MEDICATIA MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVAANTIHIPERTENSIVA
Prof. Dr. Rodica Cinca
“LEGEA JUMATATILOR”
NU STIU1/2
NU TRATAM.1/4
TRATAM. CORECT
1/8TRATAM. INCORECT
1/8
TA = DC x RVP
ANGIOTENSINOGENANGIOTENSINOGENRENINARENINA
ANGIOTENSINA IANGIOTENSINA IECEC
ANGIOTENSINA IIANGIOTENSINA II
VASOCONSTRICTIEVASOCONSTRICTIE + + SECR. DE SECR. DE ARTERIALAARTERIALA ALDOSTERON ALDOSTERON
RETENTIE Na + HRETENTIE Na + H22OO
VOLEMIAVOLEMIA
MENIUMENIU
I.I. DIURETICEDIURETICEII.II. INHIBITORII SRAAINHIBITORII SRAAIII.III. BLOCANTE ALE CAN. CaBLOCANTE ALE CAN. Ca2+2+
IV.IV. INHIBITORII SIMPATICIINHIBITORII SIMPATICIV.V. VASODILATATOARE DIRECTEVASODILATATOARE DIRECTE
I. DIURETICELEI. DIURETICELE1. - DE ANSA: - FUROSEMID1. - DE ANSA: - FUROSEMID
- BUMETAMID- BUMETAMID - PIRETANID- PIRETANID
- AC. ETACRINIC- AC. ETACRINIC2. – TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI: 2. – TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI:
- HIDROCLOROTIAZIDA- HIDROCLOROTIAZIDA - CLOPAMIDA- CLOPAMIDA
- INDAPAMIDA- INDAPAMIDA3. – CE ECONOM. K3. – CE ECONOM. K++: - SPIRONOLACTONA: - SPIRONOLACTONA
- AMILORID- AMILORID- TRIAMTEREN- TRIAMTEREN- Eplerenona (2005/2006)- Eplerenona (2005/2006)
4. - OSMOTICE: - MANITOL4. - OSMOTICE: - MANITOL - GLICEROL- GLICEROL
1. DIURETICE DE ANSA1. DIURETICE DE ANSA
• ACTIUNE INTENSA + RAPIDA
in CRIZA HTA, EPA, ICgrava FPR in I.Ren.
EFECTE ADVERSE: K+ AC. URIC GLICEMIA• SURDITATE TRECATOARE• DESHIDRATARE
2. DIURETICE TIAZIDICE2. DIURETICE TIAZIDICE
• SEGMENTUL DE DILUTIE AL TCD
• ACTIUNE MODERATA
HTA usoara/moderata (la varstnici)
IC edeme , hepatice, alergice
EFECTE ADVERSE: K+ , Mg AC. URIC GLICEMIA Ca+
Colesterolemia• ↑ Lipemia
3. DIURETICE CE 3. DIURETICE CE ECONOMISESC K ECONOMISESC K++
• TCD si colector• ACTIUNE MODERATA/SLABA
utilizate in:
HIPER-ALDO PRIMAR / SEC. IC HIPO K+
EFECTE ADVERSE: K+
• IMPOTENTA SEXUALA, HIRSUTISM
ASOCIERI DE DIURETICEASOCIERI DE DIURETICE
IN IN ICCICC::
FUROSEMID + SPIRONOLACTONA = FUROSEMID + SPIRONOLACTONA = DIUREXDIUREX + AMILORID = + AMILORID = LOGIREN LOGIREN
IN IN HTAHTA::
HIDRO-CL-TIAZIDA + AMILORID = HIDRO-CL-TIAZIDA + AMILORID = DIURSANDIURSAN + TRIAMTEREN =+ TRIAMTEREN = TRIAMPUR TRIAMPUR
DIURETICE OSMOTICEDIURETICE OSMOTICEMANITOLMANITOLGLICEROLGLICEROL
M.A.:M.A.:
i.v.i.v. ↑ PO↑ PO
UT.:UT.: prevenirea anuriei;prevenirea anuriei; IRA (faze precoce);IRA (faze precoce); edem cerebral;edem cerebral; intoxicatii acute;intoxicatii acute; glaucom acut congestiv.glaucom acut congestiv.
