Serotonina sau 5-hidroxitriptamina Sinteza: • formula chimica bruta a serotoninei este: HO-C6H5-NH-C-(CH2)2-NH2. • sintetizata din aminoacidul esential triptofan via compusul intermediar 5- hidroxitriptofan (5-HTP). • prod uctia are lo c atat i n sist emul nerv os ce ntral u nde s erot onina actioneaza c a neurotransmitator cat si in celulele neuroectodermale, in special celulele enterocromafine gastrointestinale. Metabolizare: • in ficat:consta in oxidarea serotoninei de catre monoamin oxidaza(MAO) in aldehida corespunzatoare aceasta fiind oxidata la randul ei de catre aldehid dehidrogenaza in acid 5-hidroxi-indolace tic • in creier: este inactivata prin recaptare via SERT (serotonin transporter), proteina care se "leaga" de serotonina transportand-o din spatiul sinaptic in neuronii pres inapti ci;ac est tr anspo rt o in activ eaza si o re cicle aza pent ru reutilizare.degradarea enzimatica este realizata de monoaminooxidaza A (MAO- A). 1
formula chimica bruta a serotoninei este: HO-C6H5-NH-C-(CH2)2-NH2.• sintetizata din aminoacidul esential triptofan via compusul intermediar 5-
hidroxitriptofan (5-HTP).
• productia are loc atat in sistemul nervos central unde serotonina actioneaza caneurotransmitator cat si in celulele neuroectodermale, in special celuleleenterocromafine gastrointestinale.
Metabolizare:
• in ficat:consta in oxidarea serotoninei de catre monoamin oxidaza(MAO) inaldehida corespunzatoare aceasta fiind oxidata la randul ei de catre aldehiddehidrogenaza in acid 5-hidroxi-indolacetic
• in creier: este inactivata prin recaptare via SERT (serotonin transporter), proteinacare se "leaga" de serotonina transportand-o din spatiul sinaptic in neuronii presinaptici;acest transport o inactiveaza si o recicleaza pentrureutilizare.degradarea enzimatica este realizata de monoaminooxidaza A (MAO-A).
• sufera oscilatii profunde la indragostiti, ceea ce explica confuzia si nesiguranta,chiar teama indragostitului
• dereglari sunt cauzate fie de sub-productia sau supra-productia de neurotransmitori, fie de faptul ca neuronii nu au suficient de multi receptori pentruneurotransmitatori
• persoanele cu sindromul obsesiv-compulsiv au un dezechilibru de serotonina ;coninutul serotoninei din sângele obsesiv-compulsivilor si al indragostitilor este cu40% mai scazut decât cel al subiectilor normali ;anti-depresivele actioneaz îngeneral asupra neurotransmitorului ;cu toate acestea, se consider ca depresia estecauzat de numarul prea mic de receptori de serotonina.
• Ultimele cercetari privind boala psihica schizofrenie arata ca serotonina este prezenta in exces
• Un rol mai mult decat esential in reglarea secretiei de serotonina il au complexulvitaminic B si Magneziul.
ANTIDEPRESIVE:
INHIBITORI AI MAO:• au fost iniţial utilizaţi la începutul anilor 1950 pentru tratamentul tuberculozei şi
hipertensiunii, fiind apoi recunoscuţi ca agenţi eficienţi în controlarea depresiei;• utilizarea lor a fost limitată de potenţialul de a determina interacţiuni
medicamentoase şi alimentare şi de toxicitatea lor în caz de supradozare, fiindînlocuite în mare măsură de ATC
•
În anii 1980: o revenire pentru tratamentul depresiei refractare, a fobiilor şi atulburărilor anxioase• La ora actuală pacienţii sunt strict selectaţi pe baza caracteristicilor clinice şi a
capacităţii de a respecta restricţiile dieteticeAbsorbţie
• Bună după administrare orală; picul concentraţiilor – în 2-3 oreMetabolizare
Mecanism de actiune:• Inhibarea MAO : creşterea concentraţiei neuromediatorilor:• Inhibitorii selectivi MAO-A – (se păstrează activitatea MAO-B)• Inhibitorii neselectivi – toxicitate mai mare• Inhibarea MAO-B → (experimental a produs convulsii)• Acţiune de tip amfetamină• Efect excitant şi apoi deprimant al SNC• Toxicitate cardiovasculară şi respiratorie•
ANTIDEPRESIVELE TRICICLICE:Reprezentanti:
• Clomipramina• Amiltriptilina•
Notriptilina• Doxepina• Dosulepina
Mecanismul de acţiune:• Inhibă recaptarea serotoninei în terminaţiile presinaptice• Blochează receptorii serotoninergici• Efect excitant şi apoi deprimant asupra SNC• Potenţarea toxicităţii la asociere cu IMAO,amfetamine• Toxicitate cardiovasculara
ANTIDEPRESIVE INHIBITOARE ALE RECAPTĂRII SEROTONINEI:
Reprezentanţi:• Fluoxetină (Prozac)• Paroxetină (Deroxat)• Sertralină (Zoloft)• Intoxicaţiile acute – mai puţin severe decât cele cu ATC, dar asocierea cu alte
medicamente (IMAO, ATC,), chiar şi în doze terapeutice, poate declanşaSindromul serotoninergic
“Nu exista nici un dubiu in mintea mea ca atunci cand doua persoane sunt atrase una decealalta se declanseaza o serie de “cascade” biochimice care determina intr-un final aparitiaa ceea ce numim dragoste.(James Weinrich, Professor at the University of California, San Diego)
