INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA

Farmacología y Terapéutica Facultad de Ciencias de la Salud

- Enfermería - Esp .Juan Carlos González

Sánchez

HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA

BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala al helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo).EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus Hipocrático” y “Natura morbum medicatrix” postula que la naturaleza misma es el medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios.Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial.TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica, realizó la primera clasificación farmacológica de las Plantas Medicinales.CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y antídotos

ROMA : AULO CORNELIO (100 a.c) en “Medicina” realiza la primera clasificación farmacodinámica de sustancias animales y vegetales en sudoríparas, diuréticas, purgantes, febrifugos.CLAUDIO GALENO : (130 a 200 a.c) sostiene que la curación se logra administrando sustancias que provoquen efectos contrarios a los de la enfermedad.Plantea la polifarmacia, dando estractos que poseen hasta 60 vegetales (LA TRIACA).EDAD MEDIA (Etapa de oscurantismo).RHAZES : Arabe ( 860-930 dC ) escribe “Continente” 200 volumenes.AVICENA : Arabe ( 980-1036 dC ) “Canon de la Medicina” : Considerado el Principe de los Médicos.

EDAD MODERNA :Siglo XVI :VALERIO CORDUS (1515-1544) autor de “Dispensatorius” : Primera farmacopea.PARACELSO : (1493-1541) decía que existe un Medicamento para cada enfermedad : se le considera el padre de la Farmacología Molecular.Siglo XVII :SINERGAN Y TAYLOR : uso de la Quinina.JENNER : descubre la Vacuna Antivariólica : hito de la Inmunología.Siglo XVIII :WILLIAM BITERIN : Fundador de la FARMACOLOGíA CLíNICA

SIGLO XIX :Se aíslan alcaloides de Opio.BOHLER : sintetiza la UreaALEXANDER WOOD : aporta la aguja hipodérmica.Siglo XX :se aislan las hormonas y se descubren los antibióticos.CLARK : Farmacología molecularVOGEL : Farmacología genética (1,959)PERU : CARLOS GUTIERREZ NORIEGA : Psiquiatra y Farmacólogo : Independizó la Farmacología de la Materia Médica (1,940)

FARMACOLOGÍA – DEFINICIÓN Y DIVISIÓN

Partes de la Farmacología

FARMACOLOGIA PURA : ( Experimental ) Estudia los efectos que ejercen los fármacos sobre animales de experimentación, lo que permite estimar como sería su comportamiento en el hombre.

FARMACOLOGIA APLICADA : (Clínica) Estudia el uso terapeútico de los fármacos en el Humano. Es un estudio científico racional que adapta los conocimientos suministrados por la Farmacología Experimental.

Es la ciencia que estudia las modificaciones que producen las sustancias en los organismos vivos. Estas sustancias que pueden provocar efectos benéficos o deletéreos, pueden ser de 2 tipos .Compuestos biológicos : animales o vegetalesCompuestos químicos : orgánicos e inorgánicos

DESDE EL PUNTO DE VISTA MEDICO : “Ciencia que estudia la interacción de los fármacos o medicamentos en los seres vivos” o“Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades físicas y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación y excreción, así como el uso terapéutico y de otra índole de los fármacos, entendiéndose como tales a las sustancias o agentes químicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades.

BREVE GLOSARIO

OMS : pautas para la correcta aplicación de términos “droga”, “fármaco” y “medicamento”.

DROGA : “Drug” : son sustancias naturales obtenidas de animales, vegetales o minerales, y se usa en la actualidad confusamente para designar a los estupefacientes o narcóticos.

FARMACO : término que se recomienda como sinónimo de medicamento, para referirse al principio activo.

FARMACO = MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO

EJEMPLO :Nombre químico : alfa aminobencil penicilina TrihidratoNombre genérico : AmpicilinaNombre de Fábrica : Penbritin.Omnipen. Amplibin.MagmapenNOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener varios nombres Comerciales, pero sólo puede tener un nombre químico y un sólo nombre genérico.

Medicamentos esenciales : son los básicos indispensables para satisfacer las necesidades de atención de salud en la mayor parte de la población: propuesto por la OMS para los Sistemas con limitados recursos financieros.Medicamento similar : el que cuya estructura química es similar al medicamento de referencia, y cuyo perfil farmacológico y terapéutico no difiere significativamente.

Para que una sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.

Principio activo. Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica.

Excipiente. Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, NO tiene efecto farmacológico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y sabor del fármaco.

Tóxico. Es toda sustancia química que, administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos.

Veneno. Es cualquier sustancia tóxica, que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo.

Estupefacientes o fármacos alucinógenos , mal llamados drogas. Son sustancias que poseen actividad biológica pero carecen de utilidad clínica o médica y que son medios para alcanzar distintos estados de conciencia. Algunas de estas generan adicción o dependencia física; otras no generan dependencia física pero si psicológica o emocional.

NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOS

NOMBRE QUÍMICO : usado internacionalmente, siguiendo las reglas de nomenclatura de la IUPACDenota la composición, estructura y estereoquímica del medicamento.

MEDICAMENTO GENERICO : se expende rotulado con el nombre común del principio activo (nombre genérico) , es decir sin ser identificado con marcas de fábrica,

ESPECIALIDAD FARMACEUTICA : medicamento producido por un fabricante y rotulado con nombre de marca (nombre comercial)

ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA

• FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, estructura, funciones y métodos de extracción de principios activos a partir de productos naturales (animales y vegetales) : es rama importante de la Medicina Tradicional y Químico-farmacia.

 • FARMACOQUIMICA : Estudia la relación existente

entre la estructura química del fármaco y sus acciones, lo que permite anticipar sus efectos de los nuevos fármacos, modificándoles la estructura y agregando o sustrayendo radicales.

 • FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que

siguen los fármacos dentro del organismo y las modificaciones que sufren dentro de él. ( “lo que el organismo le hace al fármaco).

FARMACODINAMIA . Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos que provoca el medicamento en el organismo y sus mecanismos de acción.

FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación racional del fármaco para el tratamiento de un organismo enfermo: Farmacología aplicada.

La terapéutica es el arte de emplear múltiples recursos para resolver el problema mórbido : medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.

FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de preparación de los fármacos para su administración al paciente ( presentación, envase, embalaje, etc.)

FARMACOPATOLOGIA : Estudia los efectos deletéreos que producen los fármacos en el organismo.

FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos preventivos en el uso del fármaco ( precauciones y contraindicaciones).

FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificación y valoración de los efectos del uso agudo y crónico de los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la población o en grupos de pacientes que reciben un tratamiento específico.

FARMACOCINETICA

Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Es lo qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

LADME“Pasos que atraviesa el

fármaco en el organismo”

Liberación del producto activo, Absorción del mismo, Distribución por el organismo, Metabolismo (biotransformación) o

inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo, y

Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.

Liberación. Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

Absorción. Significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras celulares; es la interacción de la molécula con una membrana biológica.

Distribución: Puede definirse como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.

Abarca todos aquellos procesos que involucran el transporte de este por el organismo hasta el espacio intersticial e intracelular.

Metabolismo (biotransformación) o inactivación: Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas. Puede consistir en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula.

Excreción. Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o modificados como metabolitos a través de distintas vías.

IV ORAL PULMONAR OTRAS

ABSORCION

METABOLISMO

CIRCULACIONSISTEMICA

UNION A PROTEINAS PLASMA

UNION A TEJIDOS

SITIO DEACCION ELIMINACION

METABOLITOS

REABSORCION

HIGADO

BIODISPONIBILIDAD

La fracción del fármaco que alcanza la circulación sistémica del paciente; es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma.

De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis administrada).

Tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0.8 (o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuación se resolvería:

De = 0,8 x 100 mg = 80 mgEsto quiere decir que de los 100 mg

suministrados, solo 80 mg tienen capacidad para realizar su efecto

FARMACODINAMIA

¿Qué es?

FARMACODINAMIA

Es el estudio del mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos sobre un organismo; es el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.

Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción

Efecto: Consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y a veces cuantificable.

Modo de acción. Serie de eventos que enlazan el mecanismo de acción con el efecto

EFECTOS EN EL ORGANISMO

Efecto primario: Es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.◦Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del medicamento.

◦Secundario. Efecto adverso independiente de la acción principal del fármaco.

◦Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.

DOSIS

Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado.

El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación.

LA DOSIS SE CLASIFICA EN

Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.

Dosis máxima. Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima

Dosis tóxica: Constituye una concentración que produce efectos indeseados.

Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.

DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga.

DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga.

DESARROLLO DE FÁRMACOS

DESARROLLO DE FARMACOS

Síntesis del fármaco Farmacología experimental

FARMACOLOGIA

EN HUMANOS

ENSAYO CLINICO INICIAL

ENSAYO CLINICO

COMPARATIVO

MERCADEO

CONTROLADO

MERCADEO SIN RESTRICCIONES

FASE I FASE II FASE III

FASE IV

FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye la etapa inicial de estudios clínicos de un fármaco en Humanos.– Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la

dosis hasta alcanzar el Rango Terapéutico : da seguridad inicial, los efectos, Farmacocinética y niveles de toxicidad.

FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.– Administración de Fármacos a un grupo de pacientes

seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo fármaco

Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :– Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos

colaterales, toxicidad y rangos terapéuticos– Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos

comparándolos con otros.

FASE III : de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparadoSe hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al azar del medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la Fase II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control , que son enfermos pero sin tratamiento : placebo.Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número)

FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de Liberación al MercadoSe busca información adicional sobre el fármaco luego que se a autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso en niños, gestantes, adulto mayor, indicaciones adicionales, RAM (Reacciones adversas al medicamento)

SISTEMAS TERAPÉUTICOS

SISTEMA HIPOCRATICO : sostiene que la naturaleza por sí misma cura la enfermedad : “natura morbum medicatrix”) : recomienda dieta, ejercicios, reposo y uso de productos naturales.

