Antagoniesta canales de calcio

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DAVID BENÍTEZMEDICINA INTERNA

Introducción

El ion calcio es un ion extracelular que interviene en estas funciones:

Coagulación

Secreción glándulas exocrinas y endocrinas

Liberación neurotransmisores

Relajacion-contraccion mm. estriado

Tono broncomotor

Espasmo esofágico

Procesos regulados por el calcio en el mm. Cardiaco.

Despolarización Nodo SA

Despolarización Nodo AV

Contracción musculo liso Vascular

Aumenta Contractilidad Miocardio

Origen y Química

Dihidropiridinas

• Nifedipina, Nicardipina, Nimodipina

• Nisodipina, Niludipina

Fenilquilaminas

• Verapamilo

Benzotiacepinas

• Diltiazem

Mecanismo de Acción

Bloquea los canales de calcio

Disminuyendo la probabilidad de apertura de los CCDV de tipo L.

Reduciendo así la entrada de Ca al mm. Liso y musculo cardiaco.

Efectos Farmacológicos

Relajación musculo liso vascular.

Relajación arterias y venas:

Lecho coronario

Lecho renal

Lecho cerebral

Lecho gastrointestinal

Efectos Farmacológicos

Disminución Presión Arterial

• Se da por relajación arteriolar sistémica.

• Nifedipina: taquicardia refleja.

Efectos Farmacológicos

Efecto inotrópico negativo

• Disminuyen entrada de calcio en el periodo de meseta del potencial de acción.

Efectos Farmacológicos

Disminuyen la frecuencia cardiaca y la velocidad de conducción a nivel nodal

Verapamilo.

Efectos Farmacológicos

Nifedipina

Absorcion rapida por via oral (sublingual)

96% se una a proteínas plasmáticas

Metabolismo: Hepatico

E: Renal 80% y Hepatico 20%.

Nifedipina

Efecto hipotensor: 20 minutos vía oral y 5 min vía sublingual.

Duracion 4 a 6 horas

2 – 3 veces al dia.

Efectos Adversos

Relacionados con el mecanismo de acción:

Hipotensión Arterial

Edema de miembros inferiores

Cefalea

Rubor facial

Taquicardia refleja.

Bloqueo AV ----Verapamilo y diltiazem

Cuadro anginoso.

Interacciones Farmacológicas

Inhibidores Citocromo p450: cimetidina y ergotamina.

Inductores del citocromo p450: Fenobarbital y la rifampicina.

Verapamilo aumenta concentraciones de digoxina.

Indicaciones Terapeuticas

Angina de prinzmetal

Hipertensión arterial sistémica

Angina de esfuerzo

Taquicardia supraventricular

Profilaxis de migraña

Hemorragia subaracnoidea