~ Zicanela
SUMRIO
ANTIBIOTICOTERAPIA
An
tib
iti
cos
Beta-lactmicos
Penicilinas
Penicilinas naturais
Penicilinas semi-sintticas
Ao anti-pseudomonas
Associao com inibidores de Beta-lactamase
Cefalosporinas
1a gerao
2a gerao
3a gerao
4a gerao
Carbapenmicos
Atuao ribossomal
Macroldeos
Aminoglicosdeos
Clindamicina
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Atuao em DNA Quinolonas
Metronidazol
Inib. precursores de DNA
Era multi-resistente
BETA-LACTMICOS
Os beta-lactmicos podem ser divididos em 3 grandes classes: Penicilinas, Cefalosporinas e
Carbapenmicos.
Mecanismo de ao: os beta-lactmicos agem na PBP (Penicilin binding-protein), que so essenciais nas
formaes das cadeias de peptideoglicanos. Vale lembrar que os peptideoglicanos so a base da parede
bacteriana. Portanto, os beta-lactmicos tm ao BACTERICIDA.
PENICILINAS NATURAIS
Penicilina Cristalina -> via: endovenosa.
Uso: Neurossfilis, leptospirose, infeces estreptoccicas (exceto pneumococo) e profilaxia
Streptococcus grupo B.
Penicilina Benzatina -> via: IM
Uso: Principal: Sfilis (exceto forma neurolgica). Outros: Faringoamigdalite estreptoccica, profilaxia
para febre reumtica
PENICILINAS SEMI-SINTTICAS
Ampicilina (EV) e Amoxacilina (VO): Espectro parecido: Infeces estreptoccicas (exceto
pneumococo) e pega tambm gram-
Oxacicilina: Praticamente no existem mais Stafilos sensveis Penicilina. Via EV.Ela resistente
ao da penicilinase produzida pelo Staphylococcus sp. a droga de escolha para infeces estafiloccicas
graves de comunidade. No Brasil, a grande maioria das infeces estafiloccicas so sensveis Oxacicilina.
No entanto, no ambiente hospitalar, a maioria j so resistentes oxacicilina, por isso, a droga de escolha a
Vancomicina.
PENICILINAS COM ASSOCIAO COM INIBIDORES DE BETA LACTAMASES
ps: a Teicoplamina uma opo melhor que a Vancomicina, mas ela extremamente cara.
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS DE 1 GERAO Sua grande caracterstica a tima cobertura para Gram+, principalmente Staphylococcus aureus.
So os principais antibiticos para infeces causadas pelo Staphylococcus aureus de comunidade quando a
oxacicilina no pode ser utilizada (seja por falta, ou por alergia). Detalhe importante: O S.aureus deve ser
sensvel oxacilina. Caso ele seja resistente, no adianta administrar cefalosporinas de 1 gerao: deve-se
administrar vancomicina.
CEFALOSPORINAS DE 2 GERAO: a nica gerao das cefalosporinas que possuem ao contra anaerbios. Portanto, as
cefalosporinas de 2 gerao so poupadas para profilaxia cirrgica. Possuem um bom espectro: cobrem
gram+, gram- e anaerbios.
CEFALOSPORINAS DE 3 GERAO As principais cefalosporinas de 3 gerao so: Ceftriaxone, Cefotaxima e Ceftazidima.
De longe, o Ceftriaxone (EV) um dos antibiticos mais importantes na prtica mdica. Possui boa
ao contra Streptococcus, principalmente o pneumococo, o GRANDE antibitico de escolha contra
infeces por GRAM- graves de comunidade e tm tima penetrao no SNC. Portanto, o Ceftriaxone a
droga de escolha no tratamento para meningite, pneumonia de comunidade associada um macroldeo (o
Infeco estalicoccica
grave
Comunidade Oxacicilina
Hospitalar Vancomicina
Ceftriaxone vai cobrir os agentes tpicos enquanto o macroldeo os atpicos) e MIPA associada Doxiciclina (o
Ceftriaxone vai cobrir a Neisseria gonorrhoeae enquanto a Doxiciclina a Chlamydia trachomatis). Na prtica,
qualquer infeco grave de comunidade causada por um GRAM-, deve-se pensar em Ceftriaxone (t certo
isso?).
A Cefotaxima idntica ao Ceftriaxone, mas ela mais utilizada no neonato (t certo isso?).
J a Ceftazidima ela reservada para quando o provvel agente o Pseudomonas aeruginosa (t
certo isso?).
