Mekanisme Transport

8/17/2019 Mekanisme Transport

1/54

KELOMPOK 1 AC

MEMBRAN BIOLOGIS(Karakteristik dan Hubungannya enganAbs!r"si Obat#

•Lisa $i%&i'a'in 111)1*+****))•Mu&a,,ad $aisa' 111)1*+****-.•

Rati& ara Syadi''a 111)1*+*****)•/ri 0a&yuni 111)1*+****+-•,,u, Nada 111)1*+****..• 2uni Ra&,i 111)1*+****.+


2/54

embran Sel Biologis

Me,bran se' ada'a&'a"isan yang,e,isa&kan satu se'

dengan se' 'ainnya serta,e,isa&kan berbagai!rgane' da'a, se'Me,bran se',e,isa&kan !rgane' se'dan se' dengan

'ingkungannya untuk,e,bentuk kerangkaker3a yang,e,ungkinkanke'angsungan &idu"ber'angsung


3/54

/erdiri dari 'i"id4 "r!tein4 dan karb!&idrat

nsur 'i"id yang uta,a "ada se' ,e,bran,a,a'ia ada'a& 5!s5!'i"id4 g'ik!s6ng!'i"id4 dan

k!'ester!'7


4/54

PhospholipidMembran sel terdiri atas dua lapis lipid

sehingga disebut juga lipid bilayer .

Komponen utamanya adalah fosfolipid

Fosfolipid terdiri dari bagian hidrolik

“head” group yang memiliki gugus fosfat

dan bagian hidrofobik “tail” group yang

terdiri dari rantai asam lemak.

Karena ekor asam lemaknya sedikit larut

dalam air, fosfolipid secara spontanmembentuk bilayer dalam larutan air,dengan ekor hidrofobik berorientasi pada

bagian dalam membran dan gugus kepalapolar terekpos ke bagian air.

Empat fosfolipid utama yang terdapatpada membran plasma sel mamalia

adalah fosfatidilkolin, spingonyelin,fosfatidilserin, dan fosfatidiletanolamin


5/54

Pengaruh terhadap Absorpsi Obat

!bat yang lebih larut lemak lebih mudah mele"ati membransel daripada obat yang kurang larut dalam lemak atau obat

yang lebih larut dalam air dikarenakan adanya sifathidrofobik di bagian tengah lapisan lipid membran plasma

menyebabkan membran tersebut tidak mudah ditembus olehmolekul polar, sehingga membran sel mencegah keluarnyakomponen#komponen dalam sel yang larut dalam air.

!bat yang bersifat sebagai elektrolit lemah seperti asam danbasa lemah, besarnya ionisasi mempengaruhi laju

pengangkutan obat. !bat yang terionisasi membuat obattersebut lebih mudah larut dalam air.


6/54

Kolesterol dan Fleksibilitas

K!'ester!' 'ebi& sedikit dibandingkan 'i"ida ,e,bran

'ainnya dan tidak ter'a'u bersi5at amfpatik 7 Gugus&idr!ksi' dari k!'ester!' yang bersi5at &idr!6'ik,enentukan !rientasi ,!'eku' ini "ada ,e,bran se'7

Gugus &idr!ksi' berada "ada bagian "er,ukaan ,e,bran7

K!'estr!' "ada ,e,brane se' ber5ungsi untuk ,engatur9uiditas dan stabi'itas ,e,bran serta ,en:ega& asa,'e,ak 'ebi& ,era"at dan ,engkrista' dengan ,eningkatkansu&u "retransisi7

engan de,ikian 'a"isan 'i"id bukan ,eru"akan struktur 'a"isanyang kaku4 ,e'ainkan ,eru"akan struktur yang ,e,"unyai si5at9uiditas se"erti :airan7 Si5at 9uiditas tersebut se'aindi"engaru&i !'e& struktur ki,ia bagian &idr!5!bik4 3ugadi"engaru&i !'e& keberadaan ,!'eku' k!'ester!' (Sub!;! +**


7/54

Liposom Sebagai Pembawa Obat

Li"!s!, ada'a& stuktur berbentuk >esiku'ar danbersi5at k!'!ida' yang gtersusun dari 'i"idd;i'a"is7 Ni'ai 'i"!s!s, sebagai ,!de' siste,,e,bran didsasrkan "ada 5akta ba&;a ,e,bran

