UNIVERSIDAD AUTONOMA DE COAHUILA

FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS

ANLISIS FARMACUTICOS

Catedrtico: Dra. Diana Luque Contreras

SUPOSITORIOSEQUIPO #3: Clase 8 am a 11 amEduardo Gonzlez Carbajal Rosario Guadalupe Pea ValdezJess Alberto Lpez carrillo Alexa Escobedo FuentesKaren OrdoezEduardo Luna 10/07/14SUPOSITORIOS son formas farmacuticas que han sido usadas desde pocas remotas para administrar medicamentos al organismo humano y as lograr una accin local o sistmicaUsos iniciales: tratamiento de hemorroides y la administracin de laxantes Su aplicacin aument considerablemente, probablemente por la aparicin de excipientes idneos, maquinaria diseada para produccin en gran escala y la moderna tcnica de empaque unitario hermticamente cerrado.

Su evolucin ha sido lenta La aplicacin rectal se conoca ya en las prcticas sanitarias del antiguo Egipto y en Mesopotamia. Los supositorios de jabn, se utilizaron por primera vez por Galeno. La cera fue utilizada ya por los antiguos griegos. El farmacutico francs Baum recomienda la manteca de cacao. En 1888 prepar Boas supositorios de glicerina.

Via de administracin Rectal Vaginal Uretral

VENTAJAS:DESVENTAJAS

Adecuado para pacientes que no pueden recibir terapia oral La absorcin de los frmacos depende de la adecuada aplicacin.

El sabor, olor y color del frmaco no influyen en su administracin Requiere condiciones especiales de transporte y almacenamiento.

Dosis nica Hipersensibilidad al vehculo.

Biodisponibilidad Puede generar defecacin y por tanto expulsin.

Efecto local y sistmico.

El nmero de excipientes requeridos es reducido

TIPOS DE SUPOSITORIOS

Supositorios Rectales Son slidos de forma redonda de uno o ambos extremos y con un largo de 32 mm y un peso aproximado de 0.5 2.5 gramos. Son usados preferentemente en nios pequeos y lactantes

Tipos de Supositorios Rectales

Supositorios de accin mecnicaProvocan la evacuacin en caso de estreimiento. Utilizan excipientes hidrfilos como glicerina que al entrar en contacto con la mucosa aumenta el peristaltismo del recto. Supositorios con efectos localesEl principio activo ejerce su efecto sobre la mucosa rectal. Los supositorios con accin sobre el lugar de aplicacin pueden contener principios activos antispticos, astringentes, anestsicos locales o laxantes

Supositorios con efecto sistmicoEl principio activo debe absorberse consiguiendo efectos efectos como en la vas oral o parental. Estos son utilizados solo cuando no se puede usar las otras vas de administracin por la imposibilidad del paciente. Los principios activos de estos pueden ser analgsicos, sedantes, antirreumticos o agentes cardaco o circulatorio

Supositorios Vaginales Son de forma globular u ovoidea por lo que tambin son llamados vulos de 5 gramos aproximadamente. Utilizan la misma base que los supositorios rectales.Su uso es local, los principios activos anti infecciosos, antispticos, prostaglandinas, hormonas, surfactante y analgsicos

Supositorios Uretrales Denominadas canelillas tienen un dimetro de 5 mm, 50 mm para mujeres y 125 mm para hombres con un peso de 2 gramaos para mujeres y 5 gramos en hombres. Se usan para efectos de dilatacin y efectos locales.

Exipientes Y Aditivos De SupositoriosLos excipientes utilizados para la preparacin de supositorios deben ser adecuados para que la forma farmacutica funda en el recto a 37 C o se disuelva en el lquido que abarca la zona de administracin.Si opera por fusin el intervalo entre punto de fusin y solidificacin debe de ser pequeo.Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al principio activo as como garantizar la estabilidad del mismo. Deben tener la consistencia adecuada y favorecer la liberacin del principio activo en aquellos supositorios destinados a tener accin sistmica.Contraerse lo suficiente al solidificar y no adherirse a los moldes. CLASIFICACIN A) steres grasos, su accin depende de la fusin en el lquido corporal. Ejemplos: manteca de cacao, aceites hidrogenados, glicridos semisintticos.B) A base de glicogelatina, que absorbe agua, se disuelve y libera el frmaco. C) Polmeros hidrosolubles o hidrodispersibles. Ejemplo: polietilenglicolD) Excipientes que contienen desintegrantes. Ejemplos: gomas, mezclas efervescentes y gluten.