CEFALOSPORINAS DE 4 GERAO A principal cefalosporina de 4 gerao o Cefepime (EV). Possui espectro semelhante s
Cefalosporinas de 3 gerao (boa cobertura para GRAM+ e principalmente para GRAM-), a vantagem do
Cefepime que ele possui cobertura para Pseudomonas (GRAM- hospitalares), portanto, o Cefepime s ser
utilizado em casos de infeces nosocomiais.
Deve-se tomar cuidado pois em situaes de baixo clearence, o Cefepime pode causar encefalopatia.
Os antibiticos de primeira linha em casos de infeco nosocomial so: Tazocin (Piperacilina +
Tazobactam) e Cefepime. interessante utilizar os 2 j que o Cefepime no possui cobertura para
anaerbios, enquanto o Tazocin, sim. Caso haja uma porta de entrada identificvel, deve-se tambm cobrir
Staphylococcus aureus, administrando Vancomicina.
CARBAPENMICOS
Os Carbapenmicos so antibiticos extremamente bem tolerados, com pouqussimos efeitos
colaterais e com efeito gigantesco contra GRAM- (tem efeito muito bom contra GRAM+ tambm, mas so
poupados j que existem outros antibiticos to eficazes quanto contra GRAM+).
Na prtica, os Carbapenmicos so utilizados em infeces GRAM- hospitalares de difcil controle
(resistentes a Tazocin e Cefepime). Vale lembrar que Tazocin e Cefepime so os antibiticos de primeira linha
em casos de infeco nosocomial.
Caso os Carbapenmicos falhem no controle contra o GRAM-, fudeu. A partir da, s sobram
antibiticos com efeitos colaterais gigantescos (veneno), que na prtica so: Polimixina e Aminoglicosdeos.
Os grandes representantes so: Imipenem (EV) e Meropenem (EV) e Ertapenem (IV/IM)
Na prtica quando o ertapenem utilizado?
Infec BGN GRAVE, dei cipro+ceftri, no funcionou -> Tazocin + Cefepime ou Imipenem + Meropenem?
O melhor contra pneumococo o ceftraxone? E se no funcionar?
ATBs COM ATUAO RIBOSSOMAL
Os antibiticos com atuao ribossomal podem ser divididos em 5 grandes classes: Macroldeos,
Aminoglicosdeos, Clindamicina, Tetraciclinas e Cloranfenicol. ESSENCIAL lembrar que, como estes
antibiticos possuem atuao no ribossomo (inibindo a sntese de protenas), eles NO so bactericidas e sim
bacteriostticas, portanto NUNCA devem ser utilizados sozinhos em infeces GRAVES (a no ser que no
haja nenhum bactericida possvel). Exceo: os Aminoglicosdeos possuem ao bactericida em Gram neg-, j
que agem na membrana plasmtica externa (no entanto, devido sua toxicicidade e baixa
biodisponibilidade, os aminoglicosdeos no so muito utilizados).
O grande ganho desta classe de antibiticos em relao s penicilinas a ampliao do espectro
para BACTRIAS ATPICAS. Na prtica, sempre que tiver uma infeco atpica, pensar em ATBs com atuao
ribossomal, principalmente:
- Azitromicina ou Claritromicina (da classe dos Macroldeos) para infeces leves
- Doxiciclina (da classe das Tetraciclinas) para infeces graves
Pneumonia grave -> Ceftriaxone + Claritromicina
Infeco atpica
Pensar emATBs de atuao
ribossomal
ATB
s co
m a
tua
o r
ibo
sso
mal
Macroldeos
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Aminoglicosdeos
Estreptomicina
Gentamicina
Amicacina
NeomicinaClindamicina
Tetraciclina Doxiciclina
Cloranfenicol
MACROLDEOS
Os grandes representantes dos macroldeos so: Eritromicina, Claritromicina e Azitromicina
A Azitromicina utilizada para profilaxia e tratamento de MAC (Mycobacterium avium complex) em
pacientes com AIDS e CD4
QUINOLONAS
Grandes representantes das quinolonas so: cido Nalidixico, Norfloxacina, Ciprofloxacina e a
Levofloxacina.
CIDO NALIDXICO E NORFLOXACINA Tanto o cido Nalidxico quanto a Norfloxacina so antibiticos de via oral, eficazes contra GRAM-,
mas de baixo nvel srico, se concentrando na urina. Portanto, na prtica, so utilizados apenas em ITU leve.
A Norfloxacina possui um outro uso que na profilaxia para PBE (Peritonite Bacteriana Espontnea) em
pacientes cirrticos.
