Date post: | 05-Jul-2018 |
Category: |
Documents |
Upload: | andi-fatimah-yuniasari |
View: | 241 times |
Download: | 0 times |
of 19
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
1/19
Antipsikotik
Tipikal
DWI WAHYUNINGSIH
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
2/19
• Disebut juga antipsikotik generasi
pertama, konvensional, tradisional,
dan tipikal
• CPZ merupakan obat pertama,
disintesis pertengahan 1950.
• Aktivitas antipsikotikna
berdasarkan a!initas tinggi ang
antagonis terhadap Dopamin D"
#eseptor
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
3/19
Penggolongan Antipsikotik tipikal
menurut rumus kimia $
o %enotia&in#antai ali!atik $ Chlorproma&ine,
'evomeproma&in
Piperidine $ (hiorida&ine
Pipera&ine $
Perphena&in,(ri!luopera&in,!luphena&in
o (hio)anthene $ %iupenthi)ol, &u*lopenthi)ol
o +utro!enon $ aloperidol, Droperidol
o Di!enilbutlpiperidin $ Pimo&ide
o -ubstitude +en&amide $ -ulpiride
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
4/19
Penggolongan Antipsikotik tipikal
berdasarkan potensi
• Potensi tinggi $ bila dosis 10 mg
– aloperidol
– %luphena&in
– (ri!luopera&in
– (hiothi)ene
• Potensi Rendah : bila dosis ≥ 50 mg
– Chlorpromazin
– Thioridazine – Clozapin
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
5/19
/ekanisme kerja $
• Blokade reseptor D2 Dopamin Pathway
– esolim!ik " # simptom positi$
– esokortikal " % simptom ne&ati$ dan ko&niti$
– Ni&rostriatal " per&erakan hiperkinetik 'tardy(ediskinesia
– T)!eroin$)ndi!)lar " % kadar prolaktin
• Blokade *eseptor +oliner&ik )skarinik ,Santikoliner&ik !er)pa m)l)t kerin&- pandan&an ka!)r-konstipasi
• Blokade *eseptor m)skarinik . lemah ,PS k)at
• Dopamin men&ham!at pelepasan Asetilkolin dini&rostriatal postsinaps- AP ham!at Dopamin %akti(itas asetilkolin ,PS
• Blokade *eseptor Histamin 'H./ tim!)l ,S men&ant)kdan penin&katan BB
• Blokade reseptor 0. adrener&ik hipotensi- men&ant)k-p)sin&
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
6/19
Indikasi terapi "
Ski1o$renia dan ski1oa$ekti$
ania
Depresi d&n &eala psikotik
Gan&&)an waham Gan&&)an kepri!adian
!orderline
Demensia dan Deliri)m
Gan&&)an psikotik ak!at 1at Ski1o$renia pd anak
+orea- na)sea- emesis- dan3e&)kan
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
7/19
Peringatan dan e!ek samping $
.4 )dah teradi ,PS dan tardi(ediskinesia
24 emper!)r)k simptom ne&ti$
dan ko&niti$ 54 Penin&katan kadar prolaktin
64 Serin& meye!a!kan
kekam!)han74 Ne)roleptik mali&nan3y
sindrome
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
8/19
8!at Antipsikoti Tipikal "Potensi *elati$ dan ,$ek Sampin&
Approximate Dose Sedative Hypotensive Anticholinergic
Extrapyramidal
Drug Equivalent (mg) Effect Effect Effect Effect
Phenothiazines
Alipatic
Chlorpromazine (Thorazine) 10 High High Medium Low
Piperidines
Mesoridazine (serentil) 50 Medium Medium Medium Medium
Thioridazine (Mellaril) 5 High High High Low
Piperazines
!luphenazine (proli"in#permitil) $ Medium Low Low High
Perphenazine (trila%on) & Low Low Low High
Tri%luoperazine (stelazine) 5 Medium Low Low High
Thio"anthene
Thiothi"ine ('aane) 5 Low Low Low High
i*enzo"azepin
Lo"apine (Lo"itane#a"olin) 10 Medium Medium Medium High
+ut,rophenones
Haloperidol (Haldol) $ Low Low Low High
iphen,l*ut,lpiperidine
Pimozide (-rap) 1 Low Low Low High
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
9/19
• !ek pada jantung menurunkan kontraktilitas
jantung, perpanjangan aktu konduksi dan
periode re!rakter terutama potensi rendah
• ipotensi postural akibat blokade adrenergik,
bisa diberikan norepinephrin atau aramin
2metaraminol3 utk kasus berat• !ek hematologi lekopeni, agranulositosis,
pansitopeni, anemia hemolitik. 4ika terjadi
demam dan sakit tenggorokan
• !ek antikolinergik peri!er mulut dan hidungkering, penglihatan kabur, konstipasi, retensi
urine, kadang mual muntah.
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
10/19
ontraindikasi $
–#iaat respon alergi
serius
–elainan jantung angberat
–#esiko tinggi kejang
– Adana atau riaattardive diskinesia
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
11/19
APG .
