Fármacos de

modificadores de la

sintomatología y de

la enfermedad

artrósica

Drogas de accion rapida SMOADS (Symptom Modifying OsteArthritis Drugs).• Analgésicos• Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)• Glucocortocoides intraarticulares

Drogas de accion lenta, SYSADOA (Symptomatic Slow Acting Drugs for Osteoarthritis) • Glucosamina, Condroitín sulfato y acido hialurónico.• Diacareína, Pias-cledine y los Inhibidores de las

metaloproteasas

Drogas modificadoras de la enfermedad DMOADS (Disease Modifying Osteo-Arthritis Drugs)• Actualmente no existe ningún fármaco al que se la haya

reconocido capacidad para frenar la enfermedad artrósica.

Drogas de acción rapida

ANALGESICOS AINESCorticoides

intraarticulares

PARACETAMOL

Es un fármaco eficaz en el alivio del dolor en la artrosis de rodilla.

Debe ser considerado como tratamiento analgésico oral de primera elección por su seguridad, aunque su prescripción debe hacerse de forma individualizada.

 se desconoce el mecanismo exacto de la acción del paracetamol aunque se sabe que actúa a nivel central. 

PARACETAMOLEstudios epidemiológicos recientes:

Han indicado que dosis superiores a 2 - 3 gramos al día incremento del riesgo de complicaciones del tracto gastrointestinal superior.

Dosis de 3 g/día aumentos de la tensión arterial que repercuten finalmente en el sistema cardiovascular de forma especial en los pacientes afectos de alguna forma de cardiopatía.

Dosis superiores a 4 g/día aumentan las transaminasas hepáticas con el consiguiente riesgo de hepatotoxicidad 

Debe recetarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y muy especialmente en los pacientes enólicos.

Comprimidos500 mg

Dosis: 1 g/6-8 h. 

No superar

4 g/día

paracetamol

 rash

aplasia medular

hipoglucemia

trastornos renales. 

Pancreatitis Por

Uso Prolongado

HepatotoxicidadPor

Uso Prolongado

Efectos adversos.

Precauciones y

Contraindicaciones

Insuficiencia hepática

Insuficiencia renal

Alcoholismo

AINES ORALES NO SELECTIVOS

Son más efectivos que el paracetamol en la reducción del dolor pacientes con dolor moderado a grave.

Se recomiendan para aquellos que no se controlan adecuadamente con paracetamol o presentan afectación inflamatoria articular.

Si hay factores de riesgo gastrointestinal añadir un protector gástrico.

AINES ORALES NO SELECTIVOS

Se justifica x:

Artrosis = Componente degenerativo + inflamatorio.

En casos de dolor moderado-intenso.

En presencia de signos inflamatorios.

Insuficiente respuesta al tratamiento con paracetamol .

AINES ORALES NO SELECTIVOS

usar los AINEs a la menor dosis efectiva.

si no logra mejoría sintomática significativa (luego de a lo menos 10 días de uso regular) podrá ser usado en dosis antiinflamatoria tradicional.

criterios para la utilización de AINEs por vía sistémica:

no utilizarlos asociados entre sí.

establecer la menor dosis para el alivio sintomatologico.

el mínimo tiempo necesario

AINES ORALES NO SELECTIVOS

Presentacion:

IBUPROFENO Comprimidos, ibuprofeno 200 mg, 400 mg . Dosis: 400-600 mg/8 h.

DICLOFENACO Comprimidos, 50 mg. Dosis: 50 mg/8 h.

NAPROXENO Comprimidos, 550 mg . Dosis: 500 mg/12 h .

AINES ORALES NO SELECTIVOS

 Dispepsia

somnolencia

 Cefalea

hemorragia digestiva

úlcera péptica

dolor abdominal

Efectos adversos.

Ibuprofeno es el AINE con menor riesgo de gastrotoxicidad en dosis bajas. Diclofenaco y Naproxeno poseen riesgo intermedio de gastrotoxicidad .

Hiper-sensibilidad

a AINE

 hiper-sensibilidad

a salicilatos

úlcera peptica activa

Contra-indicados

Hipersensibilidad:urticaria

exantema.

