7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
1/36
ANALGESIK OPIAT
Oleh
Wiwik Kusumawati
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
2/36
Peptida endogen (peptida opiat)
POMC (Pro-Opiomelanocortine)
Endorfin
ACTH
Pro dinorfin
Dinorfin
Proenkefalin
Enkefalin
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
3/36
Reseptor opiat
Reseptor
Analgesi, euforia, depresi respirasi
Reseptor Analgesia, disforia, miosis
Reseptor
Stimulan, psikotomimetik
Reseptor ?
Reseptor
?
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
4/36
Obat Analgesik Opiat
Strong agonist
Morfin, diamorfin/heroin, metadon, petidin, meperidin,fentanil
Moderate-mild agonist Kodein, dehidrokodein, difenoksilat
Partial agonist
Pentazosin, nalbufin, buprenorfin
Antagonist Nalokson, naltrekson, nalorfin
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
5/36
MORFIN
Papaver somniverum (candu, kulit buah muda)
Morfin (9-17 %)
Kodein (0,3-4 %)
Tebain (0,2 %) Papaverin (1 %) dan
Noskapin (2-8 %)
INDIKASI Severe pain, terminal care
Nyeri visceral
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
6/36
Efek morfin
Sentral Perifer
Analgesia Konstipasi
Euforia Konstriksi bilier Sedasi sfinkter oddi
Depresi respirasi Release histamin
Miosis
Menekan batuk
Mual, muntah
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
7/36
Farmakokinetik
PO, cepat mengalami first pass metabolism, dosis
untuk efek analgesi tidak efektif diperlukan lebih
besar dengan resiko efek toksis Pemberian injeksi
Metabolisme di hepar
Konjugasi asam glukoronat
Metabolit inaktiv
Metabolit aktiv lebih poten
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
8/36
Heroin
Diasetil morfin
Dua kali lebih poten dari morfin
Metabolit bersifat aktif
Euforia lebih menonjol
Efek mual, konstipasi, hipotensi kurangdibandingkan morfin
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
9/36
Metadon
Indikasi sebagai terapi substitusi adiksi oleh
morfin, heroin
PO, absorbsi sempurna
Durasi panjang
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
10/36
Petidin
Efek analgesia dan depresi respirasi sama
dengan morfin
Efek konstipasi dan antitusiv kurang
Lebih larut dalam lipid, onset lebih cepat
Metabolisme di hepar, hasil metabolit (dosis
tinggi) menyebabkan eksitasi
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
11/36
Kodein
Metil morfin
Indikasi untuk antitusiv dan antidiare
Efek analgesik kurang dibandingkan morfin
Afinitas terhadap reseptor opiat rendah
PO, absorbsi baik Metabolisme di hepar menjadi morfin
Efek samping konstipasi, muntah, sedasi
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
12/36
Pentazosin
Injeksi efikasi analgesik di antara morfin
dan kodein
Agonis reseptor dan
Antagonis reseptor
Resiko dependensi kurang
Halusinasi,mimpi buruk, gangguan berfikir
()
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
13/36
Antagonis opiat
Nalokson efikasinya sangat rendah pada
pemberian peroral, dan empunyai durasi
yang pendek (1-2 jam).
Naltrekson absorbsinya baik pada
pemberian peroral tetapi cepat mengalami
first pass metabolism oleh hepar,mempunyai waktu paruh 10 jam
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
14/36
Nalmefene merupakan derivat naltreksonjuga untuk mengatasi overdosis opiat
diberikan secara intavena, mempunyai
waktu paruh 8-10 jam. Pemberian intravena antagonis opiat pada
pasien over dosis morfin memberikan efek
antagonis setelah 1-3 menit.
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
15/36
OBAT/EFEK
OBAT AINSNONNARKOTIK
ANALGESIKNARKOTIK
Aksi Perifer Sentral
Indikasi Nyeri ringan
sedang inflamasi
Nyeri berat
Sedasi Tidak ada Ada
Depen
densi
Tidak ada Ada
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
16/36
Penyalahgunaan Obat dan NAPZA
(drug abuse)
Misuse
Drug abuse
Penggolongan: Opiat
Depresan
Stimulan Halusinogen
Inhalasi, dll
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
17/36
Toleransi
Adiksi
Dependensi
Cross dependensi
Withdrawl syndrome
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
18/36
Al-Baqarah: 219
khamer dan judi pada keduanya terdapatdosa besar dan beberapa manfaat bagi
manusia, tetapi dosanya lebih besar dari
manfaatnya, juga dalam Al-Maidah: 90
khamer, berjudi, berkorban untuk berhala,
mengundi nasib dengan panah adalahperbuatan keji dan termasuk perbuatan
syaithan.
