FARMACOLOGIA DE LOS ANESTÉSICOS DENTALES
UNA APROXIMACION A LA CLINICA
HISTORIA
Horace Wells, 1844
Utilizó el óxido nitroso para realizar un extracción
dental
Horace Wells, 1845
Realizó una demostración
pública, la cual fue un fracaso
William Morton,
1846Repitió en forma
exitosa la hazaña de
Wells, usando éter
HISTORIA
Albert Niemann,
1860.Utilizó la
cocaína como primer
anestésico
Von Anrep, 1880.
Demostró el efecto
anestésico de la cocaína en
animales
William Halsted, 1884Utilizó cocaína en el bloqueo
del nervio dentario inferior
HISTORIA
Heinrich Braun, 1903
Combinó la cocaína con adrenalina, prolongando el
efecto anestésico
Alfred Einhorn,
1904Sintetizó la procaína
Niel Löfgren, 1943
Sintetizó la lidocaína y
recomendó su uso en
odontología
.
ESTRUCTURA QUÍMICA
TIPO AMIDASTIPO ÉSTERES
H2N
C=O
O
CH2
CH2
NH
C=O
N
CH2
C2H55H2C
CADENA INTERMEDIA
CADENA HIDROCARBONADA
GRUPO AMINO
GRUPO AROMATICO
ESTRUCTURA QUÍMICA
TIPO AMIDASTIPO ÉSTERES
H2N
C=O
O
CH2
CH2
NH
C=O
N
CH2
C2H55H2C
CADENA INTERMEDIA
CADENA HIDROCARBONADA
GRUPO AMINO
GRUPO AROMATICO
Es lipofílico, permite al fármaco penetrar la membrana nerviosa
ESTRUCTURA QUÍMICA
TIPO AMIDASTIPO ÉSTERES
H2N
O
CH2
CH2
N
CH2
C2H55H2C
CADENA INTERMEDIA
CADENA HIDROCARBONADA
GRUPO AMINO
GRUPO AROMATICO
Mantiene la estructura en equilibrio
Formada por enlace Ester o Amida
ESTRUCTURA QUÍMICA
TIPO AMIDASTIPO ÉSTERES
H2N
O
CH2
CH2
N
CH2
C2H55H2C
CADENA INTERMEDIA
CADENA HIDROCARBONADA
GRUPO AMINO
GRUPO AROMATICO
Entre mas larga mayor liposolubilidad
Influye en la toxicidad y duración de la acción
ESTRUCTURA QUÍMICA
TIPO AMIDASTIPO ÉSTERES
H2N
O
CH2
CH2
N
CH2
C2H55H2C
CADENA INTERMEDIA
CADENA HIDROCARBONADA
GRUPO AMINO
GRUPO AROMATICO
Es Hidrofílico
Permite adecuada concentración al interior de la
célula
MECANISMO DE ACCION
Na ++ Prot --
K ++
Cl --
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
--------------------------------------------------------------------------------------
Ca ++
MEMBRANA EN REPOSO
Canales de Sodio
- 90 mv - 60 mv
MECANISMO DE ACCION
Na ++Prot --K ++
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
--------------------------------------------------------------------------------------
Ca ++
+ 20MV
Na ++Na ++
Na ++
Na ++
Na ++
Na ++
Na ++
Na ++
MEMBRANA EN FASE DE DESPOLARIZACION
MECANISMO DE ACCION
Na ++Prot --
K ++
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
--------------------------------------------------------------------------------------
Ca ++
MEMBRANA EN FASE DE REPOLARIZACION
Ca ++ Na ++
Na ++
Na ++
- 50MV
H+
Forma no ionizadaBase libre
Forma ionizadaCatiónica
H+
• 74 %• No actividad farmacológica
• No atraviesan las membranas
lipidicas• Se difunden en
liquido extracelular o
citoplasma
• 26 %• Actividad farmacológica
• Atraviesan las membranas
lipidicas• No se difunden
en liquido extracelular o
citoplasma
COEFICIENTE DE DISOCIACION
pH:7.4
pK:7.9
pK:7.9
pH:7.4
Na ++Prot --K ++
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
--------------------------------------------------------------------------------------
Ca ++
+ 20MV
Na ++
Na ++
Na ++ Na ++
