido como polvo de ngel) y producen la entrada de Na +, K + y Ca ++; yreceptores no-NMDA que se unen al quiscualato y kainato. Los canales no-NMDAson permeables al Na + y K + pero no al Ca ++.

- Estos receptores excitadores median en la produccin de importantes efectos txicos por el incremento de calcio, radicales libres y proteinasas. En las neuronas, la sntesisdel xido ntrico (NO), que regula la NO-sintetasa, aumenta en respuesta al glutamato.

- Los receptores opiceos (de endorfina-encefalina) se dividen en m 1 y m 2 (queintervienen en la integracin sensitivo-motora y la analgesia), D 1 y D 2 (que afectan ala integracin motora, la funcin cognitiva y la analgesia) y k 1, k 2 y k 3 (que influyenen la regulacin del balance hdrico, la analgesia y la alimentacin). Los receptores s,


10/15

actualmente clasificados como no-opiceos se unen a la PCP y se localizanfundamentalmente en el hipotlamo.

- Sistemas de segundo mensajero: Consisten en protenas G reguladoras y protenascatalticas (p. ej., adenilato-ciclasa, fosfolipasa C) que se unen a los receptores y a losefectores. El segundo mensajero puede ser el desencadenante de una reaccin en

cadena o el blanco de una va reguladora.

8. Receptores Postsinapticos:

Las estructuras de unin del neurotransmisor en la membrana postsinptica son protenasespecficas de membrana que constituyen los receptores postsinpticos y que son la clavedel reconocimiento de la liberacin de neurotransmisores presinpticos. Es decir, losreceptores postsinpticos son la estructura bsica para interpretar la comunicacininterneuronal, constituyen, por tanto, autnticas estructuras de diferenciacin neuronal a lavez que son un claro exponente de la diversidad especfica.La afinidad del neurotransmisor como ligando por el receptor postsinptico es una

caracterstica inherente a la diferenciacin y especializacin de las propias neuronas, hastatal punto que un neurotransmisor determinado no produce efectos, por muy constante eintensa que sea su liberacin, si la membrana postsinptica no contiene en su diferenciacinlos receptores especficos para ese neurotransmisor concreto.Una vez que el receptor potsinptico y neurotransmisor se unen, aparece inmediatamenteuna consecuencia en la membrana postsinptica. Indudablemente, hay una alteracinconstitucional que puede ser suficiente para modificar los canales inicos de polarizacinde esa membrana, generando rpidamente una despolarizacin o una hiperpolarizacin, loque conllevara un aumento de la activacin o inhibicin, respectivamente, de la membrana

postsinptica.

9.

Potencial de Receptor:

Es una variacin del potencial de membrana en reposo generada por cualquier estimulo.Los distintos modos de provocar un potencial de receptor: 1) por deformacin mecnica delreceptor, que estire su membrana y abra los canales inicos; 2) por la aplicacin de un

producto qumico a la membrana, que tambin abra los canales inicos; 3) por un cambiode la temperatura de la membrana, que modifique su permeabilidad; 4) por los efectos de laradiacin electromagntica, como la luz que incide sobre un receptor visual de la retina, almodificar directa o indirectamente las caractersticas de la membrana del receptor y

permitir el flujo de iones a travs de sus canales. En todos los casos, la causa bsica delcambio en el potencial de membrana es una modificacin en la permeabilidad de lamembrana del receptor, que permite la difusin inica con mayor o menor facilidad atravs de la membrana y variar as el potencial transmembrana.Cuando el potencial de receptor sube por encima del umbral necesario para desencadenar

potenciales de accin en la fibra nerviosa adscrita al receptor, se produce su aparicin.

10. Autorreceptores:

Es tambin enormemente transcendente la activacin de los receptores especficos demembrana, situados en la neurona presinptica, que responden a la liberacin delneurotransmisor con la misma eficacia y afinidad que los receptores postsinpticos. Ahora

bien, el resultado de este mecanismo es un servomecanismo, es decir, la autorregulacin dela liberacin del neurotransmisor con el fin de que la comunicacin neuronal sea eficaz,ajustada y est adecuada a los niveles de excitabilidad que han provocado los potenciales


11/15


12/15

KAINATO, dos clases de antagonistas han sido bien identificados. Razonable potencia, selectividad y penetracin cerebral son las propiedades fundamentales que presentan los antagonistas que se conocen actualmente para stos sitios y comprendentambin la inhibicin de la liberacin del cido glutmico presinptico, como puedeser el Riluzole. La capacidad del cido glutmico para matar neuronas por suexcitotoxicidad ha sido ampliamente demostrada.

