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DOCENTE:

Dr. CARLO BAYRO GUZMAN

ALUMNOS:

HENRY LAUREL MONTESINOSROLANDO CUSIMAYTA SOTOLEVIN CARDEA SANTACRUZ

FARMACOLOGIA i

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VALORACIN BIOLGICA,

POSOLOGA Y PREPARADO DELOS FRMACOS

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VALORACIN BIOLGICA DE

LOS FRMACOS Se entiende por valoracin, la medicin de la

potencia de los frmacos determinando la

concentracin de los principios activos que contienen. Existen 2 tipos de valoracin o ensayo de frmacos:Qumica y Biolgica.

1.-Valoracin qumica.- por este mtodo se determinacon mtodos correspondientes la concentracin deprincipios activos de una droga determinada; porejemplo la determinacin del alcaloide morfina en elopio.

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2.- Valoracin biolgica.- es la determinacin de la concentracinde las sustancias por medicin de la respuesta farmacolgica queellas provocan el los animales o tejidos vivos.

Se trata de mtodos menos exactos que los qumicos y se empleanen el caso de no existir stos o ser poco sensibles o inespecficoscon respecto a una sustancia determinada. Un ejemplo se puedever con la insulina que se encuentra como una sustancia puracristalina, pero no posee un mtodo qumico para sudeterminacin, requirindose el ensayo biolgico realizado

normalmente en conejos en los que se mide el descenso de laglucemia producida por el frmaco.

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El ensayo biolgico adems de ser utilizado en ladeterminacin de la potencia y aseguramiento de launiformidad de los productos utilizados en los pacientes,tambin puede servir para estimar la cantidad de materialactivo como acetal colina o histamina en un extracto detejidos o para comparar la potencia de nuevas drogassintticas con otras ya conocidas en procedimientos descreening. Como ejemplo de este ultimo caso, se tiene el

efecto antipaldico de drogas sintticas efectuado enpollos infectados en comparacin con la quinina, droganatural estndar.

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Unidades de medida

Debido a que la valoracin biolgica es unamedicin, es necesario expresarla en unidades.

Inicialmente se expreso la potencia farmacolgica enunidades biolgicas o animales, por ejemplo launidad rata, ratn, gato, rana, conejo. As se defini launidad de insulina como la cantidad necesaria para

provocar el descenso de la glicemia de un conejonormal hasta un cierto valor convencional, peropronto se advirti que eso tambin dependa de otrosfactores que llevaran a una variacin individual.

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Patrones y unidades internacionales.- actualmente, laactividad de una sustancia que se ensaya se compara

con algo que es constante y que se refiere a lospreparados tipo, patrones o estndares establecidospor el Comit de expertos para la EstandarizacinBiolgica o en Patrones Biolgicos de la

Organizacin Mundial de la Salud desde 1952. Sedefine entonces la unidad internacional (UI) como laactividad de un peso determinado de un preparadopatrn internacional.

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Los mtodos de valoracin biolgica se realizan comparando laactividad del preparado desconocido con la del preparado patrn,dependiendo el error de estimacin nicamente de la variabilidad

de los animales. De esta manera es posible asegurar launiformidad de la dosificacin clnica en todo el mundo. Por ejemplo la unidad internacional de insulina es la actividad

contenida en 0.04167 mg del preparado tipo internacional,insulina cristalizada pura que puede conseguirse en el laboratoriointernacional de patrones biolgicos del instituto nacional de

Londres. Para valorar un muestra de insulina de potenciadesconocida debe compararse su actividad farmacolgica con ladel preparado patrn y expresar dicha actividad en unidadesinternacionales.

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Mtodos de valoracin

biolgicaA) Ensayos directos basados en la dosis

umbral.B) Ensayos indirectos basados en respuestasgraduales.

C) Ensayos indirectos basados en respuestascuantales.

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Error de los mtodos de valoracin

biolgica Estos se deben principalmente a la variacin

individual de la respuesta a las drogas y cabemencionar tambin las limitaciones que estemtodo presenta como el de ser engorrosos,costoso y menos exacto pero a la vez ofrece

ventajas en cuanto a la especificidad y a lasensibilidad.