Na ++
Na ++
Na ++
H+H+
Forma no ionizadaBase libre
Forma ionizadaCationica
Forma no ionizadaBase libre
H+
Forma io
nizada
Cationica
H+
FASE DE DESPOLARIZACION
pH:7.4
H+
Forma no ionizadaBase libre
Forma ionizadaCatiónica
H+
• 99 %• No actividad farmacológica
• No atraviesan las membranas
lipidicas• Se difunden en
liquido extracelular o
citoplasma
• 1 %• Actividad farmacológica
• Atraviesan las membranas
lipidicas• No se difunden
en liquido extracelular o
citoplasma
pH:5
pK:7.9
COEFICIENTE DE DISOCIACION
pK:7.9
pH:5
Na ++Prot --K ++
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
--------------------------------------------------------------------------------------
Ca ++
+ 20MV
Na ++
Na ++
Na ++ Na ++
Na ++
Na ++
Na ++
H+H+
Forma no ionizadaBase libre
Forma ionizadaCationica
Forma no ionizadaBase libre
H+
Forma io
nizada
Cationica H+
FASE DE DESPOLARIZACION
pH:5
1%
TIPOS DE ANESTESICOS LOCALES
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS
FIBRAS MIELINIZADAS
SNC
MIELINIZADAS SNA
FIBRAS AMIELINICAS
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS
A deltaC
•Dolor
•Frio - Calor
A beta
•Tacto
•Presión
A alfaA gama
•Propiocepción
•Movilidad
EPINEFRINA ADRENALINA
NO ES UN VASOCONSTRICTOR
NEUROTRANSMISOR
NORADRENALINA
HORMONA
ADRENALINA
RECEPTORES ADRENERGICOS:ALFA O BETA
ADRENALINA
RECEPTORES BETA 1 ADRENERGICOS
CARDIOACELERACION
CONTRACCION MUSCULO CARDIACO
IMPULSOS PROPÍOS
RECEPTORES BETA 2 ADRENERGICOS
VASODILATACION
UTERO Y BRONQUIOS: RELAJACION
RECEPTORES ALFA 1 ADRENERGICOS
VASOCONSTRICCION
RECEPTORES ALFA 2 ADRENERGICOS
LIBERACION DE CATECOLAMINAS
Principio activo:
Lidocaína 2%Mepivacaína
3%Articaína 4%Prilocaína 3%
Vasoconstrictor:
Epinefrina 1:50.0001:80.000 1:100.000
AntibacterianoMetil parabenoProhibido por
FDA 1983
Antioxidante:Bisulfito de
Sodio
Epinefrina 1:50.000
50.000 ml
100.000 ml
2 Gr Epinefrina
2 Gr
Epinefrina
Epinefrina 1:80.000
Epinefrina 1:100.000
EPINEFRINA CONCENTRACION
2 Gr Epinefrina
80.000 ml
VASOCONSTRICTORES PACIENTES CARDIACOS CONTROLADOS
VASOCONSTRICTOR
CONCENTRACION RECOMENDADA DOSIS
MAXIMA
Adrenalina 1:50.000 (20 µg/ml)
200 µg
10 carpules
Adrenalina 1:100.000 (40 µg/ml)
400 µg
20 carpules
Nor-adrenalina 1:30.000 (33 µg/ml) 330 µg
American Hearth Assocciation, American Dental Assocciation
EPINEFRINA E HIPERTENSION ARTERIAL
CONTRAINDICACION RELATIVA
• Paciente controlado• No olvidado tomar el medicamento
• Registro de la toma de presión• Tipo procedimiento odontológico
EPINEFRINA E HIPERTENSION ARTERIAL
CONTRAINDICACION RELATIVA
• Registro de la toma de presión
EPINEFRINA E HIPERTENSION ARTERIAL
CONTRAINDICACION RELATIVA
• Tipo procedimiento odontológico
EPINEFRINA E HIPERTENSION ARTERIAL
Evitar inyección intravascular Ambiente relajado Usar ansiolíticos
Usar técnicas complementarias Utilizar concentraciones 1:100.000
• En pacientes hipertensos no controlados en estadio II o III
• Tiroxicosis • Infartos en menos de 1 año• Cardiopatía isquémica• Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa
(MAO).• En pacientes diabéticos, en porciones
terminales donde el riesgo de necrosis es mayor.
