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DOCENTE:
Dr. CARLO BAYRO GUZMAN
ALUMNOS:
HENRY LAUREL MONTESINOSROLANDO CUSIMAYTA SOTOLEVIN CARDEA SANTACRUZ
FARMACOLOGIA i
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VALORACIN BIOLGICA,
POSOLOGA Y PREPARADO DELOS FRMACOS
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VALORACIN BIOLGICA DE
LOS FRMACOS Se entiende por valoracin, la medicin de la
potencia de los frmacos determinando la
concentracin de los principios activos que contienen. Existen 2 tipos de valoracin o ensayo de frmacos:Qumica y Biolgica.
1.-Valoracin qumica.- por este mtodo se determinacon mtodos correspondientes la concentracin deprincipios activos de una droga determinada; porejemplo la determinacin del alcaloide morfina en elopio.
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2.- Valoracin biolgica.- es la determinacin de la concentracinde las sustancias por medicin de la respuesta farmacolgica queellas provocan el los animales o tejidos vivos.
Se trata de mtodos menos exactos que los qumicos y se empleanen el caso de no existir stos o ser poco sensibles o inespecficoscon respecto a una sustancia determinada. Un ejemplo se puedever con la insulina que se encuentra como una sustancia puracristalina, pero no posee un mtodo qumico para sudeterminacin, requirindose el ensayo biolgico realizado
normalmente en conejos en los que se mide el descenso de laglucemia producida por el frmaco.
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El ensayo biolgico adems de ser utilizado en ladeterminacin de la potencia y aseguramiento de launiformidad de los productos utilizados en los pacientes,tambin puede servir para estimar la cantidad de materialactivo como acetal colina o histamina en un extracto detejidos o para comparar la potencia de nuevas drogassintticas con otras ya conocidas en procedimientos descreening. Como ejemplo de este ultimo caso, se tiene el
efecto antipaldico de drogas sintticas efectuado enpollos infectados en comparacin con la quinina, droganatural estndar.
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Unidades de medida
Debido a que la valoracin biolgica es unamedicin, es necesario expresarla en unidades.
Inicialmente se expreso la potencia farmacolgica enunidades biolgicas o animales, por ejemplo launidad rata, ratn, gato, rana, conejo. As se defini launidad de insulina como la cantidad necesaria para
provocar el descenso de la glicemia de un conejonormal hasta un cierto valor convencional, peropronto se advirti que eso tambin dependa de otrosfactores que llevaran a una variacin individual.
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Patrones y unidades internacionales.- actualmente, laactividad de una sustancia que se ensaya se compara
con algo que es constante y que se refiere a lospreparados tipo, patrones o estndares establecidospor el Comit de expertos para la EstandarizacinBiolgica o en Patrones Biolgicos de la
Organizacin Mundial de la Salud desde 1952. Sedefine entonces la unidad internacional (UI) como laactividad de un peso determinado de un preparadopatrn internacional.
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Los mtodos de valoracin biolgica se realizan comparando laactividad del preparado desconocido con la del preparado patrn,dependiendo el error de estimacin nicamente de la variabilidad
de los animales. De esta manera es posible asegurar launiformidad de la dosificacin clnica en todo el mundo. Por ejemplo la unidad internacional de insulina es la actividad
contenida en 0.04167 mg del preparado tipo internacional,insulina cristalizada pura que puede conseguirse en el laboratoriointernacional de patrones biolgicos del instituto nacional de
Londres. Para valorar un muestra de insulina de potenciadesconocida debe compararse su actividad farmacolgica con ladel preparado patrn y expresar dicha actividad en unidadesinternacionales.
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Mtodos de valoracin
biolgicaA) Ensayos directos basados en la dosis
umbral.B) Ensayos indirectos basados en respuestasgraduales.
C) Ensayos indirectos basados en respuestascuantales.
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Error de los mtodos de valoracin
biolgica Estos se deben principalmente a la variacin
individual de la respuesta a las drogas y cabemencionar tambin las limitaciones que estemtodo presenta como el de ser engorrosos,costoso y menos exacto pero a la vez ofrece
ventajas en cuanto a la especificidad y a lasensibilidad.