CIPROFLOXACINA
LEVOFLOXACINA
METRONIDAZOL
ATBs COM INIB. PRECURSORES DE DNA
SULFONAS E TRIMETOPRIM
ATBs NA ERA MULTI-RESISTENTE
GRAM+
GLICOPEPTDEOS Vancomicina
Tecoplamina
LIPOPEPTDEOS A Daptomicina tem ao nica e exclusiva nas bactrias GRAM+. Possuem ao extremamente
bactericida e na prtica so utilizadas contra Stafilo-multi resistentes (resistentes a oxacilina e vancomicina).
A Daptomicina no penetra o SNC e elas so inibidas pelo surfactante pulmonar, portanto no uma
opo vlida em infeces no SNC e pulmo.
Seu principal efeito colateral a Rabdomilise, portanto, sempre que se administra Daptomicina,
deve-se necessariamente acompanhar o CPK.
LINEZOLIDA
GRAM-
POLIMIXINA B
GRAM+ E GRAM-
TIGECICLINA
Via
Penicilinas
Penicilina Cristalina EV
Penicilina Benzatina IM
Ampicilina EV
Amoxacilina VO
Oxacilina EV
Piperacilina EV
Clavulin VO
Tazocin EV
Ampisulbactam EV
Cefalosporinas
Cefalexina VO
Cefazolina EV
Cefuroxima VO/EV
Cefoxitina EV
Ceftriaxone EV/IM
Ceftaxima EV
Ceftazidima
Cefepime EV
DOENAS E ANTIBIOTICOTERAPIA
Leptospirose -> Droga de escolha: Penicilina Cristalina. Outros: ampicilina ou Doxiciclina. Se alrgicos
penicilina, Cloranfenicol
Meningite -> Ceftriaxone
Endocardite Infecciosa (tto emprico) -> Penicilina (Streptococcus no pneumoniae), Oxacicilina
(Staphylococcus aureus de comunidade) e Gentamicina
Tuberculose em pacientes com hepatoxicidade no esquema RIPE -> Etambutol + Estreptomicina +
Levofloxacina
MIPA -> Ceftriaxone (Neisseria gonorrhoeae) + Doxiciclina (Chlamydia trachomatis)
HIV/AIDS
TERAPIA ANTI-RETROVIRAL (TARV)
O vrus do HIV pode-se replicar at 1 trilho de vezes por dia, provocando uma grande quantidade de
mutaes. Portanto, a monoterapia comea a falhar em um curto espao de tempo (3 meses) devido ao
aparecimento de uma mutao que causa resistncia. Por isso, mandatrio que toda TARV tenha pelo
menos 3 drogas ativas (HAART Highly active antirretroviral therapy), controlando o HIV e reprimindo suas
mutaes. Destas 3 drogas, 2 tem que ser da classe dos inibidores anlogos da transcriptase reversa. Na
prtica, geralmente, acaba-se por escolher a Lamivudina + TDR ou AZT + IP ou Efavirenz
INIBIDORES ANLOGOS DA TRANSCRIPTASE REVERSA
Principais drogas: Zidovudina (AZT), Lamivudina (3TC), Tenofovir (TDR) e Abacavir (ABC)
Principais efeitos colaterais:
A Zidovudina (AZT) tem um efeito muito grande em clulas que possuem um turn-over alto, como
por exemplo a medula. O principal resultado disto , principalmente, uma anemia importante, geralmente
hiper-macro ( o mesmo mecanismo da anemia megaloblstica, falta material gentico para replicar e a
clula vai crescendo). Alm disso, o AZT possui grande toxicidade mitocondrial (a mitocndria uma das
estruturas mais primordiais da clula), diminuindo a produo de ATP. Isto acaba provocando uma
hipotermia, adinamismo e desmielinizao perifrica (interessante notar que a neuropatia central causada
pelo prprio HIV, enquanto a neuropatia perifrica causada pela TARV). E na tentativa de controlar a falta
de ATP, a clula acaba realizando a fermentao, produzindo muito cido lctico, causando uma importante
acidose metablica. Por ltimo, o AZT interfere no metabolismo dos cidos graxos, sendo uma das
explicaes para a lipodistrofia.
O Tenofovir (TDR) tem um grande efeito colateral que sua nefrotoxicidade, principalmente
tubular.
A Lamivudina (3TC) uma droga tima, de grande efeito e poucos efeitos colaterais.
O Abacavir (ABC) possui uma grande farmacodermia.
Efei
tos
cola
tera
is Zidovudina (AZT)
Anemia
Toxicidade mitocondrial
cidose metablica
Adinamismo
Hipotermia
Neuropatia perifrica
Lipodistrofia
Tenofovir (TDR) Nefrotoxicidade
Abacavir (ABC) Farmacodermia