EPINEFRINACONTRAINDICACIONES
• Disminuye la toxicidad• Anestesia más profunda y duradera
• Mayor numero de dosis• Reduce el sangrado
EPINEFRINAVENTAJAS
OTROS VASOCONSTRICTORES
Felipresina - Octapresina
FELIPRESINA -OCTAPRESINA
• Análogos de la hormona anti diurética o vasopresina (ADH)
• Vasoconstrictores polipeptídicos• Receptores VP2
• Produce vasoconstricción local
VIDEO BREAK
PRINCIPIOS FARMACOLOGICOS
LIDOCAINA – MEPIVACAINA – PRILOCAINA ARTICAINA
LIDOCAINA
• Sintetizada por Lofgren – 1943• Usada anti arrítmico – 1950• Mas usado en Odontología• Soluble en agua• Vasodilatadora• Metabolismo Hepático: 90%•Excreción renal
LIDOCAINA
Lidocaína 2% Lidocaína 2% + Epinefrina 1:80:000 Lidocaína 2% + Epinefrina
1:100:000 pH: 6.2 – pK:7.9 Paso placentario: 55%
LIDOCAINA
Lidocaína 2% simple
Lidocaína 2% con Epinefrina 1:100.000
Dosis máxima 300 mg 400 mg
Dosis Cartucho 36 mg 36 mg
Dosis mínima/kg 3 mg 4.4 mg
Periodo de latencia
2-3 min 2-3 min
Anestesia pulpar 30 min 60 min
Duración 60-120 min 180-240 min
MEPIVACAINA
• Es una amina terciaria, incolora, cristalina• Propiedades similares a la lidocaína • Sintetizada por Ekemnstam en 1957 • Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.•Vasoconstrictora
Mepivacaína 2% con vasoconstrictor Mepivacaína 3% simple - Útil en
odontopediátra pH: 6.1 – pK:7.6 Es 1.5 veces más potente que la
lidocaína y 2.5 veces que la procaína
MEPIVACAINA
MEPIVACAINA
Mepivacaína 3 % simple
Mepivacaina 2% con Epinefrina
1:80.000
Dosis máxima 300 mg 500 mg
Dosis Cartucho 54 mg 36 mg
Dosis mínima/kg 4 mg 5 mg
Periodo de latencia
2-3 min 2-3 min
Anestesia pulpar 60 min 90 min
Duración 120 -240 min 240 min
PRILOCAINA
• La iniciación un poco más larga que la Lidocaína. • Es de corta duración al administrarla sin vasoconstrictor (15 minutos)• Prilocaina 2% y 3% con Octapresína o Felipresina •Prilocaina 4% (Pricanest®) sin vasoconstrictor.
PRILOCAINA Y EMBARAZO
La metahemoglobinemia es un efecto tóxico secundario
Metabolito Orto toluidina 600 mg de Prilocaina 5%
metahemoglobina Cianosis en la madre 75% paso transplacentario: Cianosis
fetal Ideal: Articaina.