H2O
H2O
↑ DIUREZA
II. INHIBITORII SRAAII. INHIBITORII SRAA
A. Inhibitorii enzimei de conversie (IEC)A. Inhibitorii enzimei de conversie (IEC) Bradikinina
Peptide inactive
Kinaza IEC EC
Angiotensina II
Peptide
Cumulare de Bradikinină
Diminuare de AG II
↑ PGE2 şi PGI2Diminuarea
tonusului simpatic
↓ Aldosteron
↓ RVParterial venos ↑ Natriureză
↓ volemie
Angiotensina I
UTILIZARI TERAPEUTICE:• HTA toate tipurile – EXCEPTIE !!! HTA cu stenoza
de artera renala bilaterala (CONTRAINDICATIE ABSOLUTA)
• Monoterapie- HTA usoara si moderata- HTA la tineri cu tulburari metabolice (DZ, hiperuricemie, dislipidemie)- HTA sistolica la tineri
• Terapie combinata- HTA si hipertrofia ventriculara stg. (HVS)- HTA si IM recent- HTA si disfunctie ventriculara sistolica- HTA si DZ- HTA si microalbuminurie
EFECTE ADVERSE:1. TUSEA uscata, iritativa,
neproductiva, suparatoare !2. hTA DE PRIMA DOZA3. IRn IN STENOZA BILATERALA
DE ARTERA RENALA !4. ↑ K+ (scade aldosteronul → creste
retentia de K)5. Alterarea gustului6. Neutropenia
PREZENTAREPREZENTARE::● ● PERINDOPRILPERINDOPRIL ● ●
TRANDOLAPRILTRANDOLAPRIL (Prestarium)(Prestarium) (Gopten) (Gopten)● ● FOSINOPRILFOSINOPRIL ● BENAZEPRIL● BENAZEPRIL (Monopril) (Monopril) ● QUINAPRIL● QUINAPRIL● ● RAMIPRILRAMIPRIL ● CILAZAPRIL● CILAZAPRIL (Tritace) (Tritace) ● ENALAPRIL● ENALAPRIL● ● LISINOPRILLISINOPRIL (Renitec) (Renitec) (Ranolip)(Ranolip) ● CAPTOPRIL● CAPTOPRIL
B. BLOCANTII RECEPTORILOR DE B. BLOCANTII RECEPTORILOR DE ANGIOTENSINA – SARTANII (BRA)ANGIOTENSINA – SARTANII (BRA)
↑ ↑ TATAMecanism de actiune si actiune Mecanism de actiune si actiune
farmacodinamicafarmacodinamica
Receptorii AT1
Receptorii AT2
Contractia muschiului
netedvascular
Cresterea celulara
Retentia de sare si apa
Cresterea secretiei de catecolamine
Ag II
UTILIZARI TERAPEUTICEUTILIZARI TERAPEUTICE::Monoterapie:Monoterapie:
HTA si HVSHTA si HVS HTA si disfunctie VS sau ICHTA si disfunctie VS sau IC
Terapie combinata (diuretice, Terapie combinata (diuretice, blocante de blocante de Ca, Ca, Betablocante)Betablocante)
nefropatie diabetica ± IRnefropatie diabetica ± IR HTA + DZ ± nefropatie sau IRHTA + DZ ± nefropatie sau IR prevenirea decesului prevenirea decesului
cardiovascular (IM si AVC)cardiovascular (IM si AVC)
PREZENTAREPREZENTARE
LOSARTAN (Cozaar) LOSARTAN (Cozaar) VALSARTAN (Diovan)VALSARTAN (Diovan) CANDESARTAN (Atacand)CANDESARTAN (Atacand) IRBESARTAN (Aprovel)IRBESARTAN (Aprovel) TELMISARTAN (Micardis) TELMISARTAN (Micardis) EPROSARTANEPROSARTAN OLMESARTANOLMESARTAN
NU!!!:AFECTEAZA PROFILUL
LIPIDICHIPERGLICEMIEREBOUNDTUSE, BRONHOSPASM
SARTANIISARTANII
HIPERTROFIA si FIBROZAHIPERTROFIA si FIBROZA HIPERTROFIA si HIPERPLAZIA HIPERTROFIA si HIPERPLAZIA
VASCULARAVASCULARA MICROALBUMINURIAMICROALBUMINURIA
III. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIUIII. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIUCLASIFICARE:CLASIFICARE:A. DIHIDROPIRIDINELE A. DIHIDROPIRIDINELE (tropism ):(tropism ):Gen.I: Gen.I: NIFEDIPINNIFEDIPIN
NICARDIPINNICARDIPIN FELODIPIN FELODIPIN (Auronal)(Auronal)
Gen.II: Gen.II: NIFEDIPIN NIFEDIPINRR noi forme ale gen.Inoi forme ale gen.I NICARDIPINNICARDIPINRR
NIMODIPINNIMODIPIN NISOLDIPINNISOLDIPIN noi principii activenoi principii active NITRENDIPINNITRENDIPIN
Gen.III: Gen.III: AMLODIPINAMLODIPIN (Norvasc)(Norvasc)
LACIDIPINLACIDIPIN (Lacipil)(Lacipil) LERCANIDIPINLERCANIDIPIN
(Leridip)(Leridip)
B. FENILALCHILAMINELE (tropism ):B. FENILALCHILAMINELE (tropism ):VERAPAMILVERAPAMILGALOPAMILGALOPAMILFALIPAMILFALIPAMILC. BENZOTIAZEPINELE (tropism + ):C. BENZOTIAZEPINELE (tropism + ):DILTIAZEMDILTIAZEM
Blocanti de calciu
Miocard Tesut nodal Artere
Inotropism negativ
Bradicardie Dilatatie coronara
Dilatatieperiferica
↓ TA tahicardie reflexa
↓DC↓
↓ Consumul de O2
+
↑ Oferta de O2
BLOCANTELE CANALELOR BLOCANTELE CANALELOR DE CaDE Ca2+2+
ANTIARITMICA ANTIARITMICA ANTIANGINOASA ANTIANGINOASA ANTI-HTA ANTI-HTA (( DC, DC, RVP si RVP si complianta a. maricomplianta a. mari))
ANTIATEROGENAANTIATEROGENA
IV. INHIBITORII SIMPATICI
A. INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICI- GUANETIDINA- GUANADREL
B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI- ALFAMETILDOPA- CLONIDINA- GUANABENZ- MOXONIDINA
C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI PERIFERICI- REZERPINA
D. ALFA BLOCANTEneselective: FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINAselective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSINE. BETA BLOCANTE
A. INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICIInhiba eliberarea Noradrenalinei din veziculele neuronilor adrenergici
UT.: In forme severe de HTA care nu are raspuns la alta medicatie
B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALIALFA METILDOPA
GUANABENZ CLONIDINA
receptoriα2adrenergici
receptoriI1-imidazolici
Glande salivare nucleul tractului solitar
Inhibarea activitatatii simpatice
Gura uscata Inhiba eliberarea de NE
vasodilatatie! hipotensiune !
C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI PERIFERICIImpiedica recaptarea NE in veziculele de depozit din neuronii postganglionari:
- la nivel periferic → ↓ tonusul periferic → ↓ RVP →↓ TA;
- la nivel central → efecte sedative; efecte depresive
D. ALFA BLOCANTEneselective: FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINA
UT.: criza hipertensiva; feocromocitomselective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSIN
E. BETA BLOCANTE
E. BETA BLOCANTELEE. BETA BLOCANTELEANTIARITMICA ( automatismul)ANTIANGINOASA + CORONARODILAT. (
consumul O2, Bd)ANTI-HTA ( DC)ANTIGLAUCOMATOASA (Timolol, Betaxolol)ANTIANXIOASA (Propranolol)
R.A. C.I.