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POSOLOGIA
Es el estudio de la dosificacin
Debe adaptarse a las necesidades de cadapaciente
Considerando la variabilidad biologica
Factores que pueden modificar cualitativa ycuantitativamente
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DOSIS
Cantidad necesaria de un medicamento quedebe administrarse a un tiempo para producirun efecto determinado
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DISOLUCIN - CONCENTRACIN
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POSOLOGA
1. FACTORES QUE INTERVIENEN EN LA POSOLOGIA
- Sexo
- Constitucin gentica
- antecedentes personales - E. fisiolgico
- E. nutricional
- E. psicolgico
- E. patolgico
- Edad
- Peso corporal
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POSOLOGA
-
Ocasiona efectos mas intensos e incluso severos y toxicos
EDA
DNIOS
ADULTOS
ANCIANOS
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POSOLOGA
- Menor masa corporal
- Por deficiencias en el metabolismo
- Inmadurez de los mecanismos secretorios renales- Presencia de una barrera hematoenceflica mas permeable
y con mayor sensibilidad
EDAD -NIOS
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POSOLOGA
- LA EDAD:
NIOS
REGLA DEAUGSBERGER
Edad X 4 + 20 =porcentaje de ladosis del adultoque lecorresponde al
nio Su limite son los
20 a. y falla ennios con granMC
REGLA DE DILLING
Edad/20 X dosisdel adulto =dosis para nio
REGLA DEFRIEDMAN
Edad en meses /150 X dosis deladulto
para lactantes
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POSOLOGA
- PESO CORPORAL:
NIOS
REGLA DE CLARCK
Peso del nio / 70 X dosisdel adulto = dosis del nio
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POSOLOGA
- SUPERFICIE CORPORAL:
NIOS
Regla de Shirkey
Superficie en metros
cuadrados / 1.7 X dosis deladulto= dosis en el nio
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POSOLOGA
Existe una serie de cambios fisiolgicos y fisiopatologicos
Disminucin de funciones corporales
Aumento o disminucin de la sensibilidad
Disminucin de clulas absortivasVelocidad de vaciamiento gstrico
Aumento de Ph gstrico
Reduccin del tamao corporal
Reduccin del flujo plasmtico hepticoReduccin de masa renal
Disminucin de la secrecin tubular
EDAD -ANCIANOS
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POSOLOGA
- :
ANCIANOS
DOSIS A ESTABLECERSE
65 a. -10%
75 a. -20%85 a. -30%
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POSOLOGA
Los sujetos reciben dosis equivalentes en funcin de su masacorporal, independientemente si el sujeto es obeso, normalo delgado
DOSIS / PESO CORPORAL (mg/ Kg)
MUJ. 4/5 80%
PESO CORPORAL YSEXO
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POSOLOGA
ABSORCIN:
Cuanto mas rpida ves la absorcin mas lenta la eliminacin
ENFERMEDAD HEPATICA:
La dosis de la drogas debe ser reducida en los pacientes contrastorn heptico ( cirro. Hepatitis aguda viral)
EFECTOS DE LA ABSORCIN Y ELIMINACIN DE LA
DROGA
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POSOLOGA
la vida de las drogas se va alargando a medida que progresa la
insuficiencia renal
DOSIFICACIN EN LA INSUFICIENCIA RENAL
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FORMAS FARMACEUTICAS
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS
MEDICAMENTOSAS
CONCEPTO:Es la forma de preparacin de un medicamento con el fin deposibilitar su administracinSe denomina as a los productos elaborados a partir de lasdrogas para poder ser administrados al organismo
VIAS DE ADMINISTRACION: ORAL , RECTAL,PARENTERAL, RESPIRATORIA, TOPICA ETC.
