+ All Categories
Home > Documents > Laporan farmakologi efek obat analgetika

Laporan farmakologi efek obat analgetika

Date post: 27-Feb-2023
Category:
Upload: stikesqamarulhudabagu
View: 0 times
Download: 0 times
Share this document with a friend
52
laporan farmakologi efek obat analgetika BAB I PENDAHULUAN A. Latar Belakang Obat adalah suatu bahan yang berbentuk padat atau cair atau gas yang menyebabkan pengaruh terjadinya perubahan fisik dan atau psykologik pada tubuh. Hampir semua obat berpengaruh terhadap sistem saraf pusat. Obat tersebut bereaksi terhadap otak dan dapat mempengaruhi pikiran seseorang yaitu perasaan atau tingkah laku, hal ini disebut obat psikoaktif. 1 Obat dapat berasal dari berbagai sumber. Banyak diperoleh dari ekstraksi tanaman, misalnya nikotin dalam tembakau, kofein dari kopi dan kokain dari tanaman koka. Morfin dan kodein diperoleh dari tanaman opium, sedangkan heroin dibuat dari morfin dan kodein. Marijuana berasal dari daun, tangkai atau biji dari tanaman kanabis (canabis sativum) sedangkan hashis dan minyak hash berasal dari resin tanaman tersebut, begitu juga ganja. 1 Obat yang berbahaya yang termasuk dalam kelompok obat yang berpengaruh pada system saraf pusat(SSP/CNS) adalah obat yang dapat menimbulkan ketagihan/adiksi(drug addict). Menurut klasifikasi umum obat yang berpengaruh pada SSP banyak jenisnya ada yang bersifat adiktif maupun yang non-adiktif. 1 Susunan saraf yang mengkoordinasi sistem syaraf lainnya di dalam tubuh manusia dibagi dalam 2 golongan yaitu: 2 1. Susunan saraf pusat (SSP) yang terdiri dari:
Transcript

laporan farmakologi efek obat analgetika

BAB IPENDAHULUAN

A.    Latar Belakang

Obat adalah suatu bahan yang berbentuk padat atau cair atau

gas yang menyebabkan pengaruh terjadinya perubahan fisik dan atau

psykologik pada tubuh. Hampir semua obat berpengaruh terhadap

sistem saraf pusat. Obat tersebut bereaksi terhadap otak dan

dapat mempengaruhi pikiran seseorang yaitu perasaan atau tingkah

laku, hal ini disebut obat psikoaktif.1

Obat dapat berasal dari berbagai sumber. Banyak diperoleh

dari ekstraksi tanaman, misalnya nikotin dalam tembakau, kofein

dari kopi dan kokain dari tanaman koka. Morfin dan kodein

diperoleh dari tanaman opium, sedangkan heroin dibuat dari morfin

dan kodein. Marijuana berasal dari daun, tangkai atau biji dari

tanaman kanabis (canabis sativum) sedangkan hashis dan minyak hash

berasal dari resin tanaman tersebut, begitu juga ganja.1

Obat yang berbahaya yang termasuk dalam kelompok obat yang

berpengaruh pada system saraf pusat(SSP/CNS) adalah obat yang

dapat menimbulkan ketagihan/adiksi(drug addict). Menurut

klasifikasi umum obat yang berpengaruh pada SSP banyak jenisnya

ada yang bersifat adiktif maupun yang non-adiktif.1

Susunan saraf yang mengkoordinasi sistem syaraf lainnya di

dalam tubuh manusia dibagi dalam 2 golongan yaitu:2

1.      Susunan saraf pusat (SSP) yang terdiri dari:

a.       Otak

b.      Sumsum tulang belakang (spiral cord)

2.      Susunan saraf perifer yang terdiri atas:

a.       Saraf otak dan tulang belakang

b.      Saraf otonom

Pusat tidur dan pusat pengatur suhu tubuh terletak pada

hipotalamus. Pusat rasa sakit terletak pada cerebrum sedang

kapasitas mental merupakan fungsi dari kulit otak (cerebral

cortex).2

Obat-obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat

berdasarkan efek farmakodinamika dibagi atas dua golongan besar

yaitu:2

1.      Merangsang atau menstimulasi yang secara langsung maupun tidak

langsung merangsang aktivitas otak, sumsum tulang belakang

beserta sarafnya.

2.      Menghambat atau mendepresi, yang secara langsung maupun tidak

langsung memblokir proses tertentu pada aktivitas otak, sumsum

tulang belakang dan saraf-sarafnya.

Nyeri terjadi jika organ tubuh, otot, atau kulit terluka oleh

benturan, penyakit, keram, atau bengkak. Rangsangan penimbul

nyeri umumnya punya kemampuan menyebabkan sel-sel melepaskan

enzim proteolitik (pengurai protein) dan polipeptida yang

merangsang ujung saraf yang kemudian menimbulkan impuls nyeri.

Senyawa kimia dalam tubuh yang disebut prostaglandin beraksi

membuat ujung saraf menjadi lebih sensitif terhadap rangsangan

nyeri oleh polipeptida ini.4

B.     Tujuan

A.    Mengetahui mekanisme kerja obat analgesik

B.     Mengetahui efek obat analgesik

C.     Mengetahui % proteksi analgesik

BAB IITINJAUAN PUSTAKA

Analgesik adalah obat yang dapat mengurangi atau

menghilangkan rasa nyeri dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman

pada orang yang menderita. Nyeri merupakan suatu pengalaman

sensorik dan motorik yang tidak menyenangkan, berhubungan dengan

adanya potensi kerusakan jaringan atau kondisi yang menggambarkan

kerusakan tersebut. Sedangkan antipiretik adalah obat yang dapat

menurunkan demam (suhu tubuh yang tinggi). Pada umumnya (sekitar

90%) analgesik mempunyai efek antipiretik.3

Analgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang

efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri

sendi, dan nyeri lain misalnya nyeri pasca bedah dan pasca

bersalin, dismenor (nyeri haid) dan lain-lain sampai pada nyeri

hebat yang sulit dikendalikan. Hampir semua analgesik ternyata

memiliki efek antipiretik dan antiinflamasi.2

Asam salisilat, paracetamol mampu menangani nyeri ringan

sampai sedang sedangkan nyeri yang hebat membutuhkan analgesik

sentral yaitu analgesik narkotik. Efek antipiretik menyebabkan

obat tersebut mampu menurunkan suhu tubuh pada keadaan demam

sedangkan sifat antiinflamasi berguna untuk mengobati radang

sendi termasuk pirai/gout yaitu kelebihan asam urat sehingga pada

daerah sendi terjadi pembengkakan dan timbul rasa nyeri.2

Analgesik antiinflamasi diduga bekerja berdasarkan

penghambatan sintesis prostaglandin (penyebab rasa nyeri). Rasa

nyeri tersebut dapat dibedakan dalam 3 kategori:2

1.      Nyeri ringan (sakit gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri

haid), dapat diobati dengan asetosal, paracetamol bahkan placebo.

2.      Nyeri sedang (sakit punggung, migrain, rheumatik), memerlukan

analgesik perifer kuat.