Bases Lipfilas. Se obtienen a partir de aceites vegetales por hidrogenacin de los cidos grasos que integran los triglicridos. Posteriormente por accin del calor los triglicridos pasan a mono y diglicridos y quedan algunos cidos libres saturados. Tambin pueden hidrolizarse primero los triglicridos, hidrogenar y volver a esterificar con glicerina, con lo que se obtienen mezclas de mono, di y triglicridos y parte de cidos grasos saturados libres.Ventajas: Bases lipfilas

Se obtienen bases de diferentes puntos de fusin y dureza adecuadas para elaborar supositorios destinados a diferentes reas climticas. La presencia de glicridos parciales (algunos de ellos emulgentes A/O) les da capacidad de incorpora agua (mayor hidrofilia). Funden entre 33-37C. No se oxidan y el p. de fusin no se modifica por sobrecalentamiento. Presentan buen poder de retraccin al enfriar.

Inconvenientes: Bases lipfilas

Fundidos son poco viscosos por lo que facilitan la sedimentacin de los principios incorporados en forma de suspensin, lo cual dificulta la preparacin. Para evitarlo se pueden aadir viscosizantes.

Bases HidrfilasPolietilenglicoles: A partir de un peso molecular de 800 son slidos. Combinando PEGs de diferente peso molecular se consiguen bases de diferente dureza y velocidad de disolucin. No funden sino que se disuelven en la cavidad rectal. Ceden lentamente el principio activo y viscosizan el medio, dificultando la difusin del principio activo. Se recomiendan para una liberacin lenta del principio activo. Desventajas: Bases HidrfilasSon incompatibles con algunos frmacosLos supositorios son frgiles. Para evitarlo se aaden tensoactivos y plastificantes El frmaco puede cristalizar (durante el almacenamiento) lo que retarda la cesin e incrementa la irritabilidad.Pruebas de control de calidad de supositoriosControl de peso:El peso puede variar por sedimentacin de polvo o inclusin de aire, se pesan 20 supositorios, se saca el peso promedio y la desviacin suele ser la siguiente:

Homogeneidad:Se secciona en forma longitudinal y transversal el supositiorio y se observa la reparticin del Principio Activo en el excipiente.

Dosificacin del principio activo Punto de fusin

Cesin de principio activo a travs de membranas de dilisis

ConsistenciaEs til para determinar la igualdad de consistencia en diferentes partidas o en distintas etapas de una partida.Supositorios a temperatura de 25 C desde no menos de 2 Kg. , a 30 C es igual a no menos de 2 Kg.Supositorios con excipientes liposolubles (manteca de cacao) a temperatura constante de 25 C + 1 C es de 1 a 4 kg ( promedio de 2 a 2.5 Kg.), a temperatura constante de 30 C + 1 C es no mas de 2 Kg. ( en promedio 1 Kg.)MECANISMO DE ACCIONAccin Mecnica.-Para provocar la evacuacin en casos de estreimiento. Excipientes hidrfilos que lubrican la mucosa rectal.Accin Local.-Destinada a tratar la mucosa rectal en el lugar de aplicacin. Excipientes grasos.Ej: Tratamiento de hemorroidesAccin Sistmica.-Favorecer la absorcin del principio activo por las membranas mucosas del recto y su paso a la circulacin general. Excipiente hidrfilos y lipfilos

ABSORCINAbsorcin es rpida (aprox. 3 horas)Se distribuyen a circulacin sangunea, donde alcanza su mxima concentracin en plasma en 1 a 2 horasEliminacin por va renal

DOSIS

Adultos: 1 supositorio 1 a 2 veces al da Nios: 1 supositorio 1 a 2 veces al da

Subacetato de Aluminio; Acetato de Hidrocortisona; xido de Zinc y Lidocana. SupositoriosLidocana (C12H22N2O)95.0%-105%

Acetato de Hidrocortisona (C23H32O6)92.5%-107.5%

xido de Zinc (ZnO)90.0%-110%

Subacetato de Aluminio (OH)(CH3CO2)290.0%-110%

Contenido:

Ensayos de IdentidadA. Lidocana

B. Acetato de Hidrocortisona Proteger de la luz durante toda la Prueba. El espectro en la regin visible es el obtenido e esta preparacin de referencia, como se indica mas adelante. Valoracin de Acetato de Hidrocortizona Limites Microbianos: 100 UFC/g de Mesofilos Aerobios Licuefaccin: No ms de 15 min Uniformidad de Dosis: Utilizar el mtodo de Valoracin de Acetato de Hidrocortisona, Analizar cada supositorio, y diluir para obtener la concentracin FinalProteger de la luz durante toda la Prueba.10 .0 masTriturarPasar9 mg de Hidrocortisona

Unos Minutos20 mL EtanolAldehdosDisuelva20 mLEtanol Pasar50 mLEtanol Absorbancia 486 nm

Mezclar Suavemente 30 C 1 horaAforarEtanol Determinar Absorbancia