Anafilaxia

toxicidad renal (con disminución del filtrado glomerular y necrosis tubular).

toxicidad hepática.

alteraciones en la agregación plaquetaria.

retención hidrosalina

(edemas, descompensación de insuficiencia cardiaca e hipertensión arterial. .Eritema multiforme

(síndrome de Stevens-Johnson),

necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), colitismeningitis aséptica. 

Inhibidores COX-2 selectivos

Disenados para disminuir los efectos adversos gastrointestinales de los AINE.

Presentan un mejor perfil de seguridad gastrointestinal en general.

existe el riesgo de aumento de mortalidad de origen cardiaco por el uso de rofecoxib evitar en pacientes con patología cardiovascular previa.

Nimesulida

tratamiento sintomático de corta duración del:

dolor. inflamación postoperatoria o postraumática.In vivo a las dosis utilizadas normalmente inhibe tanto la COX- 1, como la COX-2. 

Dosis: 100 mg/12 h, puede aumentarse hasta 200 mg/12 h, durante 14 días como máximo.

Meloxicam

Fármaco que muestra en estudios clínicos preferente inhibición sobre la COX-2, aunque de una forma mucho menos selectiva que Rofecoxib y Celecoxib. 

Dosis: 7,5 a 15 mg/24h,

No se recomienda rebasar los 7,5mg en ancianos o en insuficiencia renal.

Rofecoxibanalgésico, antiinflamatorio y antipirético.

Reservar para pacientes que requieran un AINE y que además tengan un mayor riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales graves por AINEs.

los efectos adversos a largo plazo se desconocen.

Dosis: Iniciar con dosis de 12,5 mg/24 h,

aumentando, si es preciso, hasta una dosis máxima de 25 mg en 24 h.

Celecoxib

Presenta una afinidad muy selectiva para COX-2 (ratio COX-1/COX-2 0,003) .

Para evitar la riesgos de eventos cardiovasculares se aconseja el uso de dosis no mayores de 200 mg/día ,

y solo excepcionalmente el uso de dosis iguales a 400 mg/día.

los estudios actuales no parecen justificar la sustitución de los AINE clásicos por estos fármacos en pacientes sin factores de riesgo.

En el grupo de pacientes de riesgo moderado o alto, es importante recordar que estos fármacos no están exentos de efectos adversos gastroduodenales, debiendo mantener precauciones especiales en los mismos.

Tener en cuenta

Precauciones y

Contraindicaciones

Igual que AINE clásicos

 Celecoxib: Gestantes.Lactancia

niños menores de 15 años.

Celecoxib está

contraindicado en alergias

a sulfamida

Corticoides intraarticulares

acetonida de triamcinolona

sola o asociada con lidocaína.

corta duración de su efecto

existe evidencia que no son perjudiciales para el cartílago.

El riesgo de infección es de una artritis séptica cada 15000 infiltraciones según Hollander.

salvo en diabéticos o inmunocomprometidos, situaciones en las que es recomendable evitarlas.

Corticoides intraarticulares

Las guías para el tratamiento de la artrosis de rodilla de EULAR plantean que son eficaces para el control del dolor y la función de la artrosis de rodilla, en un Grado de Recomendación A, con Evidencia 1b.

Drogas de acción lentaSYSADOA

Precursores de la matriz

cartilaginosa

Glucosamina, Condroitín sulfato

Acido. hialurónico

Moduladores de las citoquinas

Diacareína, Pias-cledine y los

Inhibidores de las metaloproteasas

Sulfato de glucosamina

Aminomonosacárido precursor de

glucosaminglucanos

Función mecánica del cartílago.

Se absorbe rápidamente por via

oral

Sus niveles plasmáticos

aumentan treinta veces

Se distribuye al compartimento extravascular

Sus niveles permanecen elevados

hasta la siguiente toma

Con dosis de 1500

mg/24h

Efectos in vitro

Aumenta síntesis de ácido

hialurónico y prostaglandinas

Disminuyen expresión de la iNOS y la (COX-

2), en condrocitos animales

Disminuye expresión de COX-2 e IL6

inducidas por IL-1 en células humanas

Sin embargo

Los resultados de los estudios in vitro no se

suelen corresponder con logros a nivel clínico. Baja

calidad de los estudios

La existencia de diversas presentaciones moleculares

establecen distintos resultados para el

clorhidrato de glucosamina y el sulfato de glucosamina, siendo más favorables para

el SG.