SISTEMA GALENICO: (Teoría Antagónica) propone administrar sustancias que tengan efectos contrarios a la enfermedad y el empleo de la Polifarmacia : “contraria contraris curatum”. Usa la Triaca.

SISTEMA ALOPATICO : (de James Gregory, siglo XVIII) instala el tratamiento heroico, de efectos violentos, casi siempre distintos a los que provoca la enfermedad, Pone en boga el uso de Vomitivos, purgantes y sangrías, con lo que se abolía el síntoma, generalmente por colapso, que podía llevar a la muerte.

SISTEMA HOMEOPATICO . (Samuel Hahnermann ) que propone el uso de dosis pequeñas, que si se diera a altas dosis daría los mismos síntomas que quiere curar.

La geneterapia utiliza la reposición de genes con intentos de reparación estructural o funcional o para el tratamiento de enf.. La reposición de citoblastos entraña la introducción de células renovables pluripotentes en órganos dañados irreversiblemente por la enfermedad. En la actualidad, las disciplinas de la geneterapia y la citoterapia están convergiendo y ofrecen una oportunidad extraordinaria para aplicar en seres humanos los nuevos conocimientos de genética y biología de células troncales.

•No se ha aprobado el uso clínico sistemático de la geneterapia.

• Se están evaluando varias estrategias, entre ellas el uso de virus que no se pueden replicar para expresar genes que permiten la acción de fármacos o que inhiben directamente el crecimiento de la célula cancerosa; los virus que en realidad pueden replicarse pero sólo en el contexto de la célula tumoral; o los virus que pueden expresar antígenos en el contexto del tumor, de modo que desencadenan una respuesta inmunitaria mediada por el hospedero

PUNTUALIZANDO

Farmacología

• Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos.

Farmacología Clínica

Estudio de los fármacos en el ser humano

Fármaco• a) Toda sustancia química capaz de

interactuar con un organismo vivo• b) Toda sustancia química utilizada

CON FINES TERAPÉUTICOS ()

MedicamentoFármaco (principio activo) o sus combinaciones elaborado por la tecnología farmacéutica destinados a ser utilizadas terapéuticamente en personas y animales.

Droga

• Toda sustancia, de origen natural o sintético, con efectos sobre el sistema nervioso central, utilizada con fines no terapéuticos.

Forma farmacéutica (forma galénica)

• Forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración

PRINCIPIOACTIVO

EXCIPIENTES/VEHÍCULOS

+

TERAPÉUTICA:

• ETIOLÓGICO

• SINTOMÁTICO

1. PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES

2. TRATAR ENFERMEDADES

3. DIAGNÓSTICO DE ENFERMEDADES

Especialidad farmacéutica registrada

• Es el preparado concreto que se adquiere en la farmacia, al que la Administración del Estado otorga autorización sanitaria e inscribe en el Registro de Especialidades Farmacéuticas.

composición e información definida forma farmacéutica y dosificación determinadaspreparada para su uso medicinal inmediato

Especialidad farmacéutica

publicitaria (EFP)• Son aquellos medicamentos que

pueden adquirirse sin receta y cuentan con autorización para ser publicitados directamente al consumidor.

• Están indicadas para el alivio de síntomas menores.

Especialidad farmacéutica Genérica

• Identificados en el etiquetado con las siglas EFG (especialidad farmacéutica genérica).

Medicamentos cuya patente ha caducado. Se le denomina por su principio activo (Paracetamol EFG)

Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en principio activo y la misma forma farmacéutica que el medicamento original.

Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.

Ser su precio menor que el medicamento original (existen precios de referencia).

Origen de los Fármacos

Fuentes naturales : plantas, bacterias, animales

Genético DNA recombinante (r-DNA) Anticuerpos monoclonales Terapia génica

Síntesis Química

Objetivo terapéutico

Dosis prescrita

Beneficiar al paciente de un modo tan racional y estricto como sea posible(máximo beneficio con el mínimo riesgo)

Administración

Concentración en el sitio de acción

Intensidad de la respuesta

Farmacología

Farmacocinética

Farmacodinamia

En ocasiones la respuesta obtenida no es la esperada

Errores en la dosis/administración

No cumplimiento del paciente

Variabilidad individualFactores fisiológicos

Presencia de enfermedades

Variables genéticas

Otros fármacos

Referencias

Ángel Arango , J. D. (s.f.). Farmacología. Recuperado el 27 de Enero de 2013, de http://www.slideshare.net/faberalexi/farmacologa-4575693 (Sep 27/12)

Novoa Piedra, J. (s.f.). Farmacologia. Recuperado el 28 de Agosto de 2012, de Universidad de Chiclayo: http://www.slideshare.net/rocartoom7/farmacologia-1571052

Gracias por su atención