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POSOLOGIA

Es el estudio de la dosificacin

Debe adaptarse a las necesidades de cadapaciente

Considerando la variabilidad biologica

Factores que pueden modificar cualitativa ycuantitativamente

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DOSIS

Cantidad necesaria de un medicamento quedebe administrarse a un tiempo para producirun efecto determinado

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DISOLUCIN - CONCENTRACIN

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POSOLOGA

1. FACTORES QUE INTERVIENEN EN LA POSOLOGIA

- Sexo

- Constitucin gentica

- antecedentes personales - E. fisiolgico

- E. nutricional

- E. psicolgico

- E. patolgico

- Edad

- Peso corporal

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POSOLOGA

-

Ocasiona efectos mas intensos e incluso severos y toxicos

EDA

DNIOS

ADULTOS

ANCIANOS

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POSOLOGA

- Menor masa corporal

- Por deficiencias en el metabolismo

- Inmadurez de los mecanismos secretorios renales- Presencia de una barrera hematoenceflica mas permeable

y con mayor sensibilidad

EDAD -NIOS

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POSOLOGA

- LA EDAD:

NIOS

REGLA DEAUGSBERGER

Edad X 4 + 20 =porcentaje de ladosis del adultoque lecorresponde al

nio Su limite son los

20 a. y falla ennios con granMC

REGLA DE DILLING

Edad/20 X dosisdel adulto =dosis para nio

REGLA DEFRIEDMAN

Edad en meses /150 X dosis deladulto

para lactantes

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POSOLOGA

- PESO CORPORAL:

NIOS

REGLA DE CLARCK

Peso del nio / 70 X dosisdel adulto = dosis del nio

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POSOLOGA

- SUPERFICIE CORPORAL:

NIOS

Regla de Shirkey

Superficie en metros

cuadrados / 1.7 X dosis deladulto= dosis en el nio

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POSOLOGA

Existe una serie de cambios fisiolgicos y fisiopatologicos

Disminucin de funciones corporales

Aumento o disminucin de la sensibilidad

Disminucin de clulas absortivasVelocidad de vaciamiento gstrico

Aumento de Ph gstrico

Reduccin del tamao corporal

Reduccin del flujo plasmtico hepticoReduccin de masa renal

Disminucin de la secrecin tubular

EDAD -ANCIANOS

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POSOLOGA

- :

ANCIANOS

DOSIS A ESTABLECERSE

65 a. -10%

75 a. -20%85 a. -30%

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POSOLOGA

Los sujetos reciben dosis equivalentes en funcin de su masacorporal, independientemente si el sujeto es obeso, normalo delgado

DOSIS / PESO CORPORAL (mg/ Kg)

MUJ. 4/5 80%

PESO CORPORAL YSEXO

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POSOLOGA

ABSORCIN:

Cuanto mas rpida ves la absorcin mas lenta la eliminacin

ENFERMEDAD HEPATICA:

La dosis de la drogas debe ser reducida en los pacientes contrastorn heptico ( cirro. Hepatitis aguda viral)

EFECTOS DE LA ABSORCIN Y ELIMINACIN DE LA

DROGA

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POSOLOGA

la vida de las drogas se va alargando a medida que progresa la

insuficiencia renal

DOSIFICACIN EN LA INSUFICIENCIA RENAL

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FORMAS FARMACEUTICAS

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS

MEDICAMENTOSAS

CONCEPTO:Es la forma de preparacin de un medicamento con el fin deposibilitar su administracinSe denomina as a los productos elaborados a partir de lasdrogas para poder ser administrados al organismo

VIAS DE ADMINISTRACION: ORAL , RECTAL,PARENTERAL, RESPIRATORIA, TOPICA ETC.

