Date post: | 06-Jul-2018 |
Category: |
Documents |
Upload: | anisa-maisavitri |
View: | 279 times |
Download: | 7 times |
of 22
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
1/22
Rizki Puji Lestari (08111006021)
Muhammad Raedi Ardian (08111006028)
Regina Florenia (08111006062)
!hint"a Arditta (08111006006)
Lia #unita (0811100601$)
Meilan %aitul &ujaj (08111006006)
A'dul Malik (08111006018)
i *ind"a +ari (081210060,,)
*ur A-ri"ani (081210060$6)Ario Firana (081210060$8)
Fa'iola Palasintia Permata (0812100606$)
.mam Aji /ansautra (08121006068)
Putri ulandari (0812100601)
Muhammad Fithri (0812100602)
*ila /eni (081210060$)
&3%3*4A* +5R353R7A5..5A++9*/AA A*5.7.*FLAMA+.
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
2/22
&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa ;'at
Menurut Corwin Hansch dkk (1963), HKSAadalah menghuungkan struktur kimia danakti!itas iologis oat melalui si"at#si"atkimia $sika , se%erti kelarutan dalam lemak
(li%o$lik), dera&at ionisasi (elektronik), danukuran molekul (sterik)'
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
3/22
&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa ;'at
Konse% ahwa akti!itas iologis suatusenawa erhuungan dengan struktur kimia,%ertama kali di kemukakan oleh Crum, *rown dan+raser (169)' Mereka menun&ukkan ahwaakti!itas iologis eera%a alkaloida alam se%ertistriknin, rusin, teain, kodein, mor$n dan nikotin
ang mengandung gugus ammonium tersier akanmenurun atau hilang ila di reaksikan denganmetl iodide, melalui reaksi metilasi mementuk
ammonium kuartener' Mereka &uga memerikan %ostulat ahwa e"ek
iologis suatu senawa meru%akan "ungsi daristruktur kimiana'
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
4/22
+en"aa Anti .n
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
5/22
+en"aa Anti .n
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
6/22
As%irin#like drugs diagi dalam lima golongan, aitu/1' Salisilat dan salisilamid,
2eri!atna aitu asetosal (as%irin), salisilamid, di-unisal
.' ara amino"enol 2eri!atna aitu asetamino"en dan "enasetin
3' ira4olon
2eri!atna aitu anti%irin ("ena4on), amino%irin(amido%irin), "eniluta4on dan turunanna
5' Antirematik nonsteroid
aitu asam me"enamat dan meklo"enamat, keto%ro"en,iu%ro"en, na%roksen, indometasin,
iroksikam, dan gla"enin
7' 8at %irai, diagi men&adi dua, aitu / (1) 8at ang menghentikan %roses in-amasi akut
Misalna kolkisin, "eniluta4on, oksi"enuta4on (.) oat ang mem%engaruhi kadar asam urat
Misalna %roenesid, alu%urinol, dan sul$n%ira4on'
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
7/22
Anti .n
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
8/22
Senawa steroid adalah senawa golongan li%id
ang memiliki stuktur tiga cincin sikloheksana dan
satu cincin siklo%entana' Suatu molekul steroid
ang dihasilkan secara alami oleh korteks adrenal
tuuh dikenal dengan nama senawa kortikosteroid'
Mekanisme kerjaMenghamat en4im "os%oli"ase
Sehinggamenghamat %ementukan %rostaglandin
Mau%un leukotrien'
enggunaan oat anti in-amasi steroid dalam &angka waktu lama tidak oleh dihentikan secara
tia#tia
9-ek saming
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
9/22
;'at Anti .n
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
10/22
&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa Anti .n
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
11/22
5erusan= = =
!inin % ? metilasi 6#a %d kortisolmem%eresar e"ek anti#in-amasi,%engeluaran nitrogen (nitrogen wasting) danretensi :a'
!inin !? Adana atom 8 %d C11 di%erlukan
utk e"ek anti#in-amasi dan regulasikarohidrat, dan ini terlihat ila kortisoldiandingkan dg 11#desoksikortisol'
!inin ? Metilasi atau hidroksilasi %datom C16 meneakan %enurunanretensi :a< g nata, teta%i hanasedikit mem%engaruhi e"ek metaolismedan anti#in-amasi'
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
12/22
&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa Anti .n
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
13/22
&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa Anti .n
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
14/22
Mekanisme ker&a anti#in-amsi non steroid(A0:S) erhuungan dengan sistemiosintesis %rostaglandin aitu denganmenghamat en4im siklooksigenase
sehingga kon!ersi asam arakhidonatmen&adi ==. men&adi terganggu' >n4im
siklooksigenase terda%at dalam . iso"ormang diseut K8KS#1 dan K8KS#.'