3.      Nyeri hebat (kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu

ginjal, kanker), harus diatasi dengan anlgesik sentral atau

analgesik narkotik.

Analgetik dibagi dalam 2 golongan besar:2

1.      Analgetik narkotik (analgetik sentral)

Analgetika narkotika bekerja di SSP, memiliki daya penghilang

nyeri yang hebat sekali. Dalam dosis besar dapat bersifat

depresan umum (mengurangi kesadaran), mempunyai efek samping

menimbulkan rasa nyaman (euforia). Hampir semua perasaan tidak

nyaman dapat dihilangkan oleh analgetik narkotik kecuali sensasi

kulit. Harus hati-hati menggunakan anlgetika ini karena mempunyai

resiko besar terhadap ketergantungan obat (adiksi) dan

kecenderungan penyalahgunaan obat. Obat ini hanya dibenarkan

untuk penggunaan insidentiil pada rasa nyeri hebat (trauma hebat,

patah tulang, nyeri infark).

Penggolongan analgetika narkotik adalah sebagai berikut:

a.       Alkaloid alam : morfin, codein

b.      Derivat semi sintetis : heroin

c.       Derivat sintetik : metadon, fentanil

d.      Antagonis morfin : nalorfin, nalokson dan pentazocin

2.      Analgetik non opioid (non narkotik)

Disebut juga nalgetika perifer karena tidak mempengaruhi susunan

saraf pusat. Semua nalgetika perifer memiliki khasiat sebagai

antipiretik yaitu menurunkan suhu badan saat demam. Khasiatnya

berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di

hipotalamus, mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan

bertambahnya pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak

keringat. Misalnya paracetamol, asetosal. Dan berkhasiat pula

sebagai antiinflamasi.

Antiinflamasi sama kuat dengan analgetik, digunakan sebagai anti

nyeri atau rheumatik contohnya asetosal, asam mefenamat,

ibuprofen. Anti radang yang lebih kuat contohnya fenilbutazon.

Sedangkan yang bekerja srentak sebagai anti radang dan analgetik

contohnya indometazin.

Berdasarkan rumus kimiamya analgetik perifer digolongkan menjadi:

a.       Golongan salisilat : asetosal

b.      Golongan para-aminophenol : paracetamol, fenasetin

c.       Golongan pirazolon (dipiron) : fenilbutazon

d.      Golongan antranilat : asam mefenamat

AINS adalah obat-obat analgesik yang selain memiliki efek

analgesik njuga memiliki efek antiinflamasi, sehingga oba0obat

jenis ini digunakan dalam pengobatan rheumatik dan gout.

Contohnya ibuprofen, diklofenak, fenilbutazon dan piroxicam.

Sebagian besar penyakit rheumatik membutuhkan pengobatan

simptomatis, untuk meredakan rasa nyeri penyakit sendi

degeneratif seperti osteoartritis, analgesik tunggal atau

campuran masih bisa digunakan. Tetapi bila nyeri dan kekakuan

disebabkan penyakit rheumatik yang meradang harus diberikan

pengobatan dengan AINS.

Efek terapi dan efek samping dari obat golongan NSAIDs

sebagian besar tergantung dari penghambatan biosintesis

prostaglandin. Namun, obat golongan NSAIDs secara umum tidak

menghambat biosintesis leukotrien yang berperan dalam peradangan.

Golongan obat NSAIDs bekerja dengan menghambat enzim siklo-

oksigenase, sehingga dapat mengganggu perubahan asam arakhidonat

menjadi prostaglandin. Setiap obat menghambat enzim siklo-

oksigenase dengan cara yang berbeda. Parasetamol dapat menghambat

biosintesis prostaglandin apabila lingkungannya mempunyai kadar

peroksida yang rendah seperti di hipotalamus, sehingga

parasetamol mempunyai efek anti-inflamasi yang rendah karena

lokasi peradangan biasanya mengandung banyak peroksida yang

dihasilkan oleh leukosit. Aspirin dapat menghambat biosintesis

prostaglandin dengan cara mengasetilasi gugus aktif serin dari

enzim siklo-oksigenase. Thrombosit sangat rentan terhadap

penghambatan enzim siklo-oksigenase karena thrombosit tidak mampu

mengadakan regenerasi enzim siklo-oksigenase. Semua obat golongan

NSAIDs bersifat antipiretik, analgesik, dan anti-inflamasi. Efek

samping obat golongan NSAIDs didasari oleh hambatan pada sistem

biosintesis prostaglandin. Selain itu, sebagian besar obat

bersifat asam sehingga lebih banyak terkumpul dalam sel yang

bersifat asam seperti di lambung, ginjal, dan jaringan inflamasi.

Efek samping lain diantaranya adalah gangguan fungsi thrombosit

akibat penghambatan biosintesis tromboksan A2 dengan akibat

terjadinya perpanjangan waktu perdarahan. Namun, efek ini telah

dimanfaatkan untuk terapi terhadap thrombo-emboli. Selain itu,

efek samping lain diantaranya adalah ulkus lambung dan perdarahan

saluran cerna, hal ini disebabkan oleh adanya iritasi akibat

hambatan biosintesis prostaglandin PGE2 dan prostacyclin. PGE2 dan

PGI2 banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi untuk

menghambat sekresi asam lambung dan merangsang sekresi mukus usus

halus yang bersifat sitoprotektan.4

A.    Asetosal(Acidum Acetylsalicylicum)2

Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau

aspirin merupakan obat yang diindikasikan untuk sakit kepala,

nyeri otot, demam dan lain-lain. Saat ini asetosal semakin banyak

karena sifat plateletnya. Sebagai contoh aspirin dosis kecil

digunakan untuk pencegahan trombosis koroner dan cerebral.

Asetosal adalah analgetik antipiretik dan antiinflamasiyang

sangat luas digunakan dan digolongkan obat bebas. Masalah efek

samping yaitu perangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi

lambung dan saluran cerna dapat dikurangi dengan meminum obat

setelah makan atau membuat menjadi sediaan salut enterik, karena

salisilat bersifat hepatotoksik maka tidak dianjurkan diberikan

pada penderita penyakit hati yang kronis.

Indikasi : nyeri ringan sampai sedang demam, antiplatelet

Kontra indikasi : anak dibawah usia 12 tahun, anak yang

sedang disusui, gangguan saluran cerna, hemofilia penting untuk

menjelaskan kepada keluarga bahwa acetosal adalah obat yang tidak

cocok untuk anak yang berpenyakit ringan.

Efek samping : ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran

cerna

Sediaan : acetosal(generik) tablet 100mg, 500mg

Gambar 1. Gambar Rumus Bangun Acetosal atau AspirinB.     Asam Mefenamat2

Indikasi : nyeri ringan sampai sedamg dan kondisi yang

berhubungan dengan dismenore dan menoralgi.

Kontra indikasi : harus digunakan hati-hati pada pasien usia

lanjut, peradangan usus besar, pada pengobatan jangka lama harus

dilakukan tes darah.

Efek samping : mengantuk, diare, trombositopenia, anemia dan

kejang-kejang pada over dosis.