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

Nombre qumico: Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro

Nombre genrico: Hidrocloruro de meperidina

Nombre comercial: Demerol

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

La forma especfica depende de factores como: Diferencias en las propiedades de los

medicamentos Formas de uso y de aplicacin Diferencias en los requerimientos Condicin fisiolgica o patolgica del paciente

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

Adquisicin de

Materias Primas

y Envases

Recepcin Control

Depsito de Laboratorio de Envasado y DispensacinMaterias Primas Produccin Acondicionado

y Envases

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

COMPONENTES Sustancias Activas : es la farmacolgicamente activa

Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacolgica

Adyuvante: es la otra/s sustancia activa que complementa a la otraactiva

Vehculo: es la sustancia aadida a las formas medicamentosaslquidas (agua, alcohol, propilenglicol, ter, cido actico etc. )

Conectivo: se le adjuntan para modificar sus caractersticasorganolpticas ej: edulcorantes

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

CLASIFICACION:

SOLIDAS

SEMISLIDAS LIQUIDASGASEOSAS

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

SOLIDAS:

Polvos: una o varias sustancias mezcladas :papeles ygranulados.

Cpsulas: una dosis de medicamento que sereblandecen, desintegran y disuelven a distintos

niveles de la va de administracin .Pueden ser:cpsulas amilceas , gelatinosas, cilndricas o duras,ovoideas o esfricas.

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

SOLIDAS: Tabletas o pastillas: formadas por el medicamento,

azcar y goma arbiga, son aglutinadas y adoptanforma circular, discoidea o prismtica. Si se aglutinanen fro (tabletas) y si es en caliente (pastillas).

Comprimidos: polvos medicamentosos con unexcipiente y poseen una cubierta protectora .

Grageas: cubiertas con capa de azcar, le danbuen sabor y protege de la humedad.

Comprimidos: con cubierta enterosoluble

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

SEMISOLIDAS:

Pomadas: preparados de consistencia blanda yuntuosa . Con uno o varios componentes activos yexcipientes o base que les da masa y consistencia. Ej:Salicilato de dietilamina (Algesal) gel o pomada

Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su pesoen polvos insolubles.Absorben las secrecionescutneas. Se aplican con esptulas se secan yquedan rgidas.Ej: pasta de xido de zinc.

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

Cremas: emulsiones lquidas viscosas o semislidasde aceite en agua y de agua en aceite. Agente

emulsionante: tensioactivos o emulgente.Ej: Piroxicam(Flexicamin) crema o gel Geles o jaleas: suspensiones de pequeas partculas

inorgnicas en un lquido o grandes molculas

interpenetradas en un lquido . Emplastos: se utiliza a modo de apsito en la piel.

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS

MEDICAMENTOSAS

LIQUIDAS Soluciones :son preparados lquidos donde la

sustancia activa esta disuelta en agua y son de usosexterno e interno. Jarabe: son soluciones o suspensiones acuosas con

un 64% de azcar Infusiones: soluciones acuosas cuyos principios

activos son extraidos de vegetales. Colirios: soluciones acuosas estriles de uso

oftlmico.

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

Elixires: el principio activo est en un vehculohidroalcohlico

Emulsiones: forma medicamentosa de aspectolechoso o cremoso. Suspensiones: es un preparado lquido de aspecto

turbio o lechoso

Si es muy densa se denomina magma o leche, si sonpequeas las partculas y estn hidratadas es un gel.

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

Inyectables: son soluciones, suspensiones o

emulsiones estriles. Tiene varios principios activosen un vehculo acuoso u oleoso y se administran porva parenteral.

Lociones: preparado lquido para aplicacin externasin friccin

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FORMAS FARMACEUTICAS O FORMASMEDICAMENTOSAS

GASEOSAS : en general la va pulmonar es ms rpidaque la oral

Gases: como el oxgeno o el xido nitroso Inhalaciones: son soluciones de frmacos se administran por

nebulizaciones.

Aerosoles: son dispersiones muy finas contenidas en un envasepresurizado.

NUEVAS FORMAS FARMACEUTICAS Parches: son de liberacin lenta del frmaco a la circulacin general

Ej: analgsicos, nicotina, nitroglicerina, estrgeno, escopolamina etc.