Comprende los receptores mucarnicos de la acetilcolina.

M1, M3 y M5 protenas G fosfolipasa C IP3, Ca.

M2 y M4 proteinas G inhiben adenilato ciclasa y AMPc conducci n para Ca y conduccin K.

Receptores GABA B protena G inhiben adenilato ciclasa y AMPc conduccin K.

Receptores metabotrpicos del glutamato: Grupo I protenas G fosfolipasa C IP3, Ca.toxicidad.

Grupo II y III inhiben adenilato ciclasa y AMPc Efecto protector.

Adrenrgicos:

: fosfolipasa C IP3, Ca

: Adenilato ciclasa AMPc, canales Ca, canales K

: Adenilato ciclasa AMPc.

Dopaminrgicos:

D1 y D5: Adenilato ciclasa AMPc.

D2, D3 y D4:Adenilato ciclasa AMPc. // fosfolipasa C IP3, Ca.


13/15

De la serotonina:

5HT1A:Adenilato ciclasa AMPc. Sueo, humor, comportamiento, apetito y dolor.Terapia de ansiedad y depresin. Estructura parecida a adrenrgicos.

5HT1D:migraa, sumatriptn.5HT2:fosfolipasa C IP3, Ca

Purinrgicos: ATP adenosina

P2X:

P2Y:fosfolipasa C IP3, Ca.

12. Receptor I onotrpico:

Determinan la apertura o cierre de canales y producen despolarizaciones (gnesis de potenciales de respuesta excitatorios) ohiperpolarizaciones (gnesis de potenciales derespuesta inhibitorios). Es una respuesta rpida. Elmecanismo de accin de estos receptores puedeser de dos formas, va sealizacin extracelular atravs de la accin de un neurotransmisor queinduce, al unirse al receptor la apertura del canal,

algunos canales pueden necesitar la unin de dosneurotransmisores como es el caso del receptor deAcetilcolina o el receptor NMDA que necesitaglutamato y glicina. La sealizacin tambin

puede ser intracelular, generalmente fosforilado enla cara citoplasmica del canal el receptor, induciendo la apertura del canal.

Comprenden los receptores nicotni cos de la aceti lcolina que permiten la entrada delsodio a ni vel perifrico ( sarcolema del msculo esquelti co) o del cacio a n ivel central,GABA A, gli cina, glutamato, el r eceptor 5-H T de la serotonina y el r eceptor pur inrgico

P2X.En el SNC, l os receptores de GABA (encfalo rostral ) y Gl icina ( bulbo raqu deo ymdul a espinal) regulan la inhibici n sinptica, permi ten el paso del Cloro que producela hiperpolarizacin de la membrana

13. Receptores Sensoriales:

Se pueden clasificar utilizando muchos criterios: energia que los estimula, origen delestmulo. La ms utilizada es siguiendo la naturaleza del estmulo:

- Mecanoceptores: energia mecanica (presion, tacto) - Quimioceptores: estimulos quimicos (gusto, olfato, pH, presion de oxigeno) - Termoceptores: estimulos tericos (frio y calor)


14/15

- Fotoceptores: estimulos luminosos (luz) Otras clasificaciones:

- Exteroceptores: detectan informacion del exterior del organmismo - Interoceptores: detectan informacion del interior del organismo

Otros tipos de receptores:- Nociceptores: dolor (mecanico, quimico) - Teleceptores: informacion lejana (vista, olfato, oido)