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
19/36
Toleransi
Penurunan respon tubuh terhadap obat
Jumlah reseptor berkurang
Afinitas obat berkurang
Metabolik dan
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
20/36
Adiksi
Ketagihan
Adanya toleransi (penurunan efek)
menyebabkan dosis obat dinaikkan
( to add) untuk mendapatkan respon yang
sama
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
21/36
Dependensi
Ketergantungan psikis
Dorongan psikologis kuat untuk
memperoleh obat
Ketergantungan fisik
Gejala fisik yang timbul akibat penghentian
penggunaan obat kronis
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
22/36
Cross Dependensi
Ketergantungan terhadap suatu obat tertentu
diikuti ketergantungan pada obat lain
Obat A cross dependensi dengan obat B
Selain mengalami ketergantungan terhadap
obat A individu tersebut juga tergantung
pada obat B
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
23/36
Withdrawl syndrome
sindroma yang timbul akibat penghentian
penggunaan obat kronis secara mendadak
Manifestasi gejala berlawanan dengan efekobat semula
Morfin, nitrazepam, mariyuana
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
24/36
ADAPTASIOBAT
ADIKSI TOLERANSI
DEPENDENSI
FISIK PSIKIS
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
25/36
Penyalahgunaan opiat
Heroin, morfin, meperidin dan oksikodon
Heroin paling sering oleh karena efek
euforia lebih menonjol, sedangkan efekkonstipasi lebih jarang
Sindroma putus obat timbul setelah
pemakaian 8-10 jam
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
26/36
Penyalahgunaan alkohol
Dosis rendah perubahan
perilaku (disinhibisi)
Dosis tinggi depresi
Absorbsi PO sempurna
Metabolisme oleh hepar
Toleransi cepat
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
27/36
Kadar efek (toleransi dan kadardalam SSP)
Sindroma putus obat alkohol menurut
onsetnya dapat berlangsung cepat (early),timbul dalam waktu kurang dari 48 jam dan
lambat (late) timbul sekitar 1-6 hari setelah
konsumsi terakhir.
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
28/36
Penyalahgunaan barbiturat
Short acting (sekobarbital dan
pentobarbital) lebih cepat dan berbahaya
Penggunaan stimulan menyebabkanpolydrugs abuse
Kombinasi obat lain berakibat fatal (depresi
SSP)
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
29/36
Penyalahgunaan mariyuana
Tertua, India dan China, baru Amerika
Pemberian PO, rokok
Efek: euforia, rileks, tertawa tidak
terkontrol
Intoksikasi: meta merah, peningkatan nadi,
dll
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
30/36
Penyalahgunaan LSD
LSD (lysergic acid diethilamide),
semisintetik dari alkaloid ergot
Meskalin, psilosibin dan fensiklidin (PCPatau angel dust) LSD like group.
Pada over dosis mengakibatkan reaksi panik
dan psikosis akut dan psikosis depresi padaindividu yang mempunyai predisposisi.
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
31/36
Penyalahgunaan stimulan
Kokain, amfetamin, nikotin dan kafein
Kokain berasal dari Amerika selatan,penggunaannya kemudian meluas sampai Eropa.
Kokain dalam medis digunakan untuk anestesilokal daerah mata,
Penyalahgunaan dengan cara di hisap atau
dicampurkan dalam rokok Efek euforia yang durasinya relatif pendek sekitar
satu jam sehingga penggunaannya sering diulang-ulang.
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
32/36
Amfetamin
Efek psikoaktif (dekstroamfetamin) dan
halusinasi (MDMA: Metilin Dioksi
Metamfetamin).
Toleransi obat ini sangat cepat terjadi,
dependensi psikis lebih sering terjadi dari
pada dependensi fisik.
Sindroma putus obat terjadi setelah
beberapa hari penggunaan terakhir.
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
33/36
Penyalahgunaan obat inhalasi
N2O dan eter
Pelarut industri (hidrokarbon, toluene)
Aerosol propellant (fluorokarbon)Nitrit organik (butil nitrit)
Motivasi penyalahgunaan karena murah,
cepat menimbulkan efek (euforia danrileks), mudah penggunaannya, durasi
pendek dan dapat meningkatkan mood.
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
34/36
Pada anak-anak usia belasan tahun dengansosio ekonomi rendah.
Penyalahgunaan aerosol propellant sepertidari bahan plastik dapat menimbulkan efekeuforia, rileks, disorientasi dan halusinasi,
tetapi pada penggunaan bahan ini dapatterjadi sudden death akibat asfiksia atauaritmia.
Senyawa nitrit organik dikenal efeknyapada peningkatan potensi seksual, tetapipada keadaan intoksikasi menyebabkanaritmia.
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
35/36
Terapi dependensi
Cold turkey methode
Terapi substitusi
(metadon)
7/28/2019 ANALGESIK OPIAT
36/36
Wassalamu`alaikum Wr. Wb.