1. BRONHOCONSTRICTIE2. FC, TULBURARI DE
CONDUCERE AV3. ISCHEMIE PERIFERICA
4. R. HIPERGLICEMICE 5. REBOUND
AB, BPCOBd severa, BAV gr. II si III
SD. RAYNAUD, ARTERIOPATIE CR. OBLITERANTADZ
NESELECTIVE SELECTIVENESELECTIVE SELECTIVE 11+ + 22 + + 11 PROPRANOLOLPROPRANOLOL OXPRENOLOLOXPRENOLOL PINDOLOLPINDOLOL NADOLOLNADOLOL SOTALOLSOTALOL TIMOLOLTIMOLOL BETAXOLOLBETAXOLOL CARVEDILOL (Dilatrend)CARVEDILOL (Dilatrend)
ATENOLOL (Tenormin)ATENOLOL (Tenormin) METOPROLOL (Betaloc)METOPROLOL (Betaloc) BISOPROLOL (Concor)BISOPROLOL (Concor) NEBIVOLOL (Nebilet)NEBIVOLOL (Nebilet) ACEBUTOLOL (Sectral)ACEBUTOLOL (Sectral) ESMOLOLESMOLOL CELIPROLOLCELIPROLOL
V. VASODILATATOARE DIRECTEV. VASODILATATOARE DIRECTE↓ RVP R. SIMP. => Th REFLEX => + β BLOCANT RETENTIE H2O, Na+ => + DIURETIC
Vasodilataţie
↓ RVP
↓ TA
↑ Tonusul simpatic
Tahicardie↑ Contractilitatea miocardică
↑ constricţia arteriolară
↓ capacitatea venoasă
↑ ARP ↑ Ag II circulantă ↓
↑ Aldosteron ↓
↓ Excreţia de Na ↓
↑ Volemia
↑ DC
↑ RVP
a.VASODILATATOARE ORALEa.VASODILATATOARE ORALE
HTA MODERATA / SEVERA
• HIDRALAZINAR.A.: PALPITATII, ANGINA, LES
• MINOXIDIL
b. VASODILATATOARE INJECTABILEb. VASODILATATOARE INJECTABILE
IN URGENTE HTA
• DIAZOXID (a.)-i.v. efect 5-20’
R.A.: ↑ GLICEMIA=> NU IN DZ• NITROPRUSIAT DE Na (a.+ v.)-i.v. efect 1 – 2’
MONITORIZAREFOTOSENSIBILA
STADIU GRUP DE RISC A
GRUP DE RISC B
GRUP DE RISC C
LIMITA130-139/85-89
STILUL DE VIATA
STILUL DE VIATA
M
STD. I140-159/90-99
STILUL DE VIATA
STILUL DE VIATA
M
STD. II160-179/100-109
M M M
STD. III180/110
M M M
GRUPA AGRUPA A: FARA AFECTAREA ORG. TINTA, BOLI CV, DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC
GRUPA BGRUPA B: FARA AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV, DZ CU FACTORI DE RISC: FUMAT, COLESTEROL ↑, >60 ANI, POSTMENOPAUZA,
SEX MASCULIN, AHCGRUPA CGRUPA C: CU AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV,
DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC
START: DIURETIC TT. ALTERNATIV
DIURETIC ASOCIERE HTAS izol START CU ALTA TIAZIDIC DIURETICE BLOC. Ca2+ CLASA DECAT
DIURETIC
LIPSA RASPUNS
+ IEC, SARTANI, BLOC. / + DIURETICBLOC. Ca2+, BLOC. - BLOC.
LIPSA RASPUNS
D / + M DIN ALTA CLASA