'i"!s!, ,e,bentuk struktru d;i'a"is yang identikdengan 'i"id "ada ,e,bran se' natrura' yangterdiri dari 5!s!5!'i"id (,!de' Singer danNi:&!'s!n#7 Kesa,aan antara 'i"!s!, dan,e,bran se' natura' da"at ditingkatkan dengan

,!di6kasi ki,ia;i dari ,e,bran 'i"!s!, danda"at di,an5aatkan sebagai "e,ba;a !bat,enu3u sasaran tertentu dan ,!du'at!r siste,i,un7


8/54


9/54

Protein Function in Membran Cell

•C&anne' Pr!tein ,e'e;atkan i!n dan ,!'eku'?,!'eku' tertentuse:ara "asi5 ke

da'a, se'•Carrier Pr!tein ,engikat ,!'eku' s"esi6k untuk ,e'e;atkannya,asuk ke da'a,se'

•Ce'' Re:!gniti!n "r!tein "e,beri identitas se' yang da"at,e,bedakannya dengan se' 'ain•Re:e"t!r "r!tein ,engikat senya;a ki,ia "engantar yang s"esi6kse"erti neur!trans,itter atau &!r,!n•En%y,ati: "r!tein da"at ,engakata'isis reaksi yang ter3adi "ada,e,bran


10/54

Pengaruh terhadap Mekanisme Absorpsi Obat

$rotein#protein yang terdapat pada membran selmenentukan proses perlintasan molekul obat mele"atimembran sel

Kanal protein dapat berfungsi mele"atkan senya"adalam bentuk ion secara pasif mele"ati membran selseperti contoh yaitu kanal protein pottasium %K&'

(ntuk senya"a#senya"a obat proses perlintasanmembran umumnya menggunakan mekanisme difusi

pasif dan transpor aktif Kedua mekanisme tersebut difasilitasi oleh protein

pemba"a yang hanya dapat mele"atkan molekul#molekul spesik yang dapat berikatan dengan )site*

nya pada protein tersebut


11/54

Membran sel memiliki sifat semipermeabel danselektif permeabel. +emipermeabel artinya

mudah dile"ati oleh molekul air. +elektifpermeabel memiliki arti bah"a membran hanyadapat dile"ati oleh ion dan molekul polartertentu glukosa, asam amino dan gliserol.

Siat Selekti Permeabel


12/54

'ont!!!

Membran sel mempunyai gugus yang dapatmembentuk ikatan ionik atau hidrogen dengangugus yang sesuai dari suatu obat. +ehingga

sifat dari suatu membran adalah semipermiabel,mempunyai tegangan permukaan yang rendahdan mempunyai tegangan listrik %potensialmembran'.

Ketebalan membran +emakin tebal membran,semakin lambat kecepatan difusi suatu obat.


13/54

Referensi

Alberts, B et al !""# Molecular Biology if the Cell $e% &ork' gerland publishingCampbell, $eil A, (ane B Reece, and )a%rence * Mitchell ++ Biologi: Edisi Kelima Jilid 1 (akarta'

-rlangga

*riffith, (. et al !""+ Membrane transport protein: implications of sequence comparisons Curropin,cell bio #

.astaman, Roni, /udaryanto, dan Budi 0erdi $opianto +1 2.a3ian Proses Pengasinan 4elur MetodeRe5erse Osmosis pada Berbagai )ama Perendaman6 J. Te.!nd. "ert 7ol !"8!9, halaman :;:"

Marks, ;!

/ubo%o +@ Biologi $el Bandung' Angkasa

Amherst College instructors, +! Bio !"' "ermeability of the "lasma Membrane, BO !" )aboratory

Manual$uraini, 4uti, /ri /ugi%ati +" $trutur dan &ungsi %rganel $el 8

http'staffuiacidsystemfilesuserstutinfikmaterialsel!prokarioteukariotstrukturdanfungsimembranselpdf , diakses tanggal !! Maret +!9

4om Peck, /ue 0ill and Mark illiams "harmacology for 'naesthesia and !ntensi(e Care) Third EditionCambridge Dni5ersity Press

http://staff.ui.ac.id/system/files/users/tutinfik/material/sel1prokarioteukariotstrukturdanfungsimembransel.pdfhttp://staff.ui.ac.id/system/files/users/tutinfik/material/sel1prokarioteukariotstrukturdanfungsimembransel.pdfhttp://staff.ui.ac.id/system/files/users/tutinfik/material/sel1prokarioteukariotstrukturdanfungsimembransel.pdfhttp://staff.ui.ac.id/system/files/users/tutinfik/material/sel1prokarioteukariotstrukturdanfungsimembransel.pdf