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
15/22
golongan %enghamat C8?#. (celeco@i,lumiraco@i),
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
16/22
&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa Anti .n
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
17/22
&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa Anti .nB=)' *r akan menerima elektrondari cincin "enil sehingga cincin "enil men&adi leih %ositi"
melalui e"ek induksi' Kemungkinan, karena adana e"ekinduksi meneakan senawa ini memiliki muatan'Muatan ini lah ang da%at meningkatkan ikatan antarasenawa dengan sisi akti" dari en4im'
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
18/22
&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa Anti .n
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
19/22
&u'ungan +truktur7Akti:itas+en"aa Anti .n
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
20/22
Faktor7-aktor "ang Memengaruhi&u'ungan +truktur7Akti:itas
+aktor "aktor ang kurang mendukung Huungan Struktur Akti!itas%eredaan keadaan %engukuran %arameter kimia $sika dan
akti!itas iologis' contoh / kon"ormasi molekul oat mungkintergantung %ada %H dan kom%osisi ion dari medium dimana oat
terseut di teliti'
senawa ang digunakan ternata entuk %ra#oat ang terleih
dahulu harus mengalami ioakti!asi men&adi metaolit akti"'akti!itas oat di%engaruhi oleh anak keadaan in !i!o se%erti
distriusi oat ang meliatkan %roses trans%or, %engikatan oleh
%rotein, %roses metaolisme aitu ioakti!asi dan iodegradasi,
serta %roses ekskresi
senawa mem%unai %usat atom asimetris, sehingga
kemungkinan meru%akan cam%uran rasematr dan masing masnigmem%unai dera&at akti!itas ang ereda
senawa mem%unai akti!itas iologis ang miri% dengansenawa lain teta%i ereda mekanisme aksina
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
21/22
Faktor7-aktor "ang Memengaruhi&u'ungan +truktur7Akti:itas
+aktor ang mendukung Huungan Struktur Akti!itasHuungan struktur akti!itas em%iris ang si"atna incidental
untuk ti%e oat tertentu hukum em%iris ang di%erlukan untuk ter&dinaakti!itas iologis da%at digunakan untuk memuat turunan oat erdasarkandata %ercoaan ang tersedia' contoh / turunan mor$n mem%unai karakteristikstruktur ang di%erlukan untuk akti!itas analgesik s/
%usat atom C ang tersustitusi dan tidak mengandung atom H atau atom C
kuartenergugus "enil atau gugus artomatik lain ang erhuungan ang mengikat atom Ckuartener
gugus amino tersier ang mengikat gugus alkil kecil se%erti metal
rantai dari dua atom C ang terletak antara %usat atom C kuartener dengangugus amino tersier
struktur oat simetrik
*eera%a ti%e oat tertentu se%erti senawa %engalkilasi antikanker, oatkurari"orm dan oat %emlok ganglionik' Ada ang mengandung dua gugus"ungsi simetrik ang erhuungan dan mungkin di%erlukan untuk akti!itas ataumem%unai keuntungan tertentu, contoh struktur oat simetrik / salisil salisilat(dua molekul asam salisilat)' dan meta4id (dua molekul isonia4id digaungkan
melalui &ematan metilen)'
8/17/2019 Ppt Kimed Hsa Anti Inflamasi
22/22
59R.MA A+.&