•8!at9o!atan yan& dapatmen)r)nkan a!sor!si dari APG .Di )s)s adalah antasida-simetidine- kolestiramin dan
kaolin peptin4• 8!at9oa!at yan& dapat
menin&katkan a!sor!si dari APG. adalah " steroid4
• 8!at9o!atan yan& dapatmenin&katkan sentrasi dari APG. diplasma adalah o!at
&olon&an SS*I anti depresan-
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
12/19
APG .
• APG . yan& masih serin&di&)nakan adalahhaloperidol- :)phena1ine-
tri:)opena1ine dan3hlorproma1ine
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
13/19
HA;8P,*ID8;
• Haloperidol memp)nyai a menit setelah pem!erian
intram)sk)lar4 Wakt) par)hnya antara .>9.2 am4 Dieksresi den&an 3epat melal)i )rine dantina dan !erakhir dalam . min&&) setelahpem!erian4
• Pada anak9anak dosis dim)lai den&an >-7
9.-7 m& ? hari• Haloperidol de3anoate dilepas se3ara
lam!at dalam pem!)l)h darah- sehin&&apem!eriannya tiap 596 min&&) perkali- karenawakt) par)hnya panan&4
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
14/19
HA;8P,*ID8;
• Sediaan haloperidol ada dalam !ent)k ta!letsol)tion- ineksi short a3tin&- dan lon& a3tin&4
• Pem!erian haloperidol an&ka lama dapatteradi penin&katan !erat !adan danpen)r)nan $)n&si ko&niti$4
• ,$ek sampin& yan& serin& dilaporkan e$ekekstrapiramidal sindrome seperti parkinson9like symptomps- akatisia- diskinesia- ri&iditas -opistotin)s- dan kadan& krisis ok)lo&irik
• ,$ek sampin& yan& lain tardi(e dyskenesiaapada pemakaian haloperidol yan& lama ata)
pen&hentian haloperidol ti!a9ti!a4,$eksampin& lain yan& rin&an seperti sedasi dana)tonomik 'm)l)t kerin&- pandan&an ka!)r-retensi )rin- inkontinensia/4
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
15/19
HA;8P,*ID8;
Interaksi haloperidol akan men&ham!atmeta!olisme antidepresan trisiklik- dapatmen&&an&&) e$ek anti parkinson dari le(odopa-penin&katan tekanan intra ok)ler !ola matadapat teradi apa!ila di!erikan !ersama den&anantikolener&ik4 eta!olisme haloperidol
menin&kat !ila di!erikan !ersama den&an3ar!ama1epine4
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
16/19
@hlorproma1ine
• @hlorproma1ine mer)pakan anta&onisreseptor dopamin yan& low potensial - d)l)di&)nakan )nt)k men&o!ati psikos ak)t dankronis- dan $ase manik ak)t dari !ipolar- dan )&a psikosis yan& di ind)ksi oleh am$etamin4
• @P adalah reseptor dopamin D.- D2-D5- dan
D7 y& san&at e$ekti$4• @P !ertindak se!a&ai anta&onis potsinaps
!erik)t ini"
• .4 *eseptor dopamin D.-D2-D54D6 yan&men&o!ati &eala positi$ di mesolim!ik4
• 24 *eseptor serotonin 7HT. dan 7HT2!ertindak se!a&ai anti aniolitik dapat )&amen&aki!atkan kenaikan !erat !adan dankes)litan eak)asi
• 54 *eseptor Histamin 'H./ men&aki!atkansedasi - e$ek anti emetik- dan kenaikan !erat
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
17/19
@hlorproma1ine
• *eseptor al$a . - al$a 2 adrener&ik
men&aki!atkan pen)r)nnan tekanan darah -sedasi - hipersali(asi dan inkontinensia4
• Histamin reseptor 'H./ e$ek sedati$- antiemetik dan kenaikan !erat !adan4
• *eseptor m)skarinik '. dan 2/ menye!a!kan m)l)t kerin& -mata ka!)r dankehilan&an memori4
• Bioa(aila!ilitas dalam darah .>9C>
• +adar p)n3ak dalam darah
•Wakt) par)hnya 5> menit E F am
• Dimeta!olisme oleh en1im @YP2D=- @YP.A2 dihati dan ekskresi melal)i )rine4 San&at lar)tdalam lemak sehin&&a masih terdeteksidalam )rine hin&&a .C !)lan4
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
18/19
tri:)opera1ine
• Tri:)pera1ine memiliki e$ek antiadrener&ik- antidopeminer&ik danantikoliner&ik minimal !ekera den&anmem!lokade reseptor dopamin D.dan D2 di mesokortikal dan
mesolim!ik sehin&&a dapatmen&o!ati &eala positi$4
• ,$ek sampin& dapat menye!a!kanakatisia- distonia- dan parkinsonisme-
serta e$ek antikoliner&ik4• +ontra indikasi " Depresi SSP- hati9
hati pada &an&&)an Ginal danGan&&)an $)n&si Hati
8/15/2019 Anti Psikotik Tipikal
19/19
Terima kasih