Tiene un inicio de acción analgésica lento, con mejoría de la función tras 2-3 semanas de

tratamiento.

Persiste durante 2 a 6 meses tras cesar en su administración

Perfil de seguridad aceptable

Efectos adversos dolor epigástrico, náuseas, diarrea, prurito, reacciones cutáneas y

cefaleas.

Posología

1500 mg al día disueltos en agua

Tomar antes de las comidas

Presentación: sobres de 1500 mg

Condroitin sulfatoC

ondro

itin

su

lfato

Familia de los glucosaminoglucanos

Precursor acido hialuronico

Vehículo para nutrientes, hormonas y factores de crecimiento, importante

función mecánica

Relleno perfecto para las estructuras de soporte anti gravitatorio del organismo

Dosis de 800 mg al día o de 400 mg

5 días aumento del peso molecular y concentración ácido hialurónico en líquido sinovial de pacientes con OA

La presentación cápsulas de 400 mg y la

Forma de administración de 800-1200 mg durante 3 meses, seguido de periodos de descanso de 2 meses.

Diacereina

Diacereina

Metabolito activo: Reina

Inhibidor Interleucina 1

Moderada actividad antiinflamatoria y analgésica

Mecanismos de accion

Inhibidora secrecion y

actividad Il1

Disminuye secreción

metaloproteasas

No afecta sintesis

prostaglandinas (protección renal

y gástrica)

Reducción de la colagenasa

Disminución de la actividad

fibrinolítica en el líquido sinovial

disminución de la producción de

anión superóxido

Efectos adversos

Leves o moderados

Diarrea

Cambio color orina a amarillo-marrón

Prurito, exantema y eccema

Posología

100 mg al día, se presenta en cápsulas de 50 mg.

Para favorecer la tolerancia del preparado (posible aparición de heces blandas), puede iniciarse el tratamiento con una cápsula de 50 mg durante la primera semana

Continuar con 2 cápsulas las siguientes semanas.

Ácido hialurónico

Glucosaminoglicano lineal

Infiltraciones intrarticulares

En la artrosis disminuyen tanto la concentración como el peso de las moléculas de acido hialurónico en el líquido sinovial

Objetivos terapeuticos

Atenuación del dolor y de la impotencia funcional

Homeostasis articular

Efectos adversos

Poca importancia

clínica

Dolor e inflamación en el lugar de punción

Aunque en algunos

casos pueden llevar a la

suspensión del

tratamiento.

Presentación

Existen varias presentaciones comerciales con diferentes

pautas de administración, en número de 3 a 5, con una

frecuencia semanal, la concentración es de 10

mg/ml.

También existe una preparación de AH

estabilizado mediante tecnología NASHA, de mayor concentración (20mg/ml), con una vida media in-traarticular

de 4 semanas y administración única.

Fármacos modificadores de la enfermedad artrósica

Actualmente no existe ningún fármaco al que se la haya reconocido capacidad para frenar la enfermedad artrósica.

Bibliografía1.  Chan PS. Caron JP. Rosa GJ. Orth MW. Glucosamine and Chondroitin sulfate regulate gene expression and synthesis of nitric oxide and prostaglandine E2 in articular cartilage explants. Ostheoarthritis & Cartilage; 2005;13(5):387-94.

2.  Neil KM. Orth MW. Coussens PM. Chan PS. Caron JP. Effects of glucosamine an chondroitin sulfate on mediators of osteoarthritis in cultured equine chon-drocytes stimulated by use of recombinant equine in-terleuki 1beta. American Journal of Veterinary Research. 2005; 66(11):1861-9

3.  Shikhman AR. Kuhn K. Alaaeddine N. Lotz M. N-acetylglucosamine prevents IL-1beta-mediated- activation of human chandrocytes. Journal of immunology; 2001;166(8) 5155-5160.

4.  Ponce Vargas A. Herrero-Beaumont G. Sulfato de glu-cosamina en el tratamiento de la osteoartrosis. Dolor 2004;19:27-36

http://www.ilustrados.com/tema/11858/Enfoque-farmacologico-para-Tratamiento-Osteoartritis-Artrosis.html