PRILOCAINA
Prilocaína 4 % simple
Prilocaina 3% con Felipresina
Dosis máxima 300 mg 500 mg
Dosis Cartucho 72 mg 54 mg
Dosis mínima/kg 4 mg 4 mg
Periodo de latencia
2-3 min 2-3 min
Anestesia pulpar 20 min 60 min
Duración 30 min 120 min
ARTICAINA
• Metaboliza en el plasma• Europa y Canadá 20 años • 2000 en USA: Articaina 4% con epinefrina 1:100.000• Vida media plasma corta: 20 min• Menor toxicidad
Único anestésico amida Anillo de tiofeno y un grupo Ester
adicional Unión proteínas plasmáticas: 95% Metabolismo:
Hidrolisis estereasas plasmáticas Enzimas microsomales hepáticas
Excreción renal Tiene 1.5 veces la potencia de
Lidocaína
ARTICAINA
ARTICAINA
20 min
Articaína 3% con Epinefrina 1:80.000
Articaína 4% con Epinefrina 1:100.000
pH: 6.1 – pK:7.8 Mayor unión proteínas plasmáticas y
rápida eliminación renal: Útil en Embarazo
Parestesia Lingual: 3.6 veces mayor
ARTICAINA
ANESTESIA LOCAL
CONCEPTOSProf. Malamed S. USC
El éxito de una técnica anestésica radica, en
lograr anestesia eficaz con la menor sensación subjetiva en el paciente
Martínez Adel. DDS, MsC
ANESTESIA LOCAL
ANESTESIA PULPAR?
ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?
ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS
Incapacitante Requiere instancia de recuperación Expone riesgos:
▪ Trauma por mordedura▪ Quemadura
ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS
Incapacidad funcional:▪ Hablar▪ Deglutir▪ Ingesta líquidos▪ Efecto antiestético
Incapacidad Sensitiva
ANESTESIA PULPAR?
ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?
ANESTESICOS LOCALES: PRESENTACIONES COMERCIALES
DURACIÓN EFECTO
SOLUCIONINFILTRACION
(PULPAR)Minutos
TRONCULAR(PULPAR)Minutos
EFECTO TEJIDOS BLANDOS
Horas
Mgs /Carpul
Corta Sin
Vasoconstrictor
Lidocaína 2% 5 No
indicada 2 36
Mepivacaina 3% 20-30 45-65 2-3 54
Prilocaina 4% 10-15 45-65 3-4 72
Intermedia con
vasoconstrictor
Articaina 4%Epinefrina 1:100.000
60-75 120 3-5 72
Lidocaína 2%
Epinefrina 1:100.000
55-65 80-90 3-5 36
SELECCIÓN TECNICA ANESTESICA
Maxilar superior:▪ Deseable infiltración
Articaina 4%
Epinefrina 1:100.000
60-75
Lidocaína 2%
Epinefrina 1:100.000
55-65
INFILTRACION(PULPAR)Minutos
• Procedimientos en 1 o 2 dientes
• No infraorbitaria• Labios, parpados,
ala nariz
SELECCIÓN TECNICA ANESTESICA
Maxilar inferior:
Articaina 4%
Epinefrina 1:100.000
60-75
Lidocaína 2%
Epinefrina 1:100.000
55-65
INFILTRACION(PULPAR)Minutos
No• Mandibular• Gow –Gates
Si • Intraoseas
• Intraligamentaria• Infiltrativa posterior
con Articaína 4%
ANESTESIA LOCALREVERSA
Prof. Malamed S. USC
YES!
Antagonista receptores alfa adrenérgicos
Vasodilatación local - Taquicardias FDA aprobó en 1952
▪ Tratamiento Hipertensión en Feocromocitoma▪ Diagnostico de Feocromocitoma▪ Prevención necrosis extravasación de Epinefrina ▪ Disfunción eréctil
▪Contraindicado en lactantes y embarazo
Cartuchos de 1.7 cc
0.4 mg FDA en 2008 Reversar
sensación adormecimiento
Administra igual que en la técnica usada
!GRACI
AS¡