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
Nombre qumico: Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro
Nombre genrico: Hidrocloruro de meperidina
Nombre comercial: Demerol
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
La forma especfica depende de factores como: Diferencias en las propiedades de los
medicamentos Formas de uso y de aplicacin Diferencias en los requerimientos Condicin fisiolgica o patolgica del paciente
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
Adquisicin de
Materias Primas
y Envases
Recepcin Control
Depsito de Laboratorio de Envasado y DispensacinMaterias Primas Produccin Acondicionado
y Envases
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
COMPONENTES Sustancias Activas : es la farmacolgicamente activa
Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacolgica
Adyuvante: es la otra/s sustancia activa que complementa a la otraactiva
Vehculo: es la sustancia aadida a las formas medicamentosaslquidas (agua, alcohol, propilenglicol, ter, cido actico etc. )
Conectivo: se le adjuntan para modificar sus caractersticasorganolpticas ej: edulcorantes
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
CLASIFICACION:
SOLIDAS
SEMISLIDAS LIQUIDASGASEOSAS
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
SOLIDAS:
Polvos: una o varias sustancias mezcladas :papeles ygranulados.
Cpsulas: una dosis de medicamento que sereblandecen, desintegran y disuelven a distintos
niveles de la va de administracin .Pueden ser:cpsulas amilceas , gelatinosas, cilndricas o duras,ovoideas o esfricas.
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
SOLIDAS: Tabletas o pastillas: formadas por el medicamento,
azcar y goma arbiga, son aglutinadas y adoptanforma circular, discoidea o prismtica. Si se aglutinanen fro (tabletas) y si es en caliente (pastillas).
Comprimidos: polvos medicamentosos con unexcipiente y poseen una cubierta protectora .
Grageas: cubiertas con capa de azcar, le danbuen sabor y protege de la humedad.
Comprimidos: con cubierta enterosoluble
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
SEMISOLIDAS:
Pomadas: preparados de consistencia blanda yuntuosa . Con uno o varios componentes activos yexcipientes o base que les da masa y consistencia. Ej:Salicilato de dietilamina (Algesal) gel o pomada
Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su pesoen polvos insolubles.Absorben las secrecionescutneas. Se aplican con esptulas se secan yquedan rgidas.Ej: pasta de xido de zinc.
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
Cremas: emulsiones lquidas viscosas o semislidasde aceite en agua y de agua en aceite. Agente
emulsionante: tensioactivos o emulgente.Ej: Piroxicam(Flexicamin) crema o gel Geles o jaleas: suspensiones de pequeas partculas
inorgnicas en un lquido o grandes molculas
interpenetradas en un lquido . Emplastos: se utiliza a modo de apsito en la piel.
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS
MEDICAMENTOSAS
LIQUIDAS Soluciones :son preparados lquidos donde la
sustancia activa esta disuelta en agua y son de usosexterno e interno. Jarabe: son soluciones o suspensiones acuosas con
un 64% de azcar Infusiones: soluciones acuosas cuyos principios
activos son extraidos de vegetales. Colirios: soluciones acuosas estriles de uso
oftlmico.
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
Elixires: el principio activo est en un vehculohidroalcohlico
Emulsiones: forma medicamentosa de aspectolechoso o cremoso. Suspensiones: es un preparado lquido de aspecto
turbio o lechoso
Si es muy densa se denomina magma o leche, si sonpequeas las partculas y estn hidratadas es un gel.
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
Inyectables: son soluciones, suspensiones o
emulsiones estriles. Tiene varios principios activosen un vehculo acuoso u oleoso y se administran porva parenteral.
Lociones: preparado lquido para aplicacin externasin friccin
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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS
GASEOSAS : en general la va pulmonar es ms rpidaque la oral
Gases: como el oxgeno o el xido nitroso Inhalaciones: son soluciones de frmacos se administran por
nebulizaciones.
Aerosoles: son dispersiones muy finas contenidas en un envasepresurizado.
NUEVAS FORMAS FARMACEUTICAS Parches: son de liberacin lenta del frmaco a la circulacin general
Ej: analgsicos, nicotina, nitroglicerina, estrgeno, escopolamina etc.