14/54

-F(+- $+-FKELOMPOK 3

HESTI SULISTIORINI 1113102000004 AULIYANI ROSDIANA K. 1113102000015

ASYRAQ FAHRUZZAMAN 1113102000034

CITRA LILIS ANJARWATI 1113102000048

PRIMO BITTAQWA 1113102000063

BADRIYATUN NI’MAH 1113102000075

TANIA RIZKI AMALIA 1112102000100

i


15/54

s i P a s i


16/54

1. Difusi pasif melalui pori

Semua senyawa yang berukuran cukup kecil dan larut dalam air dapatmelewati kanal membran. Sebagian besar membran (membran selulerepitel usus halus dan lain-lain) berukuran kecil yaitu 4-7 Å dan hanyadapat dilalui oleh senyawa dengan bobot molekul yang kecil yaitu lebihkecil dari 15 untuk senyawa yang bulat! atau lebih kecil dari 4 "ika

senyawanya terdiri atas rantai pan"ang(Syukri! ##).

2. Difusi Pasif dengan Cara Melarut Pada Lemak PenyusunMembran

$i%usi pasi% menyangkut senyawa yang larut dalam komponen penyusunmembran. &enembusan ter"adi karena adanya perbedaan konsentrasi

atau elektrokimia tanpa memerlukan energi! sehingga mencapaikeseimbangan pada kedua sisi membran. 'aktu yang diperlukan untukmencapai keseimbangan tersebut mengikuti hukum di%usi ick (Syukri!

##).

Mekanis,

ei5usiPasi5


17/54

VIDEO


18/54


19/54

Pada )ambar disamping terlihat bahwa semakin besar nilai koeisienpartisi kloroorm*air dari bentuk takterionisasi obat, maka makin besarpersentase obat yang diabsorpsi!

Mekanisme Ker"a Barbiturat +urunan barbiturat beker"a sebagaipenekan pada aksis serebrospinaldan menekan akti-itas sara, ototrangka, otot polos dan otot "antung!urunan barbiturat dapatmenghasilkan dera"at depresi yang

berbeda yaitu sedasi, hipnotik atauanestesi, tergantung pada struktursenyawa, dosis dan cara pemberian

# Siswandono dan Soekard"o, .//.&!


20/54

/elain barbiturat, obat yang mekanisme

transpornyamenggunakan difusi

pasif adalah

5itamin B

elektrolit organiklemah 8asam basa9

glikosida 3antung

non elektrolitorganik,


21/54


22/54

aftar $ustaka

&tt"s;;;7a:ade,ia7edu-ersity Press7 &a'7 .*7.17+17)*)

Sta@7ug,7a:7id

Syukri4 S7 +**+7 KIMIA DASAR 17

Bandung7 Penerbit I/B7

https://www.academia.edu/6739400/Absorpsi_Obathttps://www.academia.edu/6739400/Absorpsi_Obathttp://laporanakhirpraktikum.blogspot.com/http://laporanakhirpraktikum.blogspot.com/https://www.academia.edu/6739400/Absorpsi_Obathttps://www.academia.edu/6739400/Absorpsi_Obat


23/54

4RA$/POR A.4F A M B A 0 L % S 1 O 0 % 2 % 3 3 3 4 3 / . / / / /

B A A 0 % 5$ L A 2 2 % 2 ) (1 A 6 S% ( % 3 3 3 4 3 / . / / / / / 3

M $ 7 % L A $ 2 % L % S M A 3 3 3 4 3 / . / / / / 8 92 $ 0 $ L F % 0 % A P A K P A 6 A 2 3 3 3 4 3 / . / / / / . 8

: % S 6 % L P 1 ( % M A L % A 3 3 3 4 3 / . / / / / 8 /


24/54

4ransport Aktif Perpindahan at mela%an gradient konsentrasi,

dari konsentrasi rendah ke konsentrasi yang tinggidengan bantuan protein pemba%a dan

menggunakan energi 8A4P9


25/54

Mekanisme4ranspor Aktif


26/54

4ranspor Aktif

4ranspor Aktif Primer 4ranspor Aktif /ekunder

ranspor aktisekunder co-

Transpor

ranspor aktisekunder counter

Transpor


27/54

ranspor Akti Primer! (enis mekanisme transpor aktif ini memerlukanenergi dalam bentuk A4P secara langsung untukmemba%a molekul mela%an gradien konsentrasi