14. Receptores Hormonales:

"Los receptores de hormonas son selectivos tejidos formados por clulas que reaccionan aciertas sustancias como las hormonas y se aceleran o cambian en alguna forma segn lainstruccin y el trabajo que desempean".( Esta definicin es dada por conclusin de quelas hormonas son sustancias que sirven como catalizadores y solo algunas clulas son

sensibles a estos).La accin selectiva de las hormonas en tejidos especficos depende de la distribucin entrelos tejidos de los receptores especficos y varias protenas efectoras que median lasrespuestas celulares inducidas por hormonas.Los receptores tienen dos componentes clave:a) Dominio especfico de unin a ligando donde se une estereoespecficamente la

hormona correcta para ese receptor. b) Dominio efector que reconoce la presencia de la hormona unida al domino del ligando

y que inicia la generacin de la respuesta biolgicaLa unin de la hormona al ligando produce cambios finos pero crticos en el ambiente del sitio efector, de manera que se

inicia la transduccin, puede haber interaccin con otros componentes celulares paracompletar la seal del proceso de transduccin. Los receptores estn compuestos principalmente por protenas, pero tienenmodificaciones secundarias de carbohidratos y pueden estar selectivamente inmersosen la membrana lipdica, tambin pueden estar fosforilados, o formar oligmeros por

puentes de disulfuro o interacciones covalentes. Para ejercer su accin, todas las hormonas deben unirse a su receptor especfico, estasuniones inician mecanismos intracelulares que conllevan las respuestas celulares. Lashormonas esteroideas y tiroideas son liposolubles y entran a las clulas libremente y seunen a las protenas del citosol. Los complejos resultantes translocan al ncleo dondese unen a elementos regulatorios en el DNA estimulando o inhibiendo la transcripcinde genes especficos. Todas las dems hormonas se unen a los receptores celulareslocalizados en la membrana de las clulas diana. Esta unin disipara uno o ms de lasvas de transduccin que llevan a las respuestas celulares.

15. En fermedades de los Receptores:

Las mutaciones en los genes codificadores de los receptores. Las mutaciones en losreceptores que causan enfermedades se han publicado para los receptores del 1,25-dihidroxicolecalciferol, los de insulina y receptores de hormona tiroidea.Los receptores mutantes pueden ganar como perder funciones:


15/15

a. Perdida de funcin, en un receptor es el tipo de diabetes inspida nefrogenica, quees debida a la perdida de la capacidad de los receptores mutados de la vasopresina

para favorecer la concentracin de orina.b. Ganancia de funcin, por la mutacin del receptor de , ocasiona exceso de

inhibicin de la secrecin de hormona paratiroidea e hipoparatiroidismo familiar. c. Gananci a y perdida, sufren las protenas G mutaciones de prdida o de ganancia de

funcin ocasionando as enfermedades. Una forma de seudohipoparatiroidismo una alfa no responde a la hormona paratiroidea, apareciendo sntomas dehipoparatiroidismo sin ninguna disminucin de la hormona paratiroidea circulante. Latestotoxicosis esta enfermedad combina perdida y ganancia de funcin, es unamutacin activarte de la alfa ocasiona exceso de secrecin de testosterona ymaduracin sexual prepuberal. Una mutacin diferente, relacionada con la activacinen la alfa, se relaciona con las zonas de pigmentacin cutnea de bordes speros ycon el hipercortisolismo en el sndrome de McCune-Albright. Una tercera mutacin en

alfa reduce su actividad intrnseca de GTPasa, resulta mucho ms activa en las

clulas somatotropas de la hipfisis, que desarrollan concentraciones constantementeelevadas de AMP cclico, esto hace que ellas se vuelvan neoplasicas y produzcanadenomas hipofisiarios que causan acromegalia.

BIBLIOGRAFIA

- Ganong, W. Manual de Fisiologa Mdica. 18 ava ed. Ed. El Manual Moderno. Mxico.1998.

- Guyton, A. Manual de Fisiologa Mdica. 10 ed. Ed. El Manual Moderno. Mxico. 1998.- Best&Taylor, Bases Fisiologicas de la Practica Medica Dvorkin y Cardinali, 13 edicin

en espaol- http://fundacionannavazquez.wordpress.com/2007/07/17/senalizacion-celular/- http://www.biopsicologia.net/nivel-3-participacion-plastica-y-funcional/1.1.2.-procesos-

funcionales.html- http://www.slideshare.net/Maluzriv/receptores-hormonales- http://www.biopsicologia.net/nivel-3-participacion-plastica-y-funcional/1.1.2.-procesos-

funcionales.html- http://mural.uv.es/monavi/disco/primero/fisio/Tema25.pdf

Date post:	03-Jun-2018
Category:	Documents
Upload:	junior-delgado-pelaez
View:	212 times
Download:	0 times

seminario receptores.docx

Documents