Sediaan : asam mefenamat(generik) kaptab 250mg, 500mg

Gambar 2. Gambar Rumus Bangun Asama Mefenamat

BAB IIIALAT, BAHAN DAN METODE

A.    Alat dan Bahan yang digunakan dalam percobaan ini:

1.      Empat ekor mencit yang telah ditandai

2.      Larutan NaCl

3.      Larutan aspirin 5mg/ml

4.      Larutan asam mefenamat 5mg/ml

5.      Larutan asam asetat 0,7%

6.      Jarum suntik

7.      Jarum oral

B.     Metode

1.      Disiapkan 4 ekor mencit dengan penandaan sebagai berikut:

a. Mencit 1 : kontrol negatif

b. Mencit 2 :kontrol positif

c.  Mencit 3 : perlakuan dosis 250mg

d. Mencit 4 : perlakuan dosis 500mg

2.      Ditimbang bobot masing-masing mencit.

3.      Dihitung dosis untuk setiap mencit percobaan.

4.      Disuntikan larutan NaCl melalui subkutan sebanyak 1 ml pada

mencit 1, ditunggu 30 menit.

5.      Diberikan larutan aspirin 5 mg/ml mealui oral sebanyak dosis

yang telah dikonversikan pada mencit 2, ditunggu 30 menit.

6.      Diberikan larutan asam mefenamat 5 mg/ml dosis rendah melalui

oral sebanyak dosis yang telah dikonversikan pada mencit 3,

ditunngu 30 menit.

7.      Diberikan larutan asam mefenamat 5 mg/ml dosis tinggi melalui

oral sebanyak dosis yang telah dikonversikan pada mencit 4,

ditunngu 30 menit.

8.      Setelah 30 menit disuntikan larutan asam asetat 0,7% melalui

intraperitonial sebanyak 0,5 ml pada setiao mencit percobaan.

9.      Diamati geliat yang terjadi pada mencit setiap 5 menit.

10.  Dilakukan pengamatan geliat hingga menit ke 60.

BAB IVHASIL

Tabel 1. Data pengamatan berat mencit percobaan

Perlakuan Berat

mencit(gram)

Mencit 1 16,4

Mencit 2 14,3

Mencit 3 18,0

Mencit 4 13,8

Perhitungan konversi dosis dan volume penyuntikan untuk mencit:

A.    Dosis aspirin(325mg/70 kg BB)

Faktor konversi untuk mencit(20 g) = 0,0028

Dosis untuk mencit = 325 x 0,0028 = 0,91 mg/20 g BB

Konsentrasi yang diinginkan = 5 mg/ml

BB rata-rata mencit = 18 g

B.     Dosis asam mefenamat(250mg/70 kg BB)

Faktor konversi untuk mencit(20 g) = 0,0028

Dosis untuk mencit = 250 x 0,0028 = 0,70 mg/20 g BB

Konsentrasi yang diinginkan = 5 mg/ml

BB mencit 3 = 18 g

C.     Dosis asam mefenamat(500 mg/70 kg BB)

Faktor konversi untuk mencit(20 g) = 0,0028

Dosis untuk mencit = 500 x 0,0028 = 1,40 mg/20 g BB

Konsentrasi yang diinginkan = 5 mg/ml

BB mencit 4 = 13,8 g

Tabel 2. Pengamatan geliat mencit

Waktu

pengamata

n

Jumlah geliat

Mencit

1

Mencit

2

Mencit

3

Mencit

4

5’ 14 8 3 4

10’ 4 0 0 1

15’ 8 12 0 1

20’ 1 0 0 1

25’ 9 2 1 1

30’ 3 0 0 0

35’ 6 1 11 0

40’ 8 0 3 2

45’ 2 0 0 3

50’ 0 3 9 1

55’ 0 4 9 3

60’ 0 0 4 0

Total

geliat

55 30 40 17

Rata-rata

geliat/5

menit

4,58 2,50 3,33 1,42

Perhitungan % proteksi:

A.    % proteksi aspirin

B.     % proteksi asam mefenamat (dosis kecil)

C.     % proteksi asam mefenamat (dosis tinggi)

Perhitungan % efektifitas:

A. % efektifitas asam mefenamat dosis kecil

B. % efektifitas asam mefenamat dosis tinggi

Gambar 3. Grafik rata-rata jumlah geliat mencit per 5 menit

Gambar 4. Grafik % proteksi obat

Gambar 5. Grafik % efektifitas asam mefenamat dalam percobaan

BAB VPEMBAHASAN

Pada percobaan kali ini dilakukan pengujian efek analgetik

pada hewan percobaan yang bertujuan untuk mengukur kemampuan obat

dalam hal ini adalah aspirin(sebagai kontrol) dan asam mefenamat,

untuk menghilangkan atau mencegah kesadaran sensasi nyeri.Sensasi

nyeri ditimbulkan secara eksperimental dengan pemberian asam

asetat 0,7% secara intraperitonial.

Pada praktikum kali ini kita akan membandingkan daya

proteksi dan efek dari aspirin(500mg/ml) dan asam mefenamat

dengan dosis yang berbeda(250mg/ml dan 500mg/ml) yang berkhasiat

sebagai analgesik. Data diperoleh dari jumlah geliat pada mencit

dalam waktu 1 jam setelah diinduksikan nyeri.

Dari data di atas diketahui bahwa aspirin memiliki daya

proteksi sebesar 45,45%, asam mefenamat 250mg/ml sebesar 27,27%

dan asam mefenamat 500mg/ml sebesar 69,09% maka dari data

tersebut asam mefenamat 500mg/ml memiliki daya proteksi terhadap

nyeri lebih besar daripada aspirin dan asam mefenamat dengan

dosis 250mg/ml. Pada percobaan ini asam mefenamat 250mg/ml

memiliki efektifitas sebesar 60% sedangkan asam mefenamat

500mg/ml memiliki efektifitas sebesar 152,01% maka dari data

tersebut asam mefenamat dengan dosis 500mg/ml jauh lebih efektif

dibandingkan dengan dosis 250mg/ml. Terdapat 2 macam percobaan

efektifitas yaitu efektifitas obat dalam mencegah dan efektifitas

obat dala mengobati. Efek pencegahan berarti hewan coba diberikan

obat terlebih dahulu kemudian diinduksikan nyeri. Efek pengobatan

bearti hewan coba diindukdikan nyeri terlebih dahulu kemudian

diberikan obat. Pada percobaan ini dilakukan percobaan

efektifitas pencegahan obat, karena mencit terlebih dahulu

diberikan analgesik dan kemudian diinduksikan nyeri dengan asam

asetat 0,7% melalui intraperitonial. Dari data yang telah

diperoleh asam mefenamat 500mg/ml lebih efektif mencegah nyeri

dibuktikan juga pada grafik rata-rata jumlah geliat/5 menit pada

mencit 4 yang diberikan asam mefenamat 500mg/ml lebih sedikit

diantara mencit percobaan yang lain. Asam mefenamat seharusnya

diberikan melalui subkutan tetapi dalam percobaan dilakukan

peroral karena asam mefenamat yang disiapkan tidak larut sempurna

dalam air. Pada percobaan digunakan larutan NaCl sebagai kontrol

negatif dan aspirin sebagai kontrol positif.

BAB VIKESIMPULAN

Efek obat analgetik yaitu menghilangkan rasa nyeri

ataupun sakit, efek tambahan antipiretik untuk menurunkan suhu

tubuh dan antiinflamasi sebagai anti radang. Persen(daya)

efektifitas obat menunjukkan seberapa besar kemampuan obat

tersebut dalam menimbulkan efek atau manfaat, dari hasil

percobaan asam mefenamat 500mg mempunyai %efektifitas yang

lebih tinggi daripada asam mefenamat 250mg, ini bearti asam

mefenamat 500mg lebih baik dalam menimbulkan efek atau manfaat

terhadap tubuh atau menghilangkan rasa nyeri atau sakit.

Persen(daya) proteksi menunjukkan seberapa besar kemampuan

obat dalam melindungi tubuh atau melawan rasa nyeri atau

sakit, dari hasil percobaan asam mefenamat 500mg memiliki

%proteksi paling tinggi, ini berarti asam mefenamat lebih baik

dalam melawan nyeri darpada aspirin dan asam mefenamat 250mg.

Semakin tinggi dosis suatu obat maka daya proteksi dan

efektifitasnya semakin tinggi.

DAFTAR PUSTAKA

1. Drh Darmono, M.Sc,obat pada sistem saraf pusat, diambil

dari http://www.google.com/url?

sa=t&rct=j&q=&esrc=s&source=web&cd=9&cad=rja&ved=0CHQQFjA

I&url=http%3A%2F%2Fwww.geocities.ws%2Fkuliah_farm

%2Ffarmasi_forensik%2Fobat-

saraf.doc&ei=_XfZULCZB4fqrQeYvoDwBA&usg=AFQjCNGVO_2SC1r88

EESjeuwrq4osIRsSw&sig2=VLyWvzQ23i-

1tJOT5oCJJQ&bvm=bv.1355534169,d.bmk diakses pada 25

desember 2012 pukul 17.02

2. Dra. Murniati, Apt. Dkk. Farmakologi. Jakarta:K3S SMF

Provinsi DKI Kakarts;2007,13-17

3. Analgesik, diambil dari

http://www.farmasiku.com/index.php?

target=categories&category_id=170 diakses 24 Des. 12

pukul 18.00

4. Cara kerja obat analgetik-antipiretik, NSAID dan steroid,

diambil dari http://kamuskesehatan.com/arti/non-

steroidal-anti-inflammatory-drugs/ diakses 24 Des. 12

pukul 18.04

LAMPIRAN 1

Lampiran 1. Cara kerja percobaan

LAMPIRAN 2

Lampiran 2. Perhitungan konversi dosis mencit

LAMPIRAN 3

Lampiran 3. Data pengamatan geliat mencit

Diposkan oleh Nindiyas Arkadia di 18.32 Kirimkan Ini lewat Email BlogThis! Berbagi ke Twitter Berbagi ke Facebook Bagikan ke Pinterest

Tidak ada komentar:

Poskan Komentar

Posting Lebih Baru Posting Lama Beranda Langganan: Poskan Komentar (Atom)

Arsip Blog ►   2014 (4)

▼   2013 (2) o ▼   Desember (2)

laporan farmakologi efek obat analgetika laporan farmakognosi hewan coba

Mengenai Saya

Nindiyas ArkadiaLihat profil lengkapku

PENGUJIANAKTIVITAS ANALGETIK NON-NARKOTIKA”

I.         Tujuan Percobaan a). Mengenal berbagai cara untuk mengevaluasi secara

eksperimental efek analgetik  suatu obat.

b). Memahami dasar – dasar perbedaan efektivitas berbagai

analgetika.

II.   Teori Dasar

Nyeri merupakan gejala yang paling sering dikeluhkan

penderita sehingga untuk mengurangi secara simtomatis

diperlukan analgetika. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala

yang berfungsi memberi tanda tentang adanya gangguan –

gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau

kejang otot. Rasa nyeri disebabkan rangsangan mekanis atau

kimiawi, kalor atau listrik yang dapat menimbulkan kerusakan

jaringan dan melepaskan zat yang disebut mediator nyeri atau

pengantar.

Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan yang paling

sering. Walau pun sering berfungsi untuk mengingatkan,

melindungi dan sering memudahkan diagnosis, pasien

merasakannya sebagai hal yang tak mengenakkan, kebanyakan

menyiksa dan karena itu berusaha untuk bebas darinya. Seluruh

kulit luar mukosa yang membatasi jaringan dan juga banyak

organ dalam bagian luar tubuh peka terhadap rasa nyeri, tetapi

ternyata terdapat juga organ yang tak mempunyai reseptor

nyeri, seperti misalnya otak. Nyeri timbul jika rangsang

mekanik, termal, kimia atau listrik melampaui suatu nilai

ambang tertentu (nilai ambang nyeri) dan karena itu

menyebabkan kerusakan jaringan dengan pembebasan yang disebut

senyawa nyeri.

Semua senyawa nyeri (mediator nyeri) seperti histamine,

bradikin, leukotrien dan prostaglandin merangsang reseptor

nyeri (nociceptor) di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa

serta jaringan lain dan demikian menimbulkan antara lain

reaksi radang dan kejang-kejang. Nociceptor ini juga terdapat di

seluruh jaringan dan organ tubuh, terkecuali di SSP. Dari

tempat ini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan

lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sangat banyak sinaps via

sumsum-belakang, sumsum-lanjutan dan otak-tengah. Dari thalamus

impuls kemudian diteruskan ke pusat nyeri di otak besar,

dimana impuls dirasakan sebagai nyeri.

Mediator nyeri penting adalah amin histamine yang

bertanggungjawab untuk kebanyakan reaksi alergi

(bronchokonstriksi, pengembangan mukosa, pruritus) dan nyeri.

Bradikinin adalah polipeptida (rangkaian asam amino) yang

dibentuk dari protein plasma. Prostaglandin mirip strukturnya

dengan asam lemak dan terbentuk dari asam arachidonat. Menurut

perkiraan zat-zat ini meningkatkan kepekaan ujung-saraf

sensoris bagi rangsangan nyeri yang diakibatkan oleh mediator

lainnya. Zat-zat ini berkhasiat vasodilatasi kuat dan

meningkatkan permeabilitas kapiler yang mengakibatkan radang

dan udema. Berhubung kerjanya serta inaktivasinya pesat dan

bersifat local, maka juga dinamakan hormon lokal. Mungkin

sekali zat-zat ini juga bekerja sebagai mediator demam.

Terkadang, nyeri dapat berarti perasaan emosional yang

tidak nyaman dan berkaitan dengan ancaman seperti kerusakan

pada jaringan karena pada dasarnya rasa nyeri merupakan suatu

gejala, serta isyarat bahaya tentang adanya gangguan pada

tubuh umumnya dan jaringan khususnya. Meskipun terbilang

ampuh, jenis obat ini umumnya dapat menimbulkan ketergantungan

pada pemakai. Untuk mengurangi atau meredakan rasa sakit atau

nyeri tersebut maka banyak digunakan obat-obat analgetik

(seperti parasetamol, asam mefenamat dan antalgin) yang

bekerja dengan memblokir pelepasan mediator nyeri sehingga

reseptor nyeri tidak menerima rangsang nyeri.

Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional yang tidak

enak yang berkaitan dengan (ancaman) kerusakan jaringan.Nyeri

merupakan suatu perasaan pribadi dan ambang toleransi nyeri

berbeda-beda bagi setiap orang. Batas nyeri untuk suhu adalah

konstan yakni pada 44-45ºC. Rasa nyeri dalam kebanyakan hal 

hanya meruapakan suatu gejala, yang berfungsi melindungi

tubuh. Nyeri harus dianggap sebagai suatu isyarat bahaya

tentang adanya ganggguan di jaringan,seperti

peradangan(rema,encok), infeksi jasad renik, atau kejang otot.

Nyeri yang disebabkan oleh rangsangan mekanis,kimiawi, atau

fisis (kalor, listrik), dapat menimbulkan kerusakan pada

jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat

tertentu yang disebut mediator  nyeri. Mediator nyeri antara

lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang

mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di

kulit, mukosa, dan jarigan lainnya. Nociceptor ini terdapat

diseluruh jaringan dan organ tubuh, kecuali di system saraf

pusat. Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui

jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang

amat banyak melalui sum-sum tulang belakang, sum-sum tulang

lanjutan dan otak tengah. Dari thalamus impuls diteruskan ke

pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai

nyeri.

Mediator nyeri yang lain, disebut juga sebagai autakoid

antara lain serotonin, histamine, bradikinin, leukotrien dan

prostaglandin 2. Bradikinin merupakan polipeptida (rangkaian

asam amino) yang diberikan dari protein plasma. Ambang nyeri

didefinisikan sebagai tingkatan (level) dimana nyeri dirasakan

untuk yang pertama kali.Jadi, intesitas rangsangan yang

terendah saat seseorang merasakan nyeri. Untuk setiap orang

ambang nyerinya adalah konstan.

Adapun jenis nyeri beserta terapinya, yaitu:

·        Nyeri ringan

Contohnya: sakit gigi, sakit kepala, sakit otot karena infeksi

virus, nyeri haid, keseleo.Pada nyeri dapat digunakan

analgetik perifer seperti parasetamol, asetosal dan glafenin.

·        Rasa nyeri menahun

Contohnya: rheumatic dan arthritis.

Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik anti-inflamasi,

seperti: asetosal, ibuprofen dan indometasin.

·        Nyeri hebat

Contoh: nyeri organ dalam, lambung, usus, batu ginjal, batu

empedu.

Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik sentral berupa

atropine, butilskopolamin (bustopan), camylofen ( ascavan).

·        Nyeri hebat menahun

Contoh: kanker, rheumatic, neuralgia berat.

Pada nyeri ini digunakan analgetik narkotik, seperti fentanil,

dekstromoramida, bezitramida.

Berdasarkan proses terjadinya, rasa nyeri dapat dilawan

dengan beberapa cara,yakni:

a. Merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor nyeri pada

perifer dengan analgetika perifer.

b. Merintangi penyaluran rangsangan di saraf-saraf sensoris,

misalnya dengan anestetika local.

c. Blockade pusat nyeri di SSP dengan analgetika sentral

(narkotika) atau dengan anestetika umum.

Analgetika merupakan suatu senyawa atau obat yang

dipergunakan untuk mengurangi rasa sakit atau nyeri

(diakibatkan oleh berbagai rangsangan pada tubuh misalnya

rangsangan mekanis, kimiawi dan fisis sehingga menimbulkan

kerusakan pada jaringan yang memicu pelepasan mediator nyeri

seperti brodikinin dan prostaglandin yang akhirnya

mengaktivasi reseptor nyeri di saraf perifer dan diteruskan ke

otak).

Atas dasar kerja farmakologinya, analgetika dibagi dalam

dua kelompok yaitu:

1.      Analgetik Sentral (narkotik) 

Analgetik narkot ik dapat menghilangkan nyeri dari derajat

sedangsampai hebat (berat), seperti karena infark jantung,

operasi (terpotong),viseral ( organ) dan nyeri karena

kanker.Analgetik narkotik merupakan turunan opium yang berasal

dari tumbuhan Papaver somniferum atau dari senyawa sintetik.

Analgetik inidigunakan untuk meredakan nyeri sedang sampai

nyeri hebat dan nyeriyang bersumber dari organ viseral.

Penggunaan berulang dan tidak sesuaiaturan dapat

menimbulkantoleransi dan ketergantungan. Toleransi ialahadanya

penurunan efek, sehingga untuk mendapatkan efek seperti

semula perlu peningkatan dosis. Karena dapat menimbulkan

ketergantungan, obatgolongan ini penggunaannya diawasi secara

ketat dan hanya untuk nyeriyang tidak dapat diredakan oleh

AINS. Nyeri minimal disebabkan oleh dua hal, yaitu iritasi

lokal( menstimuli saraf perifer) dan adanya persepsi

(pengenalan) nyeri oleh SSP. Pengenalan nyeri bersifat

psikologis terhadap adanya nyeri lokal yangdisampaikan ke SSP.

Analgetik narkotik mengurangi nyeri denganmenurunkan persepsi

nyeri atau menaikan nilai ambang rasa sakit.

Analgetik narkotik tidak memperngaruhi saraf perifer, nyeri

tetap ada tetapidapat diabaikan atau pasien dapat

mentorerirnya. Untuk mendapatkan efek yang maksimal analgetik

narkotik harus diberikan sebelum tindakan bedah.Semua

analgetik narkotik dapat mengurangi nyeri yang hebat, tetapi

potension ze t dan efek sampingnya berbeda-beda secara

kualitatif maupun kuantitatif. Efek samping yang paling sering

adalah mual, muntah,konstipasi, dan ngantuk. Dosis yang besar

dapat menyebabkan hipotensi serta depresi pernapasan. Morfin

dan petidin merupakan analgetik narkotik yang paling banyak

dipakai untuk nyeri hebat walaupun menimbulkan mual danmuntah.

Obat ini di indonesia tersedia dalam bentuk injeksi dan

masihmerupakan standar yang digunakan sebagai pembanding bagi

analgetik narkotik lainnya. Selain menghilangkan nyeri morfin

dapat menimbulkaneuforia dan gangguan mental. Berikut adalah

contoh analgetik narkotik yang sampai sekarang masih digunakan

di Indonesia :

- MorfinHCl

- Kodein

- Fentanil HCl

- Petidin dan

- Tramadol

2. Analgetik Perifer (non narkotik) 

Analgetik non narkotik berasal dari golongan antiinflamasi

nonsteroid (AINS) yang menghilangkan nyeri ringan sampai

sedang. Disebut AINS karena selain sebagai analgetik, sebagai

anggotanya mempunyai efek antiinflamasi dan penurun panas

(antipiretik) dansecara kimiawi bukan steroid. Oleh karena

itu, AINS sering disebut(Analgetik, antipiretik dan

antiinflamasi ) atau 3A.

Beberapa AINS hanya berefek analgetik dan

antipiretik sedangkan yang lain ada yang mempunyai efek

analgetik, anti inflamasidan anti piretik. Hipotalamus

merupakan bagian dari otak yang berperan dalam mengatur nyeri

dan temperatur. AINS secara selektif dapat mempengaruhi

hipotalamus menyebabkan penurunan suhu tubuhketika

demam.Mekanismenya kemungkinan menghambat

sintesis prostaglandin (PG) yang menstimulasi SSP. PG dapat

meningkatkanaliran darah ke perifer (vasodilatasi) dan

berkeringat sehingga panas banyak keluar dari tubuh. Efek

analgetik timbul karena mempengaruhi baik di hipotalamus atau

ditempat cedera. Respon terhadap cederaumumnya berupa

inflamasi, udem, serta pelepasan zat aktif

seperti brandikinin, PG dan histamin. PG dan Brandikinin

menstimulasi ujung saraf perifer dengan membawa implus nyeri

ke SSP. AINS dapatmenghambat sintesis PG dan brandikinin

sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri.

Obat-obat yang banyak digunakan sebagai analgetik dan

antipiretik adalah golongan salisilatdan asetaminofen

(parasetamol). Aspirin adalah penghambat sintesis PG paling

efektif dari golongan salisilat. Antipiretik yang banyak

digunakan dan dianjurkan adalah parasetamol, ibuprofen, dan

aspirin (asetosal).

Obat analgesik antipiretik serta obat anti-inflamasi

nonsteroid (NSAIDs) merupakan suatu kelompok obat yang

heterogen, dan beberapa obat memiliki perbedaan secara

kimia.Namun, obat-obat NSAID mempunyai banyak persamaan dalam

efek terapi dan efek sampingnya. Prototipe obat golongan ini

adalah aspirin, sehingga sering disebut juga sebagai aspirin

like drugs. Efek terapi dan efek samping dari obat golongan

NSAIDs sebagian besar tergantung dari penghambatan biosintesis

prostaglandin.Namun, obat golongan NSAIDs secara umum tidak

menghambat biosintesis leukotrien yang berperan dalam

peradangan.Golongan obat NSAIDs bekerja dengan menghambat

enzim siklo-oksigenase, sehingga dapat mengganggu perubahan

asam arakhidonat menjadi prostaglandin. Setiap obat menghambat

enzim siklo-oksigenase dengan cara yang berbeda.

Parasetamol dapat menghambat biosintesis prostaglandin

apabila lingkungannya mempunyai kadar peroksida yang rendah

seperti di hipotalamus, sehingga parasetamol mempunyai efek

anti-inflamasi yang rendah karena lokasi peradangan biasanya

mengandung banyak peroksida yang dihasilkan oleh leukosit.

Aspirin dapat menghambat biosintesis prostaglandin dengan

cara mengasetilasi gugus aktif serin dari enzim siklo-

oksigenase. Thrombosit sangat rentan terhadap penghambatan

enzim siklo-oksigenase karena thrombosit tidak mampu

mengadakan regenerasi enzim siklo-oksigenase.

Semua obat golongan NSAIDs bersifat antipiretik,

analgesik, dan anti-inflamasi.Efek samping obat golongan

NSAIDs didasari oleh hambatan pada sistem biosintesis

prostaglandin.Selain itu, sebagian besar obat bersifat asam

sehingga lebih banyak terkumpul dalam sel yang bersifat asam

seperti di lambung, ginjal, dan jaringan inflamasi. Efek

samping lain diantaranya adalah gangguan fungsi thrombosit

akibat penghambatan biosintesis tromboksan A2 dengan akibat

terjadinya perpanjangan waktu perdarahan. Namun, efek ini

telah dimanfaatkan untuk terapi terhadap thrombo-emboli.

Selain itu, efek samping lain diantaranya adalah ulkus lambung

dan perdarahan saluran cerna, hal ini disebabkan oleh adanya

iritasi akibat hambatan biosintesis prostaglandin PGE2 dan

prostacyclin. PGE2 dan PGI2 banyak ditemukan di mukosa lambung

dengan fungsi untuk menghambat sekresi asam lambung dan

merangsang sekresi mukus usus halus yang bersifat

sitoprotektan.

Contoh obat analgesic dan antipiretik:

1.Aspirin/asam asetil salisilat

Indikasi : meringankan sakit kepala, pusing, sakit gigi, nyeri

otot, menurunkan demam.

Dosis : dewasa 500-600 mg/4 jam.sehari maksimum 4 gram. Anak-

anak 2-3 tahun 80-90 mg, 4-5 tahun 160-240 mg,6-8 tahun 240-

320 mg, 9-10 tahun 320-400 mg, >11 tahun 400-480 mg. semua

diberikan tiap 4 jam setelah makan.

Kontraindikasi : ulkus peptikum, kelainan perdarahan, asma.

Efek samping : gangguan gastrointestinal, pusing, reaksi

hipersensitif.

2.Asam mefenamat

Sebagai analgetik, obat ini adalah satu-satunya yang

mempunyaikerja yang baik pada pusat sakit dan saraf perifer.

Asam mefenamat cepat diserapdan konsentrasi puncak dalam darah

dicapai dalam 2 jam setelah pemberian, dan diekskresikan

melalui urin.

Indikasi : untuk mengatasi rasa sakit dan nyeri yang

ditimbulkan dari rematik akut dan kronis,luka pada jaringan

lunak, pegal pada otot dan sendi,dismonore, sakit kepala,

sakit gigi, setelah operasi dll.

Dosis : sebaiknya diberikan sewaktu makan, dan pemakaian tidak

boleh lebih dari 7 hari. Anak-anak >6 bulan:3-6,5 mg/kgBB tiap

6 jam atau 4 kali perhari. Dewasa dan anak >14 tahun:dosisi

awal 500 mg,kemudian 250 mg setiap 6 jam.

Kontraindikasi : kepekaan terhadap asam mefenamat, radang atau

tukak pada saluran pencernaan.

Efek samping : dapat mengiritasi system pencernaan,dan

mengakibatkan konstipasi atau diare.

3. Parasetamol

Parasetamol diserap dengan cepat dan tanpa menimbulkan iritasi

disaluran pencernaan,methemoglobin,atau konstipasi.

Indikasi : menghilangkan demam dan rasa nyeri pada otot/sendi

yang menyertai influenza,vaksinasi dan akibat infelsi

lain,sakit kepala,sakit gigi,dismonere,artritis,dan rematik.

Dosis : tablet =anak-anak:0,5-1tab 3-4 kali perhari,dewasa:1-

2tab 3-4 kali perhari

Sirup=bayi 0,25-0,5 sdt 3-4 kali perhari,anak-anak :2-5

tahun,1 sdt 3-4 kali perhari.6-12 tahun, 2sdt 3-4 kali

perhari.

Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan

antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat.Sebagai

analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama

karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis

terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak

menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein

yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu

meningkatkan dosisnya.

III.      Alat, Bahan dan Hewan

·        Alat

-         Alat suntik 1 ml

-         Sonde oral

-         Stopwatch

-         Timbangan mencit

-         Bejana pengamatan

·        Bahan

-         Asam asetat 0,7 % v/v

-         Aspirin

-         Parasetamol

-         Asam mefenamat

-         CMC

·        Hewan

- Mencit putih sekelamin

IV.    Prosedur Percobaan

ProsedurHewan dibagi menjadi 4 kelompok, setiap kelompok terdiri dari

3 ekor mencit

Kelompok 1 : kontrol (diberi CMC)

Kelompok 2 : diberi aspirin

Kelompok 3 : diberi parasetamol

Kelompok 4 : diberi asam mefenamat

-          Semua hewan dari setiap kelompok diberi perlakuan

sesuai dengan kelompoknya dengan rute oral

-          Setelah 30 menit mencit diinduksi nyeri dengan

menggunakan asam asetat (i.p)

          Setelah pemberian induktor nyeri, mencit ditempatkan

didalam bejana pengamatan

Amati gerakan geliatnya

Jumlah geliat dicatat setiap 5 menit selama 60 menit

          Data disajikan dalam bentuk table dan grafik

          Data yang diperoleh dianalisis secara statistik

berdasarkan analisis variansi

-          Hitunglah daya proteksi setiap sediaan uji terhadap

rasa nyeri dengan persamaan sebagai berikut :

%P = [(JGU / JGK) x 100%]

Keterangan :

%P = daya proteksi dinyatakan dalam persenproteksi

JGu = jumlah geliat kelompok uji

JGk = jumlah geliat kelompok control

          Hitunglah aktivitas analgetik, masing – masing untuk

parasetamol dan asam mefenamat, dibandingkan terhadap aspirin

dengan persamaan berikut :

%E = [(%PU / %PA)] x 100%

Keterangan :

%E = efektivitas analgetik dinyatakan dalam persen

efektivitas analgetik

PU = proteksi zat uji

PA = proteksi aspirin

V.    Data Pengamatan

5.1  Penimbangan

-         Mencit 1 → 35 gr

-         Mencit 2 → 43 gr

5.2  Perhitungan Dosis Sediaan

Konversi dosis manusia ke dosis mencit :

Dosis manusia = 500 mg / 70 kg bb

Dosis mencit = 500 mg x 0,0026 = 1,3 mg / 20 gram bobot mencit

Suspensi asam asetat yang tersedia = 2 mg/ml

-         Mencit 1 (kontrol) =    x 0,5 ml = 0,875 ml

=    x    = 0,4375 ml (dosis asam asetat)

-         Mencit 2 (aspirin)  =     x 1,3 ml = 2,795 ml

 =    x    = 1,3975 ml (dosis asam asetat)

5.3 Tabel Hasil Pengamatan 

Tabel 1. Hasil Pengamatan Geliat Mencit

Kelompok Jumlah geliat mencit

5’ 10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

Kontrol 22 21 14 8 7 10 9 14 6 10 11 6Aspirin 1 3 4 1 2 2 2 1 1 0 1 1

Parasetamol 0 5 14 15 19 16 15 11 10 4 3 1As.

Mefenamat

14 22 16 11 12 8 9 6 4 1 2 1

5.4     Grafik Geliat Mencit

5.5     Perhitungan Daya Proteksi & Efektifitas

·        Daya Proteksi Parasetamol

-       Geliat Parasetamol: 113

-       Geliat Kontrol: 138

% P = 100 - [(JGU / JGK) x 100 %]

        = 100  – [(113 / 138) x 100 %]

   = 100 – 81,8

   = 18,2 %

·        Daya Proteksi Aspirin

-       Geliat Aspirin: 19

-       Geliat Kontrol: 138

% P = 100 - [(JGU / JGK) x 100 %]

        = 100  – [(19 / 138) x 100 %]

   = 100 – 13,7

   = 86,3 %

·        Daya Proteksi Asam mefenamat

-       Geliat Asam mefenamat: 106

-       Geliat Kontrol: 138

% P = 100 - [(JGU / JGK) x 100 %]

        = 100  – [(106 / 138) x 100 %]

   = 100 – 76,8

   = 23,2 %

·        Efektivitas Analgetik Aspirin & Parasetamol

% E = [(% PU / % PA)] x 100 %

        = [(18,2 / 86,3)] x 100 %

        = 21 %

·        Efektivitas Analgetik Aspirin & Asam Mefenamat

% E = [(% PU / % PA)] x 100 %

   =  [(23,2/ 86,3)] x 100 %

   = 26, 8 %

VI.      Pembahasan

Pada praktikum kali ini yaitu analgetik bertujuan untuk

mengenal, mempraktekkan dan membandingan daya analgetik

A setosal , Parasetamol menggunakan metode rangsang kimia.

Bahan yang digunakan sebagai perangsang kimia adalah

larutan steril Asam Asetat glasial yang diberikan secara intra

peritonial. Pada praktikum pemberian larutan steril Asam

Asetat glasial diberikan 30 menit setelah pemberian obat hal

ini diharapkan agar obat yang diberikan belum bekerja sehingga

Asam Asetat langsung berefek dan juga untuk mempermudah

pengamatan onset dari obat itu.

Pada praktikum kali ini obat-obat analgetik yang

diperbandingkan adalah obat-obat analgetik golongan non

narkotik/ perifer yaitu, Aspirin, Parasetamol dan Asam

Mefenamat.

Kelompok kontrol yang digunakan pada percobaan ini adalah

CMC-Na, sehingga hewan percobaan hanya diberikan CMC-Na pada

awal percobaan dan penginduksi asam asetat pada 30 menit

setelah pemberian CMC-Na tanpa pemberian sedian analgesik.

Asam asetat merupakan asam lemah yang tidak terkonjugasi dalam

tubuh, pemberian sediaan asam asetat terhadap hewan percobaan

akan merangsang prostaglandin untuk menimbulkan rasa nyeri

akibat adanya kerusakan jaringan atau inflamasi. Prostaglandin

meyebabkan sensitisasi reseptor nyeri terhadap stimulasi

mekanik dan kimiawi sehingga prostaglandin dapat menimbulkan

keadaan hiperalgesia, kemudian mediator kimiawi seperti

bradikinin dan histamine merangsangnya dan menimbulkan nyeri

yang nyata. Akibat dari adanya rasa nyeri inilah hewan

percobaan akan menggeliatkan kaki belakangnya saat efek dari

penginduksi ini bekerja. Pemberian sediaan asam asetat pada

peritonial atau selaput gastrointestinal hewan memungkinkan

sediaan lebih mudah diabsorbsi oleh tubuh dan cepat memberikan

efek.

Kelompok Jumlah geliat mencit

5’ 10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

Kontrol 22 21 14 8 7 10 9 14 6 10 11 6Aspirin 1 3 4 1 2 2 2 1 1 0 1 1

Parasetamol 0 5 14 15 19 16 15 11 10 4 3 1As.

Mefenamat

14 22 16 11 12 8 9 6 4 1 2 1

Dari hasil pengamatan yang diperoleh, bahwa jumlah geliat

mencit kontrol lebih banyak daripada mencit yang diberikan

obat. Hal ini disebabkan karena mencit kontrol tidak memiliki

perlindungan terhadap nyeri yang disebabkan karena pemberian

asam asetat sebagai penyebab terjadinya nyeri.

             Dari hasil pengamatan pada tabel diatas dapat

dilihat bahwa pada mencit yang diberi aspirin memiliki daya

analgetik paling kuat dari golongan analgetik non-narkotika

ini. Karena pada tabel hasil pengamatan menunjukan jumlah

geliat yang ditunjukan mencit sedikit dari pada mencit lain

yang diberikan parasetamol dan asam mefenamat. Karena  disini

aspirin menghambat biosintesis prostaglandin yang menstimulasi

SSP, sehingga dapat menghambat terjadinya perangsangan

reseptor nyeri. Prostaglandin akan dilepaskan oleh sel yang

mengalami kerusakan. Pembentukan prostaglandin dihambat dengan

menghambat enzim siklooksigenase yang bertugas mengubah asam

arachidonat menjadi endoperoksida (PGG2/PGH). PGH akan

memproduksi prostaglandin, sehingga secara tidak langsung obat

analgesik menghambat pembentukan prostaglandin. Prostaglandin

berperan pada nyeri yang berkaitan dengan kerusakan jaringan

atau inflamasi dan menyebabkan sensitivitas reseptor nyeri

terhadap stimulasi mekanik dan kimiawi.

Aspirin merupakan sediaan yang efektif terhadap nyeri

dengan intensitas rendah sampai sedang misalnya pada sakit

kepala, mialgia, atralgia dan nyeri lain yang berasal dari

inegumen, sediaan ini juga efektif terhadap nyeri yang

berkaitan dengan inflamasi. Efek  analgetikanya jauh lebih

lemah daripada efek analgetika opiat tetapi sediaan ini tidak

menimbulkan ketagihan efek samping sentral yang merugikan.

Aspirin bekerja dengan mengubah persepsi modalitas sensorik

nyeri, tanpa mempengaruhi sensorik lain. Pemberian aspirin

dalam kelompok ini juga akan menunjukkan efek analgesik

setelah diberi penginduksi asam asetat.

          Sedangkan pada kelompok mencit yang diberi

parasetamol, terlihat jumlah geliat yang ditunjukan mencit

cukup sedikit dibandingkan dengan  kontrol. Karena

Mekanismenya kemungkinan menghambat sintesis prostaglandin

(PG) yang menstimulasi SSP. Efek analgetik timbul karena

mempengaruhi baik di hipotalamus atau ditempat cedera. Respon

terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, ude m , serta

pelepasan zat aktif seperti brandikinin, PG dan histamin. PG

dan Brandikinin menstimulasi ujung saraf perifer dengan

membawa implus nyeri ke SSP. Parasetamol  dapat menghambat

sintesis PG dan brandikinin sehingga menghambat terjadinya

perangsangan reseptor nyeri. Karena mempunyai mekanisme kerja

menghambat berbagai reaksi in-vitro.

Pada kelompok yang diberikan sediaan asam mefenamat,

terlihat dari hasil pengamatan bahwa jumlah geliat mencit

cukup banyak dibandingkan dengan aspirin. Karena asam

mefenamat yang merupakan salah satu obat analgesik ini, tidak

terlalu bekerja dengan baik untuk menekan rasa sakit yang

timbul, sehingga induksi dari asam asetat setelah pemberian

asam mefenamat masih terasa nyeri oleh mencit yang ditunjukan

dengan banyaknya geliat yang ditunjukan oleh mencit.

Setelah dilakukan perhitungan persentase daya proteksi

pada obat analgetik yang diberikan pada mencit, ternyata dapat

dilihat bahwa besarnya daya proteksi aspirin, lebih besar

daripada parasetamol dan asam mefenamat yaitu 86, 3 %. Hal ini

kemungkinan dikarenakan efek analgesik yang ditimbulkan oleh

aspirin lebih besar daripada yang ditimbulkan oleh parasetamol

dan asam mefenamat. Sedangkan besarnya daya proteksi

parasetamol lebih kecil dari besarnya daya proteksi aspirin.

Sehingga dalam perhitungan persentase efektifitasnya dapat

dilihat bahwa efektifitas analgetik parasetamol terhadap

aspirin sebesar 21 % dan efektifitas analgetik asam  mefenamat

terhadap aspirin sebesar 26,8 %.

VII.   Kesimpulan

·        Analgetika merupakan suatu senyawa atau obat yang

dipergunakan untuk mengurangi rasa sakit atau nyeri

diakibatkan oleh berbagai rangsangan pada tubuh misalnya

rangsangan mekanis, kimiawi dan fisis.

·        Atas dasar kerja farmakologinya, analgetika dibagi dalam

dua kelompok yaitu analgetik sentral (narkotik) dan analgetik

perifer (non-narkotik).

·        Besarnya daya proteksi aspirin terhadap kontrol adalah

sebesar 86,3 %.

·        Besarnya daya proteksi parasetamol terhadap kontrol adalah

sebesar 18,2 %.

·        Besarnya daya proteksi asam mefenamat terhadap kontrol

adalah sebesar 23,2 %.

·        Besarnya persen efektifitas parasetamol terhadap aspirin

adalah sebesar 21 %.

·        Besarnya persen efektifitas asam mefenamat terhadap aspirin

adalah sebesar 26,8 %.

DAFTAR PUSTAKA

Anief, M., 1994. Farmasetika. Yogyakarta: Gadjah Mada

University Press.

Ernerst, Mutschler. 1991. Dinamika Obat edisi kelima. Bandung.

ITB.

Goodman& Gilman. 2003. Dasar Farmakologi Terapi vol 1.Jakarta. EGC.

 Green. 2009. Analgetika. Available online at :

http://greenhati.blogspot.com/2009/05/obat-analgetik-dan

farmakodinamikanya.html (diakses pada tanggal 25 Oktober

2011).

Katzung, Bertram G. 1998. Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta: Penerbit

Buku Kedokteran EGC.

Medicafarma.2008.AnalgesikAntipiretikdanNSAID.http://

medicafarma.blogspot.com/2008/04/analgesik-antipiretik-dan-

antiinflamasi.html (diakses pada tanggal 25 Oktober 2011).

Mutschler, Ernst. ed. V. Dinamika Obat , ITB 1999 Press :

Jakarta

Tan, H. T. dan Rahardja. 2002. Obat-Obat Penting. Gramedia

Pustaka Umum. Jakarta.

Tjay dan K.Rahardja. 2007. Obat-Obat Penting. Jakarta: PT Elex

Media Komputindo.

Diposkan oleh Hana Noveani di 18.36 Kirimkan Ini lewat Email BlogThis! Berbagi ke Twitter Berbagi ke Facebook Bagikan ke Pinterest

Tidak ada komentar:

Poskan Komentar

Link ke posting ini

Buat sebuah Link

Posting Lebih Baru Posting Lama Beranda Langganan: Poskan Komentar (Atom)

catatan ku Mei (3) April (7) Februari (1) November (7)

Mengenai Saya

Hana Noveani Lihat profil lengkapku


Recommended