+ Akibat adanya transpor aktif primer ini membuatter3adinya potensi membran


28/54

'ontoh ranspor Akti PrimerContoh dari 4ranspor aktif primer ini adalahtranspor ion . yang masuk ke dalam sel, danmen3aga gradien konsentrasi ion . dalam sel lebih

besar dari pada di luar sel, /ebaliknya ter3adi padaion $a yang di3aga konsentrasi didalam sel lebihrendah dari pada diluar sel


29/54

ranspor Akti Sekunder! Memiliki energi yang bebas dipakai karenamekanisme ini menggunakan energi secara

berkala

+ -nergi yang tersimpan dalam mekanisme ini dalam bentuk gradien konsentrasi ion

: Pada transpor aktif sekunder, ter3adinya bergantung kepada potensi membran yang ada dan

bergantung pada adanya transpor aktif sekunder


30/54

'ontoh ranspor Akti SekunderContoh dari transpor aktif adalah transpor asamamino dan glukosa mele%ati membran plasmadengan suatu protein khusus


31/54

ranspor akti sekunder co-Transpor ! co;transpor pada proses transpor aktif sekundermerupakan pendistribusian masuk sel molekul asamamino dan glukos menggunakan protein khususdan berbarengan dengan masuknya ion nartium kedalam

sel+ 0al tersebut menyediakan potensial membran,

mengingat transpor natrium merupakan transpor aktifprimer 0al tersebut terus ter3adi meskipun konsentrasi

glukosa dan asam amino dalam sel lebih tinggi .arenamolekul glukosa dan asam amino tersebut masuk karenamenggunakan sebagian energi datri transpor natrium


32/54

ranspor akti sekunder counter Transpor !


33/54

.arakteristik at

.arakteristik at atau molekul yang berpindahdengan mekanisme transport aktif diantaranya'

at yang bersifat bukan hidrofobik

at bersifat hidrofilik, polar, terionisasi /epertiglukosa atau se3umlah atom bermuatan dan ionlogam

Contoh at yang mele%ati membran sel dengan

mekanisme transport aktif yaitu Asam Amino,*lukosa, neurotransmitter


34/54

Absorbsi Obat Melalui Mekanisme4ransport Aktif

4ransport aktif digunakan untuk obat yang tidak

dapat mele%ati membran lipid dan membutuhkansuatu protein transport

/truktur obatnya menyerupai substansi endogen yang melalui transport aktif seperti Asam Amino,

glukosa, maupun neurotransmitter, yang memilikiprotein transport

Contoh obat dengan mekanisme transport aktif,)e5odopa dan fluorourasil


35/54

Le-odopa)e5odopa adalah obat yang mempengaruhi otak secara langsung

)e5odopa memanfaatkan mekanisme transport dari suatu asam

amino)e5odopa 8dopa sintetik9 berkompetisi dengan asam amino

lainnya pada %aktu absorbsi melalui saluran * maupunmenembus BBB, /etelah le5odopa menembus BBB secarakompetitif, maka selan3utnya le5odopa ekstraneural diubah

men3adi dopamineProtein yang mengandung se3umlah bermakna asam amino netral

dapat mempengaruhi penyerapan le5odopa

Le-odopa Fenilalanin


36/54

(atar Pustaka

Bas3iruddin, A 2Mana3emen Penyakit Parkinson &ang )an3ut6 Dni5ersitas Andalas

Parkinson


37/54

Fasilitated


38/54


39/54

.arakteristik

Membutuhkan facilati(e transporter

Perpindahan dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah

Pasif 84idak memerlukan energi9

/elektif bagi obat tertentu

/istem dapat 3enuh 8.onsentrasi di dalam dan di luar sel sama9

Molekul yang Berat Molekunya besar

.ecepatan transport maksimum 87maG9


40/54

&acilati(e Transporter

Chanel Protein 'arrier Protein#Protein Pembawa&

Asam amino, gula, substansi bermuatan tidak dapat berdifusi melalui membransecara biasa harus melaluisaluran yang dibentuk olehprotein

Melibatkan protein yangmembentuk suatu saluran danmengikat substansi yangditransport, disebut proteinpemba%a


41/54

Mekanisme Obat Melintasi Membran /el /ecara im atau ion yang muatannya berlawanan dengan muatan molekulobat Reaksi dapat ber3alan dengan cepat bila ada ada katalisator en>im dan ukuran bentuk

kompleks cukup kecil


42/54

Contoh

Proses molekul glukosa melewati membranMekanisme +nsulin berperanan sebagai kunci dalam mempertahankan kadar gula darah sehingga mempermudahmasuknya glukosa ke dalam sebagian besar selnsulin 3uga dapat meningkatkan kecepatan proses difusi terfasilitasi untuk glukosa sebesar !sampai + kali lipat 0al ini meupakan mekanisme dasar yang digunakan insulin untuk mengaturpemakaian glukosa dalam tubuh 8*uyton H 0all, !""9

Peningkatan kadar glukosa darah memicu sekresi insulin, yang menstimulasi asupan glukosa ke berbagai sel target, terutama otot rangka dan sel lemak 8adipose9 /el yang responsi5e;insulin beker3asama dengan isoform laEim pada transporter fakultatif glukosa, yaitu *)D4# (ika le5elinsulin rendah, sel;sel ini mengandung transporter relati5e sedikit pada permukaannya


43/54

Contoh Obat &ang Mengalami


44/54


45/54

Mekanisme transport

.elompok


46/54

.lasifikasi mekanisme absorpsi obat

Mekanisme

absorpsi obat

4ransportintracellular

4ransport pasif 4ransport aktif

4ransportintercellularr

Permeation

through tight 3unction ofepithelial 3unction

persorption

4ransport 5esicular

pinositosis fagositosis


47/54

4ransportpasif


48/54

4ransportaktif

/ymport %co#transport'

Antiport

%counter#transport'


49/54

M-.A$/M-

4RA$/POR4 PA/A$*A$O$


50/54

4ransport obat merupakan suatu peristi%aperpindahan dari satu tempat ke tempat yang laindisertai dengan penembusan membran seluler

/emakin kecil ukuran partikel suatu obat makaproses transport obat 3uga semakin besar dansemakin larut dalam lipid maka transfer pada barrierhidrofobik semakin besar pula

Membran sel memisahkan antara kompartemenekstraseluler dengan intraseluler


51/54

4ranspor oleh pasangan ion

4ranspor oleh pasangan ion adalah suatu cara perlintasanmembran dari suatu senya%a yang sangat mudah terionkanpada p0 fisiologik Perlintasan ter3adi denganpembentukan kompleks yang netral 8pasangan ion9 dengansenya%a endogen seperti musin, dengan demikian

memungkinkan ter3adinya difusi pasif kompleks tersebutmelalui membran 8/yukri, ++9

*ambar

%http/ """.slideshare.com'

http://www.slideshare.com/http://www.slideshare.com/


52/54

on;pair formation

Menurut %)eon shargel,dkk'Ketika suatu obat terionisasi maka ia akan berikatan dengan ion

yang berla"anan hal ini di sebut dengan pembentukan pasanganion sehingga terjadi kompleks yang netral. +etelah membentukkompleks senya"a netral obat ini akan berdifusi dengan mudah

mele"ati membran. 0ontohnya pembentukan pasangan ion untukmemfasilitasi absorpsi obat yang telah ditujukkan untuk propanolol,yang membentuk pasangan ion dengan asam oleat, dan kina, yangmembentuk pasangan ion dengan heksil salisilat %1ienbert,2343'

plikasi yang menarik dari pasangan ion adalah kompleksasi dari

amfoterisin 5 dengan +$6 %isteroylphosphatidylglycerol' dalambeberapa produk amfotesin 57 liposome. $asangan ion mungkinsecara sementara mengubah distribusi, mengurangi konsentrasiobat bebas plasma yang tinggi, dan mengurangi toksisitas ginjal


53/54

.esimpulan

Mekanismeabsorpsi

Karakteristik 'ontoh obat

4ransport pasanganion

• .omplek anionorganik darisuatu senya%adengan kationdari medium membran

• Melalui difusipasif

• Medium biasanyamusin 8seny-ndogen9

• Asam sulfonat• Ammonium

kuartener• Propanolol


54/54

Date post:	06-Jul-2018
Category:	Documents
Upload:	badriyatun-nimah
View:	216 times
Download:	0 times

